改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展

改善中药口服生物利用度的制剂技术研究进展

申景涛

哈药集团世一堂制药厂150000

【摘要】在对中药药品进行制备时，制备人员不仅仅需要对药品内部各种成分含量的合理性进行考虑，同时还需要考虑到生物利用度的问题，如果中药药材的生物利用度偏低，其药用价值会打折扣，药物进入人体之后，其循环活动的速度也会被降低。因此在各种中药生产工艺水平有所提升之后，药品研究人员将研究重点放到生物利用度提升方面。借助科学有效的技术将口服性中药的基础性生物利用度切实提升。

【关键词】中药；口服；生物利用度；制剂技术；研究进展

在人们的养生观念有所改变之后，人们也给中药药品施加了更多的关注度，从各个方面对中药药品进行改进。在中药药品的系统之中，中药制剂具有极高的应用价值，其存在多种优势，在中药市场之中有极高的销量。从中药制剂的应用方式来看，口服是最为常见的应用方法，虽然这种方法比较便捷，但是会对药品的生物利用度产生不良影响，直接削弱制剂药品的药效。因此很多研究者从生物利用度的角度出发对中药药品进行了改进，先对相关制剂技术的研究情况加以分析。

1自乳化技术

微乳是指由水相、油相、表面活性剂、助表面活性剂在适当比例自发形成的一种透明的、低黏度各向同性且热力学稳定的油水混合系统；自乳化释药系统是近年来发展起来的用于疏水性药物口服给药的新技术，它是由药物、油相、非离子表面活性剂(S)和潜溶剂(助表面活性剂，Co—S)组成的热力学稳定的均一、透明或半透明、各向同性的、热力学稳定的溶液，口服后在胃液水相中由于胃蠕动和乳化剂的作用下自发形成性能良好的o／w微乳，也被称之为自微乳化药物传递系统。

所以，自乳化技术的实质就是选择微乳作为提高难溶性药物的溶解度和溶出速率的载体，从而促进药物口服吸收，提高生物利用度的制剂技术，不过在自乳化系统中，乳化所需要的自由能非常低，所以乳化过程会自然发生。自乳化给药体系是一种能提高弱水溶性和脂溶性药物生物利用度的很有前途的新剂型，具有巨大的经济和社会效益。然而，处方的多样性对SEDDS性质的影响，如微粒结构、粒径、微粒表面电荷、体内行为等仍然不很清楚，需要进一步研究。关于SEDDS提高生物利用度的机理也仍在探索中，但已经有不少研究取得相当的进步。比如有学者在研究葛根素时发现：葛根素生物利用度不佳的根本原因不是葛根素溶解度低，而是药物渗透性差；微乳促进葛根素吸收在于微乳存在特殊的吸收机制，微乳跨细胞膜转运途径可能不是葛根素微乳的主要吸收途径，微乳以完整的微粒经淋巴转运或者细胞间转运的可能性更大。

2磷脂复合技术

磷脂复合物是药物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的化合物或络合物。磷脂复合技术是将药物制作成磷脂复合物从而改变母体药物的理化性质提高生物利用度的一种制剂技术。磷脂复合物是一种有应用前景的给药系统，可改善母体药物的理化性质，提高生物利用度，且制备方法简单，成本低廉。近年来，磷脂复合技术在中药单体和中药提取物制剂方面的应用研究较为广泛，在改善中药活性成分胃肠道吸收方面具有一定潜力，值得进行深入的研究探讨。虽然磷脂复合物的研究已有多年，取得了较大进展，但在某些方面，比如作为药用辅料的磷脂质量直接影响复合物的形成，磷脂质量应得到有效控制，复合物在体内的吸收和解离机制尚不清楚，解离后磷脂的吸收代谢过程不明确以及是否起作用等。

药物与磷脂形成复合物后，其理化性质如相变特征、晶体特征、水分散性质、溶解性能、油水分配系数等均会有所改变。而磷脂复合技术可以提高生物利用度主要原因就是改善了药物的溶解性。磷脂是细胞膜的基本组成物质，与药物结合后，增加其亲脂性，促进跨膜吸收，可以改善原药的肠道吸收，从而提高生物利用度。所以磷脂复合技术主要适用于溶解性差的药物，如药物药剂学分类系统中第Ⅲ类，第Ⅳ类药物。

3固体分散技术

固体分散技术在药品领域之中具有较为广泛的应用，技术人员根据药品的制备需要将不同状态的药品采用分散的方式汇聚在分散化的固体体系之中，药物的状态包括微晶、胶态、分子等。载体性药物与原有药物可以形成高度分散。在应用这种方法对药品进行处理时，需要应用到固体分散剂，在中药制剂制造环节之中经常会应用到这种给药系统，应用之后，药物可以具有更高的溶解度、生物利用度以及溶出速率，在这种给药系统的支持下，中药资源可以具有更高的利用率。然而固体分散剂具有的使用缺陷也被研究者注意到，应用固体分散剂制备的药物普遍具有容易老化的特点、其药性也并不稳定。这两方面的问题限制了固体分散剂的应用。

在对具有难溶性特点的中药药品进行制备时，制备人员可以通过固体分散剂将药品制造为固体分散体，药物会以多种状态存在于载体之中，其溶出速度明显加快，比表面积也有所增加，外溶出度被改变，该种药物也可以具有更长的释放时间，生物利用度被切实提升。基于这种制剂技术与难溶性药品契合度，其经常会被使用到这类药品的制备环节之中。

4纳米技术

纳米技术被应用的中药制剂制备环节的时间还比较短，但是却达到了一些其他制剂技术难以达到的效果，制备人员应用新型纳米技术将药物的基本粒径加以降低，借此来影响其溶出度。而在应用纳米技术制备药品时，纳米技术会影响到中药内部比较复杂的构成成分，直接影响到了中药药品的基础药性。

药物的吸收速度受药物在吸收部位体液中药物的溶解度和溶出速率的影响。实验证明，中药有效成分的溶出速度、溶出量与粉碎产品颗粒的特性密切相关。溶出速率与药物的表面积成正比，等量的药物，其粒子越小、表面积越大，越有利于药物的溶出和吸收。所以，达到纳米级的药物的溶出速率大大增加，从而提高生物利用度。而且，由于纳米级药物表面的黏附性及小的粒径利于局部用药时滞留性的增加，达到缓释效果，有利于增加药物与肠壁的接触面积和接触时间，提高生物利用度。

5结束语

很多处于药物领域的研究者都对口服类型的中药制剂进行了研究，并不断地转变研究方向。从现有的中药口服应用效果来看，提升其生物利用度是比较重要的工作，同时也是一项影响重要价值的紧迫工作。随着中药学科不断发展，生物利用度的研究工作也取得了极多的突破性研究成果，本文对几种应用价值比较高的改进口服性中药药品口服利用度的技术进行了分析，制剂技术的进步比较明显，关于制剂技术的改进工作仍在持续进行，研究人员要继续努力，使中药可以具有更强的国际化程度。

参考文献

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