刘建文(哈药集团医药有限公司北方药品分公司150000)
【中图分类号】R972【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2010)16-0132-02
【摘要】阿司匹林是一种百年老药,作为解热镇痛,预防心脑血管疾病有着一定的作用。阿司匹林价格低,使用方便,疗效确切,在临床值得推广。
【关键词】阿司匹林心脑血管
作为解热镇痛药,阿司匹林一直被广泛应用。作为抗血小板聚集药物中的重要组成成分,也更受到广泛的关注.在心脑血管疾病中,皿小板的聚集又是动脉血栓形成的最主要的原因。因此阿司匹林在心脑血管疾病中的应用举足轻重,本文阐述如下。
1阿司匹林在心脑血管中的作用机制
动脉粥样硬化的特点是受累动脉的病变从内膜开始,包括局部有脂质和复合糖的积聚,纤维组织的增生和钙质沉着。继发病变有斑块内出血,斑块破裂及局部血栓的形成。局部血栓形成足由于动脉管腔狭小,血流速度伙,剪切应力高,血小板易聚集,故容易形成血小板血栓。阿司匹林作为环氧化酶抑制剂,从其作用机制米看,口服小剂量的阿司匹林,阿司匹林在体内分解产生水杨酸,后者与血小板中的环氧化酶结合,产生不可逆性的抑制,导致TXA2(血小板内血栓素)合成减少,并抑制血小板的聚集功能,从而起到抗血栓的作用。由于血小板在血液循环中的生存期约为7天。且血小板成熟后自身没有合成蛋白的能力,其环氧化酶失活后在其生存期内是得不到补偿的,故口服1次阿司匹林后其抗血小板作用的时间可持续5~7天,换言之,血小板的促凝功能受到抑制后。要一直等到有新的血小板进入血液循环功能才能恢复。由此看来,只需每天早餐后服药1次就能起到抗血栓的作用。而血小板的环氧化酶对阿司匹林特别敏感,小剂量即可抑制血小板内血栓素A2(TXA2)的形成。血管内皮细胞可产生新的环氧化酶,可抑制血小板的聚集,能够明显地减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,所以阿司匹林可作为抗血小板聚集的一线药物用于心脑血管疾病,特别是动脉粥样硬化的一级、二级预防。
2阿司匹林在心血管疾病中的具体应用
2.1急性ST段抬高的心肌梗死冠状A粥样硬化斑块破裂的基础上继发血栓,主要成分是以纤维蛋白作为网架结构的“红色血栓”。是纤溶药物的作用底物,故应行溶栓治疗。而辅助溶栓治疗的抗栓治疗的目的在于提高开通的速率和开通的比率尤其是提高心肌水平的再灌注,减少溶栓后的血栓性再闭塞和弭梗死。目前急性心肌梗死后抗栓治疗的主要制剂是阿司匹林和肝素,ST段抬高的心肌梗死后使用阿司匹林可以明显减少延期血管性死亡、非致命性再梗死和非致命性脑卒中率-砺禁忌,心肌梗死后应长期服用阿司匹林。
2.2非ST段抬高的急性冠状动脉综合征非ST段抬高的急性冠状动脉综合征包括非ST段抬高的心肌梗死和不稳定心绞痛。其发病的机制也是斑块的破裂,形成的血栓多数未使冠状A完全闭塞,血栓的成分主要以血小板为主的“白色血栓”,治疗的原则足稳定病变,防止病变进展,减少病死率,减少发展为ST段抬高的心肌梗死的可能性。早期的抗栓治疗,阿司匹林加肝素是非ST段抬高急性冠状A综合征患者治疗的基础。作为二级预防,在急性冠状A综合征后阿司匹林应该无限期使用,如阿司匹林过敏或不能耐受,可选用氯吡格雷。无论高危、低危、行介入治疗还是非介入治疗,加用氯吡格雷都能在阿司匹林加肝素(低分子肝素)己经获益的基础上.进一步降低心脑血管事件。
2.3动脉血栓形成的一级预防(1)如果存在动脉粥样硬化血栓形成的危险因素,如患糖尿病或已经存在心脑外围血管疾病,则应考虑口服阿司匹林预防。(2)对于高血压的患者,没有必要常规口服阿司匹林,如果年龄火于50岁或者存在高脂血症、糖尿病等,应口服阿司匹林预防。
3使用阿司匹林的不良反应及注意事项
(1)大剂量可出现恶心呕吐,长期应用可加重或诱发溃疡病,故有胃、十二指肠溃疡病的患者应慎用或不用。如应用,须同时服抗酸药或应用肠溶片。(2)少数出现荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克或哮喘。(3)长期应用,可引起肾乳头坏死。(4)妊娠期妇女慎用或避免应用。(5)饮酒前后不可用。(6)避免与糖皮质激素联用,二者合用可使出血加剧。(7)手术1周内应避免应用,以免出血。(8)脑出血患者禁用。
4使用阿司匹林的剂量问题
阿司匹林一级预防的剂量为每日75~100mg即可,餐后服用,二级预防的剂量在100~300mg之间,对于一旦确诊为急性心肌梗死的患者,应尽快给予160~350mg嚼碎后服用。
总之,阿司匹林在血管疾病中的应用越来越受到医务工作者的重视。正确性应用阿司匹林,掌握其使用的适应证和造成的不良反应至关重要,对于抗栓治疗的意义举足轻重,临床上的应用日趋广泛。
5讨论
急性冠脉综合征患者,不论ST段是否抬高,均联合使用阿司匹林和氯吡格雷。在需要即可获得抗栓疗效的临床情况下(如急性冠脉综合征或急性缺血性卒中),需要给予150~300mg的负荷量,以确保迅速彻底地抑制血栓烷A2依赖性血小板聚集。长期使用阿司匹林的剂量为100mg/d(75mg/d~150mg/d)。对合并胃肠道副作用的患者可以合并使用胃黏膜保护剂或者质子泵抑制剂。关于“阿司匹林抵抗竹”[3],目前尚无明确的定义和诊断方法,尚无测定患者血小板功能以评价阿司匹林抗血小板作用的建议。当使用低剂量阿司匹林的患者需要长期应用非类固醇类抗炎药(COX2抑制剂)时,应注意其可能存在的对心血管的影响。阿司匹林价格低,使用方便,疗效确切,应当进一步加大宣传,在有适应证的人群中尽快提高应用率。
参考文献
[1]陈灏珠.实用内科学[M].第12版.北京:人民卫生出版社,2005:5.
[2]赵水平.实用循证心脏病治疗学[M].北京:人民军医出版社,2005,1:320~360.400-402.
[3]赵水平,胡大一.心血管病诊疗指南解读[M].北京:人民卫生出版社,2004.3:81~89.