大蒜油明胶包衣微丸的制备及稳定性考察

大蒜油明胶包衣微丸的制备及稳定性考察

余松华邱模昌胥彦琪

余松华邱模昌胥彦琪（江西医学院上饶分院江西上饶334000）

【中图分类号】R914【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2010)25-0088-02

【摘要】目的考察大蒜油明胶包衣微丸的稳定性。方法以大蒜素含量为测定指标，测定大蒜油微丸和混合物于光照、高温和高湿条件下的含量变化。结果在光、热、湿的影响因素下，明胶包衣微丸中大蒜素的含量没有明显变化，而混合物中大蒜素的含量明显下降，说明明胶包衣微丸降低了大蒜油的挥发性。结论大蒜油明胶包衣微丸具有一定的抗光照性、热稳定性和湿稳定性，其稳定性明显优于单纯大蒜油。

【关键词】大蒜油明胶微丸稳定性

大蒜有重要的药用价值，民间已有几千年的应用历史，其具有抗菌、抗病毒、抗原虫、抗炎等作用，被誉为“天然广谱抗生素”[1]。大蒜中最主要的药理活性成份当属大蒜油，然而大蒜油有强烈的气味，并且易挥发，遇光和热不稳定[2]，这些特点一直制约着其相关制剂的发展。因此，此实验将药物与吸附剂一起制成微丸，而后用明胶进行包衣，以降低其挥发性，增加稳定性，有效掩盖了其强烈的气味，提高药品的质量及患者的用药适应性。

1仪器与药品

BLL-360型包衣造粒机（北京长征天民高科技有限公司）；高效液相色谱议(岛津公司)；大蒜油（许昌元化生物科技有限公司，含大蒜素56.2%）；大蒜素（中国药品生物制品检定所，纯度为90%）；淀粉（安徽山河药用辅料有限公司）；明胶（沧州东方蜂蜡胶业有限公司）；PVPK30（博爱新开源）。

2方法

2.1大蒜油明胶包衣微丸的制备

按大蒜油与淀粉1：4的投料比,用70%乙醇溶液配制成大蒜团ǘ任?%的混悬液,另加入适量PVP使之浓度为5%，称取一定量的蔗糖丸芯,置于包衣造粒机中,设置上药参数后进行液体上药（上药过程的参数为：转速：150-250rpm；风量：中；供液速度：6-15rpm；喷雾压力：0.1Mpa，物料温度为：20-32℃）。上药到药液完毕，取出微丸于40℃烘箱中干燥2小时，得素丸。

称取适量明胶，以水为溶剂配制10%的明胶溶液，取大蒜油素丸，置于包衣造粒机锅内，以明胶溶液进行包衣（包衣参数为：转速：200-300rpm；风量：中；供液速度：8-12rpm；喷雾压力：0.1Mpa，物料温度为：30-38℃。），增重约15%，取出微丸于40℃烘箱中干燥12小时即可。

2.2大蒜油明胶包衣微丸中大蒜素含量的测定[3]

由于大蒜油中主要的成份为大蒜素，因此以大蒜素作为大蒜油含量测定的指标性物质，。采用高效液相色谱外标法，色谱条件：HypersilC18色谱柱(250mm×4.6mm,5μm)，流动相用甲醇-1%醋酸（80：20），检测波长为254nm，流速为1.0ml/min，柱温40℃，进样量20μl。

3大蒜油明胶包衣微丸的稳定性试验[4]

分别称取大蒜油明胶包衣微丸及大蒜油与淀粉的混合物各若干份，按“中国药典二部附录XIXC”中的制剂稳定性试验指导原则进行影响因素试验及加速试验。

3.1影响因素试验

将大蒜油明胶包衣微丸及混合物分别置于照度为4500lx±500lx的环境、60℃恒温箱、相对湿度为92.5%的三个环境中，分别于第五天及第十天取样进行大蒜素的含量检测。

3.2加速试验

将大蒜油明胶包衣微丸及混合物分别置于密封玻璃瓶中，再将二者放置在温度为40±2℃，湿度为75%±5%的恒温箱内6个月，分别于1、2、3、6月各取样一次进行含量检测。

加速试验结果表明：大蒜油明胶包衣微丸比混合物稳定，加速条件下放置6个月，大蒜素的含量基本稳定。

4讨论

大蒜油明胶包衣微丸在影响因素试验及加速试验中，含量相对较稳定，而混合物含量明显下降，原因很可能是大蒜油挥发性较强，混合物中的大蒜油直接挥发或挥发后与环境接触而降解致使大蒜素含量较低；而明胶包衣微丸因为表面包有致密的明胶衣膜，有效将微丸内部大蒜油与环境隔绝而起到稳定及保护作用。

目前，大蒜油的上市的固体制剂主要有胶囊，片剂等，但由于大蒜油有强烈的气味及刺激性，这些制剂普遍均有一定的大蒜臭味，且易挥发进而影响药物含量；而制备成软胶囊，工艺复杂，成本高。因此，本试验将大蒜油用辅料先吸附，而后制成微丸用明胶进行包衣，制备的药物含量稳定且无不良气味，工艺简单，对大蒜油固体制剂的生产提供了一种可行的方法。

参考文献

[1]张微.大蒜油的研究进展[J].中国医学杂志，.2008，6（12）：19-21.

[2]何进，毕殿洲，刘宝庆，等.大蒜油β-环糊精包合物的稳定性考察[J].中国药学杂志，1997，32（4）：216-218.

[3]陈国广，张东旭，唐俊，等.大蒜素肠溶微囊的制备及其性质研究[J].华西药学杂志，2008，23（1）：27-29.

[4]原料药与药物制剂稳定性试验指导原则，中国药典2005版二部附录176页.