药品辅料空心胶囊的分类及现状需求

药品辅料空心胶囊的分类及现状需求

王芳 何燕梅

云南白药集团股份有限公司，云南 昆明 650500

摘要：通过对药品辅料空心胶囊的分类及其特点进行探究，并结合空心胶囊的现状需求，提出植物胶囊相比较于动物明胶空心胶囊具有较多,且不可替代的优点。

关键词：药品 空心胶囊 分类及各自特点 现状需求

空心胶囊由药用明胶加辅料精制而成的帽、体两节胶囊壳组成。主要用于盛装固体药物。为服用者解决了难入口、口感差的问题，真正实现了良药不再苦口。空心胶囊越来越受欢迎，首先胶囊的形状细长，易于吞服，是最受消费者欢迎的剂型；此外，胶囊能够很有效地掩盖内容物的令人不舒服的味道和气味。

一、空心胶囊的分类及各自的特点情况

1、空心胶囊的分类：

作为胶囊剂药品的主要辅料之一，药用空心胶囊是一种重要的药用辅料。按囊壳材料不同，药用空心胶囊一般分为明胶空心胶囊、肠溶明胶空心胶囊以及植物空心胶囊。其中，明胶空心胶囊、肠溶明胶空心胶囊和羟丙基淀粉空心胶囊属于2015年版《中华人民共和国药典》^【1】收录的药用辅料。

2、各空心胶囊的特点情况：

（1）明胶空心胶囊：用明胶加辅料制成的空心硬胶囊，在胃液中易于崩解释放，与片剂、丸剂相比，药物具有较高的生物利用度。

（2）肠溶明胶空心胶囊：用胶囊用明胶加辅料和适宜的肠溶材料制成的空心硬胶囊，分为肠溶胶囊和结肠肠溶胶囊；肠溶胶囊是一种能够在胃液中不崩解、在肠液中崩解释放的靶向性胶囊制品。

（3）植物空心胶囊：包括以羟丙基甲基纤维素（HPMC） 、羟丙基淀粉空心胶囊、普鲁兰多糖为主要原料的空心胶囊；植物空心胶囊解决了中药胶囊制剂易发脆及交联固化反应等难题，其中，羟丙基甲基纤维素空心胶囊解决了中药胶囊制剂易发脆问题，适合于吸湿性强的中成药或保健食品的填充，羟丙基淀粉空心胶囊系由羟丙基淀粉加辅料制成的空心硬胶囊^【2】。

3、植物空心胶囊与动物明胶胶囊的比对情况：

（1）明胶空心胶囊：①、环境污染方面：动物明胶的生产提取是由动物的皮和骨作为原材料,通过化学反应发酵而成,其过程中添加大量的化学成份。②、原材料不同：动物明胶空心胶囊主要成分为药用明胶，明胶来源于动物皮、筋、骨中的胶原蛋白，是从动物结缔组织或表皮组织中的胶原部分水解来的蛋白质。③、囊壳化学结构稳定性不同：明胶胶囊的主要成份是胶原蛋白,明胶内残存赖氨酸，邻近的赖氨酸残基氧化脱氨生成乙醛基团，及醛胺缩合反应生成吡啶环并发生交联作用，造成胶囊崩解时间延长,溶出度降低等不良反应。④、含水量不同：明胶空心胶囊的含水量在13%～15%，明胶空心胶囊囊壳的含水量低于10%时会变脆，高含水量的明胶胶囊往往会容易吸取内容物水份或者被内容物吸取水份,使胶囊发软或发脆,影响到药物本身。⑤、包衣性能不同：空心胶囊的表面比较光滑，与包衣材料的亲和力较弱；明胶空心胶囊不宜使用乙醇等易使明胶变形的有机溶剂。⑥、重金属超标方面：按国家标准,动物明胶空心胶囊的重金属不能超过50ppm,大多数合格明胶胶囊的重金属都在40～50ppm。⑦、抑制细菌生产：动物明胶空心胶囊的主要原料是胶原蛋白,易滋生繁殖细菌和微生物；稍有处理不当,细菌数量就会超标,而且会大量繁殖。

（2）植物空心胶囊：①、植物空心胶囊的提取很多是采取物理提取的方法,从海洋及陆地植物中提取,不会产生腐烂的恶臭气味,也大幅减少了水的使用量,减少了对环境的污染。②、原材料不同：植物空心胶囊来源自天然的植物,由植物水解制得的纤维素，经醚化制成，来源比较稳定。③、囊壳化学结构稳定性不同：植物空心胶囊纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚，化学性质稳定，不会发生交联作用，故不会有崩解延迟现象。④、含水量不同：植物空心胶囊的含水量低于9%，即使含水量达到1%时也不会变脆，对不同性质的内容物都能保持韧性等良好的物理性质。⑤、包衣性能不同：植物空心胶囊化学惰性，即可进行水性包衣，又可进行乙醇等有机溶剂包衣。具有良好的包衣性能，使其在制备缓控释包衣型胶囊剂和靶向制剂时有较明显的优势。⑥、重金属超标方面：植物空心胶囊的重金属低于10ppm。⑦、抑制细菌生产：植物空心胶囊的主要原料是植物纤维,不会大量繁殖细菌,而且会抑制细菌生长。

二、空心胶囊的生产、需求现状：

国内大部分空心胶囊生产企业主要分布在江浙地区。在我国，胶囊类药品占国内药品包装总量的三分之一以上，随着制药业的不断发展，药品的上档升级，机制胶囊市场需求量不断增大，产品呈供不应求状态，全国档次高、规模大的胶囊企业为数不多。

随着人们生活水平的不断提高，人们越来越关心自身健康，因此，保健品（功能食品）的用量迅速增长，而保健食品中胶囊剂型就占60％以上，所以空心胶囊的市场发展潜力巨大。

在国际市场上植物胶囊由于物以稀为贵，造成国际市场植物胶囊价格偏高，而秦皇岛药用胶囊有限公司将来生产的海藻多糖空心胶囊国际销售价格根据生产成本拟定为400元/万粒，价位不足美国华纳的一半，不仅产品附加值高，而且适应中国和广大第三世界市场的需求，同类产品和发达国家相比有着巨大的竞争优势。因此，该产品不但可以供应国内市场，还可以供应国际市场的需求。

目前，影响植物空心胶囊推广应用的主要瓶颈还是成本，如果植物空心胶囊的价格能够降低到与明胶空心胶囊接近，相信市场接受程度会大幅度提升，而随着应用的广泛开展，技术的成熟也会大大加快。

三、总结

近几年，“毒胶囊”事件暴露了传统明胶胶囊的诸多问题，也暴露了胶囊行业很多不健康的内幕。而植物空心胶囊正是能解决以上问题的一个重要成果。植物空心胶囊多生产车间，多生产工艺的高要求，加上所用原料来源都是单一的植物纤维，都能有效的阻止低投入，低成本，低技术的小企业的加入，也有效的防止了低成本，不合格，有害的明胶成为胶囊的主要材料。

综合以上所述,植物空心胶囊相比较于动物明胶空心胶囊具有较多,且不可替代的优点。因此，用植物胶囊替代动物胶囊是解决胶囊污染顽疾的根本途径。

参考文献

【1】 2015年版《中华人民共和国药典》四部通则；

【2】 《国家标准YBH04342011 羟丙甲纤维素空心胶囊》。