探讨喹诺酮类药物的作用机制及不良反应的临床分析

探讨喹诺酮类药物的作用机制及不良反应的临床分析

李彤

北京医院 药学部，北京 100730

摘要：喹诺酮类药物在临床中治疗细菌感染引起的系统性疾病应用广泛，从第一代吡咯酸等药物起，随着医学进步，喹诺酮类药物的种类已经发展到当前的第三代氧氟沙星等药物。为了提升喹诺酮类药物在临床中的效果，本文就喹诺酮类药物在临床中的作用机制与不良反应进行分析，为临床用药提供可靠的参考依据。

关键词：喹诺酮类药物；作用机制；不良反应

喹诺酮类药物是临床中较为常用的临床用药，应用时间已超过五十年，属于一种人工合成的抗菌药物，其代表药物包括莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星以及氧氟沙星等。但随着该药在临床应用中发现，部分患者会导致肝脏、肾脏与自己中枢神经系统等脏器出现一定的毒副反应，甚至还会与其他药物发生相互作用，从而对临床疗效造成严重影响^[1]。

1 喹诺酮类药物

由于第一代与第二代喹诺酮类药物应用时间较长，耐药性增加迅速，而第三代在抗菌谱与抗菌活性都优于前两代，因此在当前临床中，多采用第三代喹诺酮药物对患者进行治疗。第三代喹诺酮药物因含有氟，故称为氟喹诺酮类药，其特点为是可口服，吸收效果好，生物利用率高，血液浓度高，体内分布广，其次是抗菌谱广，作用迅速，尤其是对革兰氏阴性以及阳性效果明显，对厌氧菌、抗酸杆菌和绿脓杆菌作用较强，同时对肺炎链球菌、支原体、衣原体具有较强作用。第三代喹诺酮类药物属于杀菌剂，且不会受到致病菌影响，其不良反应较低，其发生率较低；致病菌不易产生耐药性，且与其他抗生素不会产生反应以及交叉耐药性，对胃肠道给药具有更佳的疗效；适应集体药动学，半衰期常，药效持久^[2]。

2 作用机理

第三代喹诺酮药物主要以细胞脱氧核糖酸为标靶，对细菌细胞内的脱氧核算糖核酸旋转酶进行有效的抑制，并通过DNA旋转酶的结合，对其结构进行破坏，使其形成超螺旋酸梅，继而组织其DNA的复制，致使细菌死亡^[2]。

3 临床应用

由于第一代与第二代喹诺酮类抗菌药物其抗菌谱、抗菌活性远不及第三代，而第四代喹诺酮类药物临床应用不普遍、应用时间不长，作用机理与敏感率存在不确定性，因此当前临床中主要采用第三代药物对患者进行治疗。

3.1 诺氟沙星

临床中对诺氟沙星的使用主要针对于与尿路感染患者进行治疗，对前列腺炎患者需要持续治疗4~6周，且短时间治疗效果不佳；此外，诺氟沙星对胃肠道感染、性传播疾病均有较好的临床治疗效果。根据黄翠丽等人^[1]的研究指出，通过采用诺氟沙星对患者进行治疗，取得了较为显著的临床疗效，且不良反应发生率较低。

3.2 培氧沙星

临床中主要针对上呼吸道感染、皮肤软组织感染以及骨科感染等患者进行治疗。根据黄翠丽^[1]的研究指出，对呼吸道感染患者采用培养沙星进行治疗，显著提高了对患者临床疗效，总有效率为92.38%。

3.3 氧氟沙星

临床中该药物主要针对上呼吸道感染、皮肤软组织感染具有较好疗效。相关研究指出，对性传播疾病具有96%~100%的治疗效果。对于沙眼衣原体的治疗，行单剂量治疗疗效较差，需每日3~4次治疗，连用5~7天；对细菌性前列腺炎患者具有较好的疗效，但对骨感染、胃肠道感染患者效果较差^[2]。

3.4 依诺沙星

该药物其抗菌效果与氟哌酸相比较强，但作用较为单一，大多被用于泌尿系统感染及性病性尿路感染^[3]。根据相关研究指出，通过对尿路感染患者采用依诺沙星进行研究发现，采用依诺沙星可显著提高对患者临床疗效，对患者的治疗具有积极的作用^[4]。

3.5 环丙沙星

在临床中该药具有较广的应用范围，对流感杆菌、肺炎链球菌导致的感染、尿路感染、呼吸道感染、沙门氏菌与痢疾杆菌导致的腹泻、绿脓杆菌等均具有较好的治疗效果，且疗效高于大霉素，是对患者临床治疗的首选治疗药物。该药物对绿脓杆菌所导致的脓毒败血症具有较强疗效，其临床有效率高达80%~85%^[1]。对于慢性肾炎患者疗效较差，每日2次，每次100mg的剂量对患者疗效较低，需增加至500mg，且连续用药一周才有效^[3]。

4 不良反应

不良反应是临床用药中的常见现象，分析喹诺酮类药物的临床研究，发现其不良反应发生率约为5%，主要表现类型见表1。

表1 喹诺酮类药物的临床不良反应

5 小结

喹诺酮类药物种类较多，不同药物所发挥的作用机制区别较大，且临床应用范围较广，导致不良反应发生率较多，这就要求在对患者临床治疗中对药物的作用机制与注意事项进行明确，减少不良反应与毒副作用的发生，依据患者病情与相关指标对药物进行细致选择，增强临床疗效。

【参考文献】

[1] 黄翠丽, 郭代红, 朱曼,等. 军队医院310例喹诺酮类药物严重药品不良反应/事件报告分析[J]. 中国药物应用与监测, 2018,15(1):28-31.

[2] 张红艳, 夏云, 赵鹃,等. 成都地区人型支原体对喹诺酮类药物的耐药机制研究[J]. 中华检验医学杂志, 2018, 41(5):385-389.

[3]尹剑辉. 氟喹诺酮类药物的禁忌证不良反应及临床合理用药对策[J]. 中国药物与临床, 2018, 18(3):465-466.

[4]杨梅, 钱素云. 喹诺酮类药物在儿童重症感染中的应用分析[J]. 中华急诊医学杂志, 2018, 27(11):1271-1275.

作者简介： 李彤（1989—），女，本科，初级药师，研究方向：医院药学。单位：北京医院药学部，邮编：100730