阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别

杜春武

广元市剑阁县人民医院，四川 广元 628300

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是他汀类药物（羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂），这类药物是降低主动脉中胆固醇的首选药物，常用于抑制胆固醇合成及稳定全身动脉粥样硬化疾病，是目前备受赞誉的降脂药物。在长期的临床中，它们被逐渐发现更多的药理作用，例如缓解器官移植之后的排异反应、预防心梗、治疗骨质疏松，还能在一定程度上抑制老年痴呆病情的加重。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的关系

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀同属第三代人工合成他汀类药物，在降低总胆固醇和低密度脂蛋白方面不分伯仲，而且都具有降低甘油三酯，促进合成高密度脂蛋白的作用。由于两种药物的半衰期长达14-19小时，所以在日常用药时间上不受限制。这种便捷性让阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在临床中得到广泛使用。但二者皆可引起肌肉疼痛或肌肉无力，在肝肾疾病患者群体中，二者皆须谨慎使用。

阿托伐他汀(C33H34 FN2O5）2Ca·3H2O)本品为白色薄膜衣片，除去膜衣后为白色。起始用量为10mg，每日一次。在整个服用周期应坚持饮食控制，但药品服用时间不受限制。目前国内销量最大的是阿托伐他汀，但是其不良反应较多，在临床上的不良反应在一定程度上受到了限制。

瑞舒伐他汀自2003年被美国食品药品监督管理局批准上市以来，因其在临床上强效、安全的可喜表现，被称为是“超级他汀”。瑞舒伐他汀（C22H24D3FN3NaO6S）本品为薄膜衣片，除去白衣后显白色或类白色，起始剂量为5mg，每日一次。该用量下的降脂效果与阿托伐他汀20mg相当，同时副作用大大减少了，价格也更便宜，所以瑞舒伐他汀在国内治疗心脑血管类疾病中得到了广泛的推广。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的区别

虽然阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的首要作用都是在饮食控制下降脂，但阿托伐他汀不仅和瑞舒伐他汀同样用于原发性高胆固醇血症（Ⅱa和Ⅱb），前者还可以单独治疗纯合子家族性高胆固醇血症和冠心病的相关治疗中。两种药物在降脂中的首要指标是降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，在冠心病、缺血性卒中、大于40周岁的糖尿病或者高血压等不同的病症下，应使用1.8 mmol/L-3.4 mmol/L等不同的剂量。服药后6周内建议复查转氨酶和肌酸激酶，且不得自行调整用药剂量。在相同剂量下，瑞舒伐他汀的降脂效果略高于阿托伐他汀。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀在联合用药上的风险也有显著区别。通常情况下，心血管疾病患者必须服用多种药物，研究发现，阿托伐他汀与胺碘酮合用会造成代谢异常，其根本原因是胺碘酮是CYP3A4的抑制剂。而阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢，华法林、西柚汁、克拉霉素、甚至是避孕药，均可能与阿托伐他汀发生药物相互作用。瑞舒伐他汀与贝特类药物联合使用则促使药效相互作用，加重肌病，如果患者的肾功能有所损伤，则会加重肌溶解。尤其是吉非罗齐，抑制葡萄糖醛酸化，还会降低胆汁排泄的可能性。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均具有较高的吸收率，二者的水溶性增加了，脂溶性降低了。阿托伐他汀亲脂性更强，主要经由肝脏代谢；瑞舒伐他汀亲水性更强，主要经由肾脏代谢。由此可知，在肝毒性的副作用主要是由于阿托伐他汀引起的；肾毒性的副作用则主要是由于瑞舒伐他汀引起的。在实际使用过程中，针对肝肾功能同的患者，应根据自身情况，进行选择使用。

研究表明一般经过6个月的延缓动脉粥样硬化斑块的治疗中，阿托伐他汀的用量原则上是每天20mg,而瑞舒伐他汀每天则是10mg/d。大部分患者在逆转斑块的治疗过程中表明，瑞舒伐他汀缩小斑块的效果更好。但患者不能为了促进斑块缩小加大这两种药物的用量，以避免他汀类药物的副作用风险。动脉粥样硬化引起的血管狭窄常伴随着心脑血管炎症，在克服炎症这方面，临床案例则表明二者没有明显的优劣之分。

在最常见的肌肉毒性反应上，瑞舒伐他汀的肌毒性大于阿托伐他汀。美国食品药品监督管理局发布报告，声称瑞舒伐他汀发生横纹肌溶解的可能性与其他他汀类药物相比占38%。患者在服用这两种药物后，均需观察是否存在肌肉酸胀、疼痛、乏力、痉挛等不适现象，告知患者出现褐色尿或以上症状，应及时就医，否则将会面临肾功能衰竭的风险。

长期服用他汀类药物有可能诱发血糖升高，应对患者的糖代谢加强观察。在服用阿托伐他汀和瑞舒伐他汀时，二者在对血糖的影响基本一致。但患者无需因此抗拒使用，因为临床案例表明，哪怕时已经确诊的糖尿病患者，只要根据医生的专业判断，也可以保证用药安全。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均是优良的他汀类药物，只要保证用药剂量，加强血清转氨酶观察，其副作用亦是有限的。在面临实际的治疗需求时，需要结合患者本人的实际情况，综合考虑其经济状况、药物耐受性、治疗靶向后选择最合适的药物。

综上，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是具备紧密联系的两种优质他汀类药物。不过在临床使用中，仍需要仔细辨别患者病症后再行用药。尤其是中老年患者群体和糖尿病患者群体中，用药更需谨慎。保持在治疗过程中做好饮食控制，避免高脂肪、油腻、高胆固醇食物的同时，患者也应加强锻炼，放松身心，培养良好的生活习惯，这样才能增进疗效，早日痊愈。