盐酸达克罗宁的药学应用进展

(整期优先)网络出版时间:2021-09-09
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盐酸达克罗宁的药学应用进展

张栋

中国人民解放军海军特色医学中心 上海市 200052


摘要盐酸达克罗宁在临床中常用于止痒、皮肤镇痛及黏膜表面麻醉等,其凭借该新型制剂的优良效用,在辅助手术治疗、内镜检查、人体腔道插管等方面的运用获得了广泛关注。本文通过文献查阅方式,现就盐酸达克罗宁的药化合成工艺、临床应用价值等方面的研究进展进行整理和归纳。

关键词盐酸达克罗宁;药学;应用价值


盐酸达克罗宁是一类新型的局部麻醉药,具有润滑、祛泡及黏膜表面局部麻醉的药效,且其毒性弱,中枢神经效应不强,但起效迅速、麻醉强度深、作用时间长且持久,有利于抑制各个神经冲动及刺激的传导,阻滞痛觉与触觉,以发挥杀菌、止痛、止痒等效用[1]。该药在我国制剂及临床的应用广泛,尤其是盐酸达克罗宁胶浆,其主要由盐酸达克罗宁联合稳定剂、增稠剂、医用祛泡剂等辅料研制而成,可起到良好的粘附、局部麻醉效果。现针对盐酸达克罗宁的药学应用进行以下综述。

1盐酸达克罗宁的局麻效应及稳定性

不同复合物的达克罗宁所形成的局麻效应也有所差异。在一项动物研究试验中,在1.2%氯化钠溶液中溶入0.O1%达克罗宁,并滴至成年albino兔角膜中,监测支链对麻醉效应的作用[2]。伴随烷基链长度提升,则表面麻醉持续时长也有所增长。如果辛烷基被庚氧基所取代,持续时长会突发下降。此外,有研究认为,麻醉活性、结果与局部刺激程度没有明确的关联,也未由于不同的复合物而对光反射有所变化。但由于盐酸达克罗宁不适合用于浸润麻醉及注射麻醉,因此现阶段已上市且在临床中普遍应用的制剂较少。此外有研究提出,在处理急性症状时,需在使用盐酸达克罗宁胶浆前根据患者的意识状态以及心血管、呼吸系统症状等进行综合评估,预防发生不良反应。

在稳定性方面,龚亚,李敏[3]等以纯化水、乙腈、流动相、甲醇、无水乙醇、各pH值的0.02 mol/L磷酸二氢钾溶液作溶剂进行盐酸达克罗宁溶液配制,并在0-12 h时通过高效液相色谱法持续进样,评估各溶剂中峰面积波动情况,选取流动相作溶剂进行盐酸达克罗宁配制时,对照品储备液,封闭贮存于2-10℃冰箱内,在0-35 d通过高效液相色谱法评估含量。研究发现,在无水乙醇及甲醇中,盐酸达克罗宁的中峰面积减少程度超出2%,其余溶剂中的12小时变化量为2%,对照品储备液在35天内,和新配备的对照品溶液相比,外观无差别;色谱中均没有发生明显的杂质峰,含量与要求相符,针对盐酸达克罗宁于常用溶剂中的稳定程度还需进行深入分析。

2 盐酸达克罗宁的应用价值

2.1 胃镜

在利用胃镜进行上消化道诊断时,可能会明显刺激患者咽喉部,以引起呛咳、恶心、呕吐等显著的机体反应,加之受胃内黏液泡沫的作用,加剧了胃镜检查的难度。为了保障胃镜操作成功开展,需结合应用有效安全的咽喉部局麻药物。王师军,田旭[4]等纳入了426名行胃镜检查患者进行分析,将其分为三组,分别为检查前5分钟组(A组)、检查前10分钟组(B组)及检查前15分钟组(C组),研究结果发现,与C组相比,B组插镜和麻醉效果更为理想(P<0.05),且和A组相比,B组的祛泡作用更好(P<0.05)。提示了胃镜检测前10分钟服用盐酸达克罗宁能够增强麻醉、插镜与祛泡效果。

2.2 支气管镜

纤维支气管镜能够促进增强呼吸系统疾病的诊断率,既往主要通过2%利多卡因实施鼻咽喉部黏膜局部麻醉后进行镜检,但难以取得良好的麻醉作用,操作过程可能呕吐、呛咳等,还会降低血氧饱和度,导致心率加快,使得进镜失败。有研究学者针对对照组患者予以了常规方法麻醉,观察组则于此前提上行盐酸达克罗宁胶浆口含,以复合麻醉,同时至镜身中进行胶浆涂抹,进行镜检。结果显示,观察组的麻醉满意程度、麻醉效果均更为良好,且不会引发较多的不良反应。观察组在进镜时的心率及血氧饱和度波动水平明显低于对照组。郄丽琴[5]在研究中发现,利多卡因雾化吸入+盐酸达克罗宁胶浆可以取得良好的麻醉效果,可以增强老年气管镜检测患者的总体满意度。

2.3 尿管插管

导尿术是临床救治时较为常见的操作之一,传统的尿管置入术主要采用石蜡油作润滑剂,并将导尿管直接置入尿道,以直达膀胱,这种方式具有一定的侵入性,在操作过程中易损伤膀胱及尿道黏膜,诱发下腹胀痛、尿道肿痛感染等不适症状,加重了患者的痛苦,同时不利于保障导尿管置管成功率,限制了后续医疗的开展。在一项研究中探讨了更适合男性的导尿方式,先在患者尿道口中注入达克罗宁胶浆,在麻醉发挥药效后置入尿管,之后于膀胱注入阿托品,发现能够明显减少导尿管相关膀眺刺激征发生率。孙桂英,王雪梅[6]等入选60例接受上段输尿管钬激光碎石术患者作为样本观察,均为男性,其中A组患者经尿道将盐酸达克罗宁胶浆注入后再行导尿管留置;C组患者在完成手术时采取传统方式留置导尿管。研究显示,与t0相对比,C组患者在t1-t3阶段的平均动脉血压、心率、血浆E与NE指标均显著增长(P<0.01),而A组患者在t1-t2阶段时,上述指标呈现增长(P<0.05-P<0.01);与C组对比,A组患者在t1-t3阶段的平均动脉血压、心率、血浆E与NE指标明显更低(P<0.01);此外,A组患者在麻醉苏醒时的RASS评分比C组更为理想(P<0.01),A组患者在术后T1-T4时期的VAS分值也显著低于C组(P<0.01)。

3 结论

综上所述,盐酸达克罗宁具有表面麻醉效果强、毒性弱、性质优良等优势,随着药化合成工艺、制剂技术不断发展,盐酸达克罗宁在药学领域的探究日益深入,其临床应用价值也逐步受到肯定。但需要注意的是,目前关于盐酸达克罗宁的药物代谢动力学等文献报道较少,欠缺高质量的数据支撑,为此在临床应用该药时仍需严格把控用药剂量,降低毒性反应的风险。


参考文献

[1] 陈晓艳. 盐酸达克罗宁胶浆联合利多卡因咽喉部喷雾应用于食管扩张术患儿的效果[J]. 检验医学与临床,2019,16(24):3610-3612,3616.

[2] 李万瑀,许延林,徐明,等. 盐酸达克罗宁与西甲硅油联合糜蛋白酶在无痛胃镜检查患者中的应用效果[J]. 解放军预防医学杂志,2019,37(8):49-50.

[3] 龚亚,李敏,樊莉,等. 高效液相色谱法考察盐酸达克罗宁在常用溶剂中的稳定性[J]. 西南国防医药,2021,31(3):200-202.

[4] 王师军,田旭,陈伟庆,等. 不同时间服用盐酸达克罗宁胶浆对胃镜检查效果的影响[J]. 临床与病理杂志,2019,39(1):51-55.

[5] 郄丽琴. 盐酸达克罗宁胶浆联合利多卡因雾化吸入对老年气管镜检查患者麻醉效果及总体满意度的影响[J]. 中国老年学杂志,2020,40(6):1231-1233.

[6] 孙桂英,王雪梅,廖灿,等. 盐酸达克罗宁胶浆对行上段输尿管钬激光碎石术全麻病人术后留置导尿管反应的影响[J]. 蚌埠医学院学报,2020,45(11):1508-1511.