口服固体制剂药用辅料的研究进展

口服固体制剂药用辅料的研究进展

田永亮

凯莱英生命科学技术（天津）有限公司 天津 300450

摘要：文章主要是分析了国内外口服药用辅料开发及应用现状，在此基础上讲解了药用辅料的作用，最后探讨了药用辅料的选择，望可以为有关人员提供到一定的参考和帮助。

关键字：口服固体制剂；药用辅料；应用

1、前言

药用辅料是口服固体制剂中重要的组成部分，在生产药剂过程中需要应用到原料药和辅料两种基本原料，辅料能够改变用药的途径以及药剂的质量，为此在药剂生产过程中应当科学合理的选择合适的辅料，这对药剂的开发和研究有着重要的意义。

2、国内外应用现状

当前高分子材料的发展，药用辅料在世界范围内不断涌现，制备技术和设备不断完善，药用辅料也在迅速发展。目前应用于各种剂型，包括延迟释放制剂、微胶囊、微球、薄膜包衣材料、药物载体材料、固体分散体载体材料、表面活性剂、表面活性剂、凝胶材料、杂化物、透皮吸收材料等，以及粘膜配方材料。特别是发达国家开发的新型辅料层出不穷，各种性能各异的新材料也层出不穷。外来药物赋形剂包括聚乙二醇系列，聚羧酸酯系列，聚乙烯吡酮系列，聚乙基烷基醚系列，聚丙烯酸树脂系列，聚乳酸系列，聚氧乙烯烷基酯系和其他聚合物赋形剂;黄原胶，环糊精，普拉兰等;预凝胶化淀粉，羧甲基纤维素钠系列等半合成配件;海藻酸，藻酸，角叉菜胶和其他植物提取配件;除了甲壳素，壳聚糖和其他动物提取赋形剂，赋形剂的类型急剧增加。例如，有超过1000种口腔赋形剂（不包括规格和模型），按照不完全的统计数据，过去10年来共开发了300多种新辅料，有许多品种和模型。有33种不同规格的聚乙二醇。该产品可以完全满足新剂型的需求，有效地促进制药行业的发展。制药行业的发达国家特别关注新辅料的应用和研究，紧密结合了新的剂型和新品种的服务，提高了产品质量服务，研究了新赋形剂的物理和化学性质，以及如何适用于制剂的开发和生产，发达国家药用辅料的发展趋势是生产专业化、品种专业化、应用科学化，这也促进了跨国公司的发展。目前，已有数十家外国公司在中国设立常设办事处。通过沟通，他们为国内制剂提供新的辅料，使国外已注册但尚未在中国生产的辅料逐步应用到中国医药企业。在一定程度上改善了国内辅料的不足，有效促进到了国内医药工业的进一步发展。

3、药用辅料的作用研究

在任何药物中，最重要的是辅料，这在整个药物的功效中起着至关重要的作用。然而，对于药物的吸收效应和产生疗效的时间，它与药物赋形剂有关。在目前中国制药行业的发展中，药物赋形剂的作用变得越来越重要。研究表明，药物赋形剂的作用主要包括以下方面。首先，它有利于赋形剂的形成，即口服固体制剂的形成。口服固体制剂具有许多不同的形式。不同的赋形剂形成不同的形式，例如加入稀释剂，粘合剂等，常用的口服固体制剂主要包括片剂，胶囊剂，其可以制备方法。加强药物赋形剂在口服固体制剂的生产中的应用可以加速药物的形成。例如，在口服固体制剂的生产过程中添加助流剂和润滑剂可以有效地改善药物的粉体性能，使固体制剂的生产更流畅。第三，它可以调节活性成分的功能或改善生理需求。在口服固体制剂的生产过程中，加强赋形剂的应用可以有效改善药物的性质，如快速释放，持续释放，才可以有效的提高到了药物的质量。

4、药用辅料的选择

4.1 无不良影响

在口腔固体制剂的生产过程中，有一些选择药物赋形剂的原则。确保药物的安全性和稳定性是选择药物赋形剂的基本原则。目前，越来越多的中国口服固体制剂的药物赋形剂呈现，我们在选择药物赋形方面有了一定的经验。药物赋形剂的基本原则之一是对药物无不利影响，不会降低药物的功效，并且不会产生任何毒副作用，并且不会干扰药物的质量。因此，在选择赋形剂时，我们应该选择具有稳定的物理，化学和生物学性质的赋形剂。

4.2 药用辅料与速释制剂

近年来，快速释放制剂迅速发展。他们不仅不需要水，适合儿童和老人服用。中国专利药物具有快速发展的特点和高生物利用度。特别是在美国和日本，有选择性地使用现有的原材料和生产设备，这使得中国专利药物和天然药品制剂在中国加入WTO后具有广泛的发展前景。为可以使中医和天然药物参与国际医药竞争，新赋形剂应合理地应用于中药，以及中医准备，应该时中药制剂，以满足国内外市场需求。中药制剂存在一些不足，近年来，随着对制药的不断深入，出现了新剂型，如颗粒剂、滴剂、薄膜包衣剂、糖粒剂、分散剂、速释剂、凝胶状压片等，速释剂、凝胶压片等，研究了药芯的提高，以及中药全浸膏的研究和产业化，可分散成片剂和冻干速溶片，目前薄膜包衣技术的推广应用取得了很大的成果，提高了制剂质量。中药颗粒是在汤剂和粉剂的基础上发展起来的剂型。由于其作用快、体积小、使用方便、储运方便，在20世纪80年代发展迅速，年增长率达40.9%。与高速搅拌造粒、喷雾干燥造粒一起，可以说是近年来发展最快的中药固体制剂。当前挤出滚圆造粒等工艺的应用，出现了无糖、泡腾、包衣等新型中药颗粒。

4.3 要对药用辅料的性质进行了解

在选择辅料前，要了解强化制剂的基本性能、质量规格、排列禁忌等参数，了解强化制剂与口服固体制剂的配伍性、流动性、粘度等指标，从而加强口服固体制剂生产过程中辅料的合理选择和应用，防止口服固体制剂生产中辅料的错误选择。

4.4 进行合理的辅料选择

辅料的选择应按照口服固体制剂的生产工艺进行选择，因此有必要了解口服固体制剂的生产工艺，按照具体的生产工艺选择合适的辅料，在口服固体制剂的生产过程中，常用的方法有湿法造粒、直接压片、流化床造粒等，不同生产工艺形成的药物剂型不同，因此，辅料的选择应按照具体的药品生产工艺进行，才可以有效的提高到药品的质量。在辅料的选择过程中，我们应该按照药物剂量选择，口服体制剂的选择需根据使用有效和稳定的最小剂量的原理，有效地控制赋形剂的选择过程，以免不同，节省成本且有效的降低到了其的成本，以确保疗效。

结束语

由上可知，辅料是药剂生产过程中重要的组成部分，其可以有效的提高药剂生产过程中的安全稳定性，为此有关制剂处方开发人员应当加强药用辅料的选择和应用，才可以在一定程度上提升口服固体制剂的水平。

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