摘要目的制备新型68Ga标记三七素类前列腺特异膜抗原(PSMA)靶向探针，并进行理化性质和体内外评估。方法采用固相合成法制备配体P151，测定其亲和性。将配体加入到68GaCl3与醋酸钠混合的溶液中，95 ℃反应10 min，使用放射性高效液相色谱(HPLC)测定其标记率及体外稳定性。评估68Ga-P151的脂水分配系数(log P)，并进行细胞摄取实验。对正常昆明(KM)小鼠进行体内生物分布测定；对前列腺癌22Rv1荷瘤裸鼠注射68Ga-P151后进行microPET显像，并与68Ga-PSMA 617进行对比。2组间比较采用两独立样本t检验。结果成功合成目标配体P151，其抑制常数Ki为0.58 nmol/L，标记率和放化纯均≥95%；37 ℃放置2 h后，68Ga-P151在生理盐水和人血清白蛋白(HSA)溶液中的放化纯仍≥95%，表明其体外稳定性好；68Ga-P151的脂水分配系数(log P)为-2.65±0.17，表明其亲水性较好。注射68Ga-P151后60 min，前列腺癌LNCaP细胞的总摄取值为(0.83±0.04)百分注射活度(%IA)/105个细胞，并可被PSMA抑制剂(ZJ-43)所抑制。正常小鼠体内生物分布显示68Ga-P151主要经肾脏排泄出体外，在其他组织中摄取较低；荷瘤裸鼠microPET显像显示，68Ga-P151与68Ga-PSMA 617的最大标准摄取值(SUVmax：0.79±0.23和0.54±0.05；t＝2.12)、肿瘤/肾脏比值(2.04±0.65和1.88±0.33；t＝0.44)、肿瘤/肌肉比值(12.83±5.18和6.95±1.63；t＝2.17)差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论68Ga-P151制备简单、标记率高、生物分布理想，可对PSMA阳性肿瘤显像，其显像效果与68Ga-PSMA 617相当，有望应用于前列腺癌的诊断。
