车前草化学成分及其药理作用研究进展

车前草化学成分及其药理作用研究进展

吴柱、罗炳、魏丹丹、刘卫平 *1

(长沙医学院， 410000）

车前草为车前科植物车前或平车前的干燥全草，最早被《神农本草经》收载入药，其性味甘寒，具有清热利尿﹑祛痰、凉血、解毒的功效。随着人们对车前草研究的不断深入，已从车前中分离出多种有效成分，并揭示其药效作用机制。本文现对车前草化学成分和药理作用方面的研究情况进行总结，为其进一步的研究和应用提供新思路。

1化学成分

车前草中化学成分复杂，主要含有多糖类、黄酮及其苷类、环烯醚菇类、苯乙酰咖啡酰糖酯类、萜类以及挥发油类等成分。

1.1多糖类成分

车前草中多糖类成分含有L-阿拉伯糖、D-半乳糖、D-葡萄糖、D-甘露糖、L-鼠李糖、D-葡萄糖酸及少量D-木糖和炭藻糖，主要以β-1，4连接为主链，2和3位含侧链^[1]。

1.2黄酮及其苷类

车前草中的黄酮类化合物，为车前草主要有效成分之一。主要含有高车前苷、车前子苷、车前苷、木犀草素、高车前素、胡萝卜苷、6-羟基木犀草素、芹菜素^[2]、木犀草苷、大波斯菊苷、高车前素-7-葡萄糖醛酸、黄芩素、黄芩苷、高山黄芩素、野漆树苷、槲皮素、芦丁、泽兰黄酮^[3]。

1.3环烯醚萜类成分

主要含有齐敦果酸、桃叶珊瑚甙(aucubin)、京尼平甙酸(genipo-sidic acid)、梓醇、3，4-二羟基桃叶珊瑚甙\美利妥双苷、地黄苷D、大车前草苷、10-羟基大车前草苷、10-乙酰大车前草苷、globularinPlantarenaloside、车叶草苷、8-表马钱子苷酸、栀子酮苷、龙船花苷和6-0-β葡萄糖桃叶珊瑚甙^[4]。

1.4苯乙酰咖啡酰糖酯类成分

主要有3，4-二羟基苯乙醇基-6-O-咖啡醇基-β-D-葡萄糖甙、连翘酯甙(acteoside)^[5]、车前草苷A、车前草苷B、车前草苷C、车前草苷D、车前草苷E、车前草苷F、大车前苷、天人草苷A、洋丁香酚苷、异洋丁香酚苷、desrhamnosyl acteoside、calceorioside B、角胡麻苷、异角胡麻苷、水苏苷、紫葳苷、咖啡酸^[3]。

1.5三帖类成分

车前草中的三萜类化合物以游离形式存在。根据报道，已从车前中分离鉴定出熊果酸、乌苏酸^[6]、齐墩果酸、β-谷甾醇、β-谷甾醇棕榈酸酯、胡萝卜苷、豆甾醇、豆甾醇棕榈酸酯、菜油甾醇等多种化合物^[3]。

1.6挥发类成分

采用GC-MS法从车前草挥发油中分离确认出20种化学成分，占挥发油总量的95.08%。其中黄酮类化合物占挥发油总量的28.72%，烷经类化合物占26.40%，醇类化合物占15.79%，酚类化合物占12.25%，醚类化合物占9.33%，烯经类化合物占2.59%。目前，从车前草提取的挥发油中分离得到的2，6-二叔丁基对甲酚和3-叔丁基-4-羟基茴香醚成分^[2]。

1.7其他类成分

车前草中富含Mg、Cu、Fe、Zn、Pb、Mn、Cd等元素，另外还含生物碱﹑小分子酸性物质、β-谷甾醇苷等成分^[7]。

2药理作用

2.1对泌尿系统的影响

曾金祥等^［8］研究发现，车前草醇提物能通过抑制黄嘌呤氧化酶（XOD）与腺苷脱氨酶（ADA）的活性而抑制尿酸生成，并能通过下调肾脏 mURAT1 mRNA 的表达促进尿酸排泄。彭璇等^［9］建立大鼠模型进行对照实验，通过研究发现，不同剂量的黄酮均可使大鼠尿量及尿液中Na+、Cl-的含量明显增加，且对经尿液排出的K+含量无明显影响，且车前草总黄酮具有明显收缩大鼠离体膀胱平滑肌、舒张离体尿道平滑肌作用，能促进排尿，降低尿酸，虽然黄酮的利尿效果相比于氢氯噻嗪较弱，但却又较好的保钾功效;吕昂等通过建立大鼠肾草酸钙结石模型，观察到模型组大鼠尿量明显增加，尿液中Ox、Mg²⁺、Ca²⁺排泄量提高，血清和肾组织中 Ca、Mg²⁺、BUN和Cr含量降低，肾组织NOX4蛋白的表达减少，同时促进肾组织 bikunin、Nrf2 、HO-1、NQO1及y-GCS mRNA和蛋白表达。认为车前草醇提物可通过促进尿液排泄和上促进bikunin、Nrf2/ARE通路相关因子表达，达到抑制大鼠肾草酸钙结石的形成的目的^[10]。车前草水提醇沉液以0.5g生药/kg 给犬静注，显著引起尿量增多，并使输尿管蠕动频率增加，输尿管上端腔内压力升高，压力变化为蠕动性，短时紧张性压力和长时紧张性压力升高，几方面协同，利于输尿管结石的下移^[11].

另有研究报道，车前草醇提物对马肾脏 Na⁺-K⁺ -ATP 酶活性有抑制作用，从而促进水、电解质、尿素与尿酸的排泄^［12］。还可通过下调小鼠体内肾脏尿酸转运蛋白 mURAT1 mRNA 的表达促进尿酸的排泄^［13］。

2.2抗氧化作用

取经初步纯化的车前草粗多糖稀释成不同浓度，分别测定其对·OH 和O·自由基清除能力，结果表明，车前草多糖在体外条件下有较强的自由基清除能力，可有效预防-OH和o·自由基对机体产生的危害

^[14]。鲜车前草及干车前草水煎液对邻苯三酚自氧化体系产生的超氧阴离子自由基及邻二氮菲Fe²⁺/H₂0₂体系产生的自由基均有显著的清除作用^[15]。

夏道宗等对小鼠进行抗氧化机制实验，通过注射不同剂量的车前草总黄酮，认为其抗氧化机制为TFPA可抗氧化酶活性从而有效清除ADPPH自由基和ABTS⁺自由基，显著抑制脂质体的过氧化进程(具有量效关系)，达到抗氧化的作用^[16]。另有研究表明，车前草中的多酚类也具有抗氧化作用，经研究发现车前草乙醇提取物内均含有总多酚，且均具有明显清除DPPH自由基和ABTS自由基的能力，各相的抗氧化活性与总多酚含量成正比^[17]。

2.3抗病原微生物作用

车前草的不同有机溶剂（无水乙醇、甲醇、乙醚、石油醚、三氯甲烷和苯） 提取物均具有一定的抗菌作用，体外抑菌试验表明，车前草水浸剂对同心性毛癣菌、羊毛状小芽孢癣菌、星形奴卡菌等具有不同程度的抑制作用，且金黄色葡萄球菌对本品高度敏感。另外，车前草醇提取物可杀灭钩端螺旋体^[11]。

周家驹等研究发现车前中的熊果酸可以杀灭多种葡萄球菌、革兰阳性菌、革兰阴性菌等细菌^[18]；孔阳等对车前草提取物抗菌活性进行研究，发现6-羟基木樨草素可以杀灭金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、表皮葡萄球菌、痤疮棒状杆菌等^[19]。车前苷含黄芩苷元，有一定抗菌活性^[20]。陈红云等研究车前草无水乙醇提取物的抗菌活性时发现其提取物均具有良好的抗菌效果，抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的作用效果最强，也可较好的抑制绿脓杆菌^[21]。苟成等对车前草全草进行萃取，发现变形链球菌和金黄色葡萄球菌可较好地被以石油醚层和乙酸乙酯层为溶剂的提取液抑制，进一步地进行分离，最终鉴定出油酸、亚油酸、山楂酸﹑齐墩果酸、熊果酸等均具有抗菌活性，再对这五种化合物进行抗菌活性筛选，发现其对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、芽孢杆菌等这类革兰氏阳性杆菌以及大肠杆菌等革兰阴性杆菌均有抑制作用，其中熊果酸既有优良的抗菌活性，同时也不易产生耐药性且对细胞无毒害作用，具有优良的药用特性^[22]。

另外车前草提取物对常见植物病原菌苹果腐烂病菌、黄瓜枯萎病菌、烟草赤星、草幕镰刀菌、番茄灰霉等的抑制作用也较好^[19]。

2.4抗炎作用

经研究发现，大车前的甲醇提取物对环氧化酶Ⅱ与12-脂氧合酶有抑制作用^[23]，能缓解由角虫菜胶诱导的大鼠足部浮肿的炎症^[24]。大车前环己烷提取物及其中分离出的熊果酸、齐墩果酸均可降低环氧化酶Ⅱ的活性，抑制前列腺素的生成，从而起到抗炎作用。大车前苷能够抑制磷酸二酯酶与5-脂氧合酶，对花生四烯酸导致的鼠耳肿胀有抑制作用^[25]。

2.5其它

另有研究表明，车前草还具有镇咳、平喘、祛疾、缓泻、降低胆固醇和血糖、保护肝脏、抗癌等药理作用。

3、小结

车前草资源分布非常广泛，其药用价值在近年来受到人们广泛关注，随着科学技术的发展和对中药材研究的逐步深入，车前草将会有更为广阔的应用前景。

参考文献：

[1]李敏,程敏.中药车前草化学成份与药理研究的新进展[J].现代中医药,2005,3:60-61

[2]刘力丰.车前草研究进展[J].中国医药指南,2009,7(5):40-41.

[3]张雪芹,曲玮,梁敬钰.车前草化学成分和药理作用研究进展[J].海峡药学,2013,25(11):1-8

[4]任贻军,周海,杨远荣,等.车前草的研究概况[J].安徽农业科学,2009,37(18):8467-8469

[5]Rava H,Nishibe S,Sasahara M,et al.Phenolic compounds from plantago asiatica[J].Phytachem,1990,29(11):3627

[6]董杰明,袁昌鲁.车前草及芒苞车前草化学成分及其形态学研究[J].辽宁中医学院学报,2002,4(3):229-230.

[7]解海.车前草的理化性质和红外光谱特征[J].雁北师范学院学报,2006,22(2):55-57.

[8]曾金祥,毕莹,魏娟,等.车前草提取物降低急性高尿酸血症小鼠血尿酸水平及机理研究[J].时珍国医国药,2013,24(9):2064-2066.

[9]彭璇,李玉山.车前草总黄酮对大鼠膀胱和尿道平滑肌收缩反应的影响[J].中医杂志,2015,56(21):1875-1879

[10]吕昂,范新,苏倩,等.车前草醇提物治疗肾草酸钙结石的作用及其机制[J].中国临床药理学与治疗学,2016,21(11):1239-1245.

[11]任贻军,周海,杨远荣,等.车前草的研究概况[J].安徽农业科学,2009,37(18):8467-8469

[12王歌.车前草化学成分与药理作用的研究[J].黑龙江医药,2014,27(4):864-865.

[13]王莉,姚华.尿酸与氧化应激关系的研究进展[J].现代预防医学,2012,39(12):3111-3112.

[14]肖怀秋,李玉珍.车前草粗多糖提取及抗氧化试验[J].氨基酸和生物资源,2009,31(3):59-61

[15]王晓春,龙苏,徐克前,等.车前草水煎液对氧自由基清除作用的研究[J].实用预防医学,2002,9(2):139-140

[16]Du B D,Du B E.A formula to estimate the approximate surface area if height and weight be known.1916[J].Nutrition,1989,5(5):303-11,312-3.

[17]Frank Wang,Kuang-Tse Pan,Chu S Y,et al.Preoperative estimation of the liver graft weight in adult right lobe living donor liver transplantation using maximal portal vein diameters[J].Liver Transplantation,2011,17(4):373.

[18]周家驹,谢桂荣,严新建.中药原植物化学成分手册[M].北京:化学工业出版社,2004.

[19]孔阳.车前草提取物抗菌活性的研究[J].中国酿造,2010,10:151-153.

[20]王宪楷主编.天然药物化学[M].北京:人民卫生出版社,1988,

[21]陈红云,申元英.车前草的不同提取物抗菌活性比较研究[J].安徽农业科学,2012,40(14):55-56

[22]Lautcrio A,Di s s,Conconc G,et al.Currcnt status and pcrspcctivcs in split liver transplan tation[J].World Journal of Gastrocntcrology,2015,21(39):11003.

[23]Beara I N,Or i D Z,Lesjak M M,et al.Liquid chronatography/tan-dem mass spectromelry study of anti-inflammatory activity of Plantain( Plantago L.species[J].J Pharm Biomed Anal,2010,52(5):701706.

[24]Tirel I,zber H,Erten R,et al.Hepatoprotective and anti-inflammatory activities of Plantago major L[J].Indian J Pharmacol,2009,41(3):120-124.

[25]Deyama T,Kobayashi(Late)H,Nishibe S,et al.Isolation,structure elucidation and bioactivities of phenylethanoidglycosdes fromCistanche,Forsythia and Plantago plants[J].Stud Surf Sci Catal,2006,33(13):645-674.

1 通讯作者：：刘卫平，讲师，工作于长沙医学院药学院，主要从事天然药物化学实验教学与研究。

基金项目：2017年湖南省教育厅科研项目（湘教通[2017]445号（17C0166））；2014年湖南省校企合作人才培养示范基地项目湘教通[2014]272号。