了解西药——卡托普利

了解西药——卡托普利

王莉

资阳市中医医院  641300

人们在生病时，为控制病情通常需要服用药物进行治疗，及时服用药物有助于促进身体恢复，保证人体健康，因此对于人们来讲药物十分重要。不同的疾病需要服用不同的药物，在日常生活中经常将药物分为中药、西药以及中成药。当前，人们接触最多且服用最多的药物为西药，其中卡托普利属于极具代表性的西药。

一、卡托普利的简述

卡托普利英文名称为captopril，属于一种血管紧张素转化酶抑制剂，在当前经常被用于治疗高血压和一些类型的充血性心力衰竭。卡托普利属于第一种ACEI类药物，CAS号为62571-86-2，分子式为C9H15NO3S。卡托普利的外观看起来为白色或者灰白色药片，具有水溶解性，进入肠胃后能够较快地被人体吸收，且稳定性比较强。

二、卡托普利的由来

卡托普利属于初代可以口服的ACEI，起初源自于巴西蛇毒内的缓激肽。在1933时圣保罗大学医学实习生席尔瓦（Mauricio Rocha e Silva）等发现人们被巴西蝮蛇咬伤之后皆会产生低血压症，因此初步猜测该蛇毒中或许具有能够降低血压的物质。在1948年通过席尔瓦（Mauricio Rocha e Silva）等的不断努力终于在巴西蝮蛇蛇毒中找出可以降低血压的物质，同时证明此物质属于直链九肽化合物。不过这时该物质在人体内并不稳定，因此推断蛇体内具有能够稳定缓激肽的相关物质。通过众多学者几十年的努力终于找出可以稳定缓激肽的物质，并进行相应的药物临床试验。在试验中卡托普利的治疗效果极好，最终该药品在1981年6月顺利上市销售。

三、卡托普利的药理作用

卡托普利属于人工合成的一种非肽类血管紧张素转化酶抑制剂，即ACEI，主要应用在RAAS系统中。卡托普利对RAAS系统具有抑制作用，可以抑制该系统内的血管紧张素转换酶，遏制血管紧张素Ⅰ或者Ⅱ进行转化，同时还能抑制其分泌醛固酮，降低血管中的水钠潴留现象，基于此卡托普利对高血压都有一定的降压效果，同时还能提升充血性心力衰竭患者自身的心脏功能，促进其病情恢复。不同肾素分型的高血压患者服用卡托普利药物时，所产生的降压作用可以分成正常肾素和高肾素两种；对于低肾素型的高血压患者将利尿剂和该药品相结合之后依旧能够产生降压效果。该药品的降压机制是遏制血管紧张素转化酶活性并扩张小动脉，减少血管紧张素Ⅱ的含量。卡托普利的降压作用具有多种强度等级，具体降压效果根据患者的病情以及身体情况而定，能够减少外周血管的阻力，提升肾血的流量。卡托普利在帮助人体降低血压时，基本通过以下机制进行：

①遏制血管紧张素转换酶，以此降低血管紧张素Ⅰ转化成AngII的可能性，最终舒张人体血管；

②减少人体内醛固酮的分泌量，推动人体快速排除钠；

③扩张人体中的特异性肾血，以此促进钠的排除；

④抑制人体内缓激肽水解，降低缓激肽灭活；

⑤防止在人体心肌和血管组织中形成部分血管紧张素Ⅰ，以此提升患者自身的心功能。

四、卡托普利的药代动力学

卡托普利可以分为注射液与片制，其中卡托普利注射液注射在人体之后反应速度十分迅速，在血液循环过程中蛋白能够与28%左右的药品进行结合。不过卡托普利注射液的半衰期比较短在3h之内，若是患者的肾功能具有一定的损害容易造成药物潴留。卡托普利注射液的降压作用属于进行时，通过数周的治疗才能达到最高的治疗效果。卡托普利注射液通过肾脏进行排泄，大概有45%的药品以原来的形式排出，剩余的属代谢废物，能够通过血液透析清除。需注意卡托普利注射液不可以穿透血脑屏障，但能够通过母乳分泌，且能抵达胎盘，因此孕妇应慎用。

口服卡托普利药片能够快速被人体吸收，一般15分钟便能发挥药效，在60分钟后血液中药物的浓度能够达到巅峰，且分布范围十分广泛，能够进入胎盘中，同时还能进入乳汁。卡托普利药片的生物利用度在60%左右，与人体蛋白的结合率能够达到32%左右，可以维持7小时的治疗效果。卡托普利药片在人体的肝脏内进行代谢，通过尿液排出原形药物以及代谢物。

五、卡托普利的药物相互作用

5.1卡托普利和利尿剂结合

在把卡托普利和其他降压药结合使用时，应调整其具体用量，如在和利尿剂一起使用时，为了防止造成低血压，应适当减少利尿剂的用量。低血压容易产生脑供血不足，使脑部缺氧、恶化脑梗塞病情以及头晕眼花等。卡托普利容易造成人体内的血钾升高，和保钾利尿药物一起使用或者和部分钾制剂混合使用时，应需要注意观察，若是没有特殊的用药指征，尽量不和这些药物合用。患者若想提升降压效果，可以同时服用排钾利尿剂呋塞米以及卡托普利。

5.2卡托普利和非甾体抗炎药结合

高血压患者需要注意，同时服用卡托普利和非甾体抗炎药，如布洛芬、吲哚美辛以及双氯芬酸等，会导致卡托普利的降压效果被减弱，所以若是因为发热、止痛服用非甾体抗炎药时，应注意自身的血压情况。为保证降压效果，尽量避免和非甾体抗炎药一起服用，若必须服用应错开时间分别服用，将二者的时间间隔控制在半小时以上。

5.3卡托普利和扩张血管药物结合

从临床上来讲患者同时服用卡托普利和扩张血管药物不会出现明显不良反应，而且并不影响药效。不过个人体制不同，在同时服用卡托普利和扩张血管药物时，如尼莫地平、硝酸甘油等药物时，应尽量从药物说明书中的最小剂量进行服用，防止身体出现不适。

5.4卡托普利和抗酸药物结合

患者在服用卡托普利时，若是同时服用抗酸药物，如碳酸氢钠、碳酸钙、三硅酸镁以及氧化镁等药物，会造成卡托普利的生物利用效率降低。因此，若无特殊需求应尽量避免和抗酸药物结合。若是身体存在其他疾病，应及时和医生沟通交流，由医生决定是否需要在服用卡托普利时服用抗酸药物，为了保证药物效果不可盲目自行添加药物。

5.5卡托普利和其他药物结合

卡托普利在和抗痛风药物一起服用时，容易扩大过敏反应，因此应尽量杜绝与该药物一起使用；卡托普利在和锂剂一起服用时，容易造成血清中的锂浓度产生毒性，所以为保护身体健康应避免一起使用该药物。

总而言之，卡托普利的研发为治疗高血压奠定较好的基础，能够帮助高血压患者稳定病情，降低血压。