目的：考察羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法：以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果：辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1061.7L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高（P〈0.01）;抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论：HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。
