黄芪有效成分的药理作用与质量控制研究进展

 黄芪有效成分的药理作用与质量控制研究进展

李云朋  姜明君

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摘要:本文全面介绍了黄芪(aSTRAGALUS MEMBRANACEUS)的主要品种､生态分布､药理作用以及有效成分的质量控制方法｡分析了黄芪中的黄酮类､多糖类和皂苷类化合物的结构､提取及其对人体健康的潜在益处,如免疫调节､抗炎､抗氧化等｡特别强调了黄芪在现代药学中的应用,以及对其主要活性成分黄芪甲苷的研究进展｡此外,本文还讨论了保护黄芪资源的重要性和挑战,以及未来研究方向,以期为中医药的现代化和国际化提供科学依据和新思路｡

关键词:黄芪;药理作用;有效成分;质量控制

引言

黄芪作为一种历史悠久的中药材,因其广泛的药用价值而被广泛应用于多种传统中药方剂中｡随着现代科技的发展,黄芪的药理活性和作用机制逐渐被科学研究所揭示,特别是其主要有效成分如黄酮类､多糖类和皂苷类化合物的健康益处｡本文将系统地回顾黄芪的资源分布､主要药理作用及其有效成分的提取和质量控制方法,探讨如何通过科学研究提升黄芪的应用价值和保护其生物多样性｡

1资源分布

黄芪，学名Astragalus membranaceus，是一种在亚洲特别是中国广泛分布的草本植物。其种类繁多，其中蒙古黄芪和膜荚黄芪是最为人熟知的品种，这两种都被纳入了《中华人民共和国药典》2020年版。蒙古黄芪主要在中国的半干旱地区如内蒙古、甘肃、宁夏和山西等地进行人工栽培，而膜荚黄芪则多见于河北、山东、黑龙江和内蒙古等省份的灌木丛或林下。这些地区的生态环境支持了黄芪的生长，使其成为了中药材市场上重要的药用植物资源。随着野生资源的逐渐枯竭，人工种植的重要性日益突出，国家也将这两种黄芪列入了珍稀濒危保护植物名录，以保护和可持续利用这一珍贵药材资源｡

2药理作用

2.1黄酮类

黄芪总黄酮(tfa)是黄芪中重要的次生代谢产物,黄芪中的黄酮类成分30余种,主要有毛蕊异黄酮葡萄糖苷､芒柄花素､芦丁､山柰酚､毛蕊异黄酮､芒柄花苷､染料木苷､染料木素等｡其中,毛蕊异黄酮葡萄糖苷的含量是《中国药典》2020年版黄芪质量控制的重要指标｡

黄酮类作为黄芪中一类活性物质,有多种生物活性,黄芪总黄酮表现出显著的抗氧化､抗衰老､抗肿瘤､抗糖尿病､免疫调节和保护心血管系统等作用,黄芪总黄酮还可通过多个通路和靶点抑制炎症反应､降低氧化应激损伤､控制血糖和血脂,有效治疗糖尿病及其并发症｡使用正交试验优选提取方法得到黄芪总黄酮,并将小鼠分为空白对照组､原药组､水洗脱组､黄酮类纯化物低剂量组､黄酮类纯化物中剂量组､黄酮类提取物高剂量组｡分别使用生理盐水(30Ml·KG−1)､原药(30G·KG−1·D−1)､水洗脱液(30G·KG−1·D−1)､低剂量黄芪提取液(7.5G·KG−1·D−1)､中剂量黄芪提取液(15G·KG−1·D−1)､高剂量黄芪提取液(30G·KG−1·D−1)给小鼠IG｡通过酶联免疫法､胸腺指数评价黄芪中黄酮类成分对免疫功能的影响,并通过体外细胞实验评价黄芪中黄酮类成分对柯萨奇病毒的影响,结果发现黄芪原药对治疗病毒性心肌炎有一定抑制作用,黄芪总黄酮提取物含量较高时,作用效果与黄芪原药提取液相似｡黄芪总黄酮可能通过抑制病毒rna复制､增强免疫力,从而达到治疗病毒性心肌炎的目的｡

2.2多糖类

黄芪多糖(ASTRAGALUS POLYSACCHARIDES,aps)主要包含葡聚糖(DEXTRAN)和杂多糖(HETEROPOLYSACCHA⁃RIDE),其中葡聚糖又分为水溶性葡聚糖硒(ag⁃1)和水不溶性葡聚糖(ag⁃2),分别是Α(1→4)(1→6)葡聚糖和Α(1→4)葡聚糖｡杂多糖主要为水溶性酸性杂多糖(ah⁃1),由葡萄糖､鼠李糖､阿拉伯糖和半乳糖组成,同时含有少量糖醛酸,少数杂多糖仅由葡萄糖和阿拉伯糖组成｡

通过分离纯化蒙古黄芪得到aps⁃1和aps⁃2,运用高效凝胶过滤色谱､离子色谱､红外色谱和核磁共振技术分析其组成结构,得出aps⁃1主要由半乳糖和葡萄糖组成､aps⁃2主要由鼠李糖､半乳糖和葡萄糖组成｡从黄芪水提物中提取到4种黄芪多糖:aps⁃1~aps⁃4通过不同百分含量的乙醇沉淀得到不同分子量的aps,得出aps⁃1是由纯葡萄糖组成,aps⁃2是由纯阿拉伯糖组成,aps⁃3是由鼠李糖､葡萄糖､阿拉伯糖和半乳糖混合组成,aps⁃4是由阿拉伯糖和半乳糖两者组成｡

在蒙古黄芪中分离得到了有免疫活性的多糖,免疫活性与多糖结构有关,研究表明Β⁃d⁃1,3半乳聚糖或Β⁃d⁃1,6半乳寡聚糖侧链降解能降低多糖的免疫活性｡

2.3皂苷类

黄芪中有40多种三萜皂苷类化合物,分为黄芪皂苷､异黄芪皂苷､乙酰基黄芪皂苷､大豆皂苷4类｡黄芪中的皂苷类成分有抗炎､免疫调节､抗氧化､抗细胞凋亡､调节代谢､抗纤维化､抑制肿瘤等作用｡以大鼠的体质量､胸腺指数､脾指数､负重力竭游泳时间､脾t淋巴细胞亚群cd3､cd4､肝组织中三磷酸腺苷(atp)､二磷酸腺苷(adp)等物质的水平作为主要指标,研究黄芪总皂苷对气虚模型大鼠的补气作用｡结果发现黄芪总皂苷可降低肌酸激酶(ck)活性､降低体内脂质过氧化物水平并调节免疫功能,从而起到补气､延缓疲劳､增强运动能力的作用｡

3质量控制

3.1 提取和纯化技术的进展

黄芪甲苷的提取和纯化技术是确保其药理活性和临床应用安全性的关键。传统的溶剂提取法虽然简便，但往往存在溶剂残留和环境污染的问题。近年来，加速溶剂萃取法和超声提取法因其高效、低耗和环保的特点逐渐成为研究热点。加速溶剂萃取法通过使用较少的有机溶剂在封闭系统中加压加热，大大提高了黄芪甲苷的提取效率和安全性。超声提取法则利用超声波产生的空化效应，破坏植物细胞壁，加速溶剂和目标成分的传质过程，从而提高提取速率和得率。此外，为了提高黄芪甲苷的纯度，常用的大孔树脂分离技术已进行了多项改良。新型的大孔树脂如HPD300和HPD100，能够更有效地分离和纯化黄芪甲苷，具体体现在洗脱率和纯度的显著提升。未来研究需要进一步优化这些技术，减少生产成本，提高产量和纯度。

3.2 药理作用与临床应用

黄芪甲苷作为黄芪中的主要活性成分之一，已被证实具有广泛的药理作用。它不仅具有显著的抗炎和抗氧化作用，还显示出抗细胞凋亡、调节血糖、抗肿瘤及心脏保护等多种生物活性。在动物模型中，黄芪甲苷能够显著提高免疫力，改善心血管健康，并对糖尿病及其并发症显示出良好的治疗潜力。然而，尽管在动物实验中表现出积极的效果，黄芪甲苷的临床应用数据仍然有限。目前，许多研究聚焦于其在体外的药理作用，而关于其在人体内的吸收、代谢、分布和排泄过程的研究较少。因此，未来的研究应强调其临床试验的开展，以验证其在人体中的安全性和效果，推动其作为新药的开发。

3.3 安全性评估和新药开发

虽然多数研究表明黄芪甲苷是一种相对安全的活性成分，但其在高浓度下对细胞可能产生毒性的报告也引起了科学家们的注意。研究显示，当黄芪甲苷浓度超过30μmol·L-1时，可能抑制细胞增殖和迁移，甚至诱导细胞凋亡。这些发现提示我们在开发黄芪甲苷作为药物时需要进行全面的安全性评估。此外，黄芪甲苷的药理机制尚未完全明了，对其在体内的药动学和药效学特性的深入研究将是实现其药物开发的关键。考虑到黄芪甲苷与其他中药或化学药物可能的相互作用，未来的研究还应探索这些潜在的药物组合，以期发现更有效的疗法，为疾病治疗提供新的策略和解决方案。通过这些研究，黄芪甲苷的研究将为药物科学领域带来新的发展机遇。

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4结束语

随着对黄芪研究深度的不断增加，我们对这种传统中药材的认识越来越全面。黄芪不仅在传统医药中占有重要地位，其在现代医学中的应用潜力也正在逐步被挖掘。未来研究需要更多地关注黄芪有效成分的作用机制、安全性评估以及临床应用，同时也应加强对黄芪自然资源的保护和可持续利用，确保这一宝贵药材能够得到合理和科学的利用。通过现代科学技术的助力，黄芪及其有效成分的研究将为全球健康事业贡献重要力量。

参考文献

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