近年新农药创制专利分析

近年新农药创制专利分析

芦婷 赵雪纯(等同第一作者)

（国家知识产权局专利局专利审查协作天津中心，天津300304）

摘要：新农药的开发和应用是农业产业创新发展的重要推手，本文从专利角度对近年来新农药的创造情况进行分析，为我国农药领域的相关企业提供参考借鉴，对于我国农药产业的发展具有重要的实际意义。

1 引言

农药新品种的创制是农药研发的重点，近年来国内外农药研发机构在杀虫杀螨剂、除草剂和杀菌剂方面创制的多个农药新品种，氟螨双醚、硫虫酰胺、苯丙草酮、吡唑喹草酯是我国自主知识产权的新农药，为我国农药发展带了潜在的市场价值。Flufenoxadiazam是巴斯夫开发的为数不多的杀菌剂新品种。

2 新农药创制专利分析

2.1 杀虫杀螨剂

氟螨双醚是沈阳中化农药化工研发有限公司开发的联苯硫醚类化合物，具有显著的杀螨特性，作用机理独特，与现有的杀螨剂无交互抗性，属于内吸性杀螨剂，以触杀为主，药液浓度50mg/L时对于朱砂叶螨的致死率为100%，沈阳中化农药化工研发有限公司于2015年就该类化合物进行专利申请CN105541682A，并于2018年获得授权。随后，沈阳中化农药化工研发有限公司就该类化合物的液体制剂、固体制剂进行了专利申请并授权，在所述液体制剂和固体制剂中均采用了甘草苷作为助剂[1-2]。进一步，沈阳中化农药化工研发有限公司就该类化合物的制备方法进行专利布局，并获得授权[3]。在组合物方面，沈阳中化农药化工研发有限公司的专利CN111226945B涉及氟螨双醚与乙唑螨腈、腈吡螨酯或丁氟螨酯的协同杀螨组合物，CN111226955B涉及氟螨双醚与阿维菌素或甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的杀虫杀螨组合物，CN111226927B涉及氟螨双醚与四螨嗪、噻螨酮、乙螨唑或氟螨嗪的杀虫杀螨组合物，CN111657280B涉及氟螨双醚与螺螨酯、螺虫乙酯或螺虫酯的杀虫杀螨组合物。可见在化合物获得保护之后，沈阳中化农药化工研发有限公司从氟螨双醚的制备方法、制剂以及复配组合物等各个角度对其进行了专利布局，以期获得最有效的专利保护。

硫虫酰胺是杭州宇龙化工有限公司与青岛科技大学强强联手共同开发的3,5-二卤代硫代苯甲酰胺类杀虫剂，青岛科技大学2013年申请的专利CN103130770A公开了硫虫酰胺的结构，但是该专利中并未记载硫虫酰胺的杀虫活性。杭州宇龙化工有限公司的专利CN105638715B保护了硫虫酰胺与氟啶虫胺腈的杀虫组合物，该复配组合物对稻飞虱具有显著的增效作用；CN105660649B涉及硫虫酰胺与溴虫腈的杀虫组合物，该复配组合物对稻纵卷叶螟、小菜蛾具有协同作用；之后杭州宇龙化工有限公司就硫虫酰胺的复配组合物进行了多篇专利申请并获得授权[4-6]。进一步，硫虫酰胺获得了其它农药研发企业的关注，江苏龙灯化学有限公司也对硫虫酰胺的复配杀虫组合物进行了专利布局，其专利CN114097810B涉及硫虫酰胺和丁醚脲复配的预防或控制小菜蛾的杀虫组合物，CN114097806B涉及硫虫酰胺和依维菌素复配的杀虫组合物。

2.2 除草剂

苯丙草酮是山东先达农化股份有限公司开发的ACCase抑制剂类除草剂，辽宁先达农业科学有限公司的专利CN112655710B公开了苯丙草酮的结构、制备方法，还公开了其与氰氟草酯复配对稗草、千金子、马塘的毒力测试、田间防效实验，以及对水稻的安全性测试，苯丙草酮单独使用时会使水稻产生药害，苯丙草酮与氰氟草酯复配对杂草是加和和增效的前提下，对水稻的安全性显著提高，在除草剂的活性剂量下，不影响水稻的生长。山东先达农化有限公司对苯丙草酮的液体制剂进行了保护。吡唑喹草酯是山东先达农化股份有限公司开发的新型HPPD抑制剂类除草剂，其2019年申请的专利CN110357860B公开了吡唑喹草酯的结构和除草活性实验，该专利还保护了含吡唑喹草酯的农药组合物，该化合物是新创制的除草剂，对其制剂和复配组合物的开发较少。

2.3 杀菌剂

近年来对在杀菌剂领域的新农药创制较少，Flufenoxadiazam是经由巴斯夫 公司研发的具有1,2,4-噁二唑结构的新型杀菌剂，巴斯夫的相关PCT国际申请WO2015185485A1于2016年进入中国，该专利在中国获得授权，要求保护了一系列取代噁二唑化合物及其农药组合物、防治植物病原性真菌的用途，该类化合物对小麦叶锈病、小麦白粉菌、大豆锈病、小麦叶斑病具有显著的效果。巴斯夫进一步关于该类化合物的制备进行了专利布局[7]，并在中国获得授权。目前，Flufenoxadiazam获得了国内外企业的关注，开始针对Flufenoxadiazam的复配组合物进行开发和专利申请。

3 总结

开发具有优良活性的新化合物，进一步研发与其相关的组合物、制剂，拓展其应用是农药开发的常见思路。农药新品种的创制对于减缓抗药性，提高防治效果，减少施用量，扩大防治谱都至关重要，近年来我国的农药创新主体在杀虫杀螨剂、除草剂方面研发了多个农药新品种，在杀菌剂方面农药新品种的开发较少。

参考文献：

[1] 沈阳中化农药化工研发有限公司. 一种含联苯类化合物的液体制剂及其应用:CN110870476B[P].20211001.

[2] 沈阳中化农药化工研发有限公司. 一种含联苯类化合物的固体制剂及其应用:CN110870478B[P].20210914.

[3] 沈阳中化农药化工研发有限公司. 一种联苯硫醚类化合物的制备方法：CN111100048B [P]. 20220211.

[4] 杭州宇龙化工有限公司. 一种含有硫虫酰胺和氯氟氰菊酯的农业杀虫组合物及其用途: CN105831147B[P]. 20180622.

[5] 杭州宇龙化工有限公司. 一种农业杀虫组合物及其用途: CN105685050B[P]. 20171107.

[6] 杭州宇龙化工有限公司. 一种农业杀虫组合物及其用途: CN105746567B[P]. 20180302.

[7] 巴斯夫欧洲公司. 取代的3-芳基-5-三氟甲基-1,2,4-噁二唑类的制备: CN110959005B[P].2040119.