抗真菌新药伏立康唑的合成工艺优化

(整期优先)网络出版时间:2010-04-14
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目的优化伏立康唑的合成工艺。方法以6-乙基-5-氟-4-羟基嘧啶为原料,通过氯代、溴代、缩合、氢化等反应及手性拆分方法制得了伏立康唑。结果伏立康唑的总收率为25.3%,远远高于文献报道的收率(4Z),制得的伏立康唑经过重结晶得到色谱纯度〉99%的成品。结论本方法合成路线短,反应过程温和,产物收率较高,产品纯度好,适于工业化生产。