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  • 简介:近三十年研究结果表明,丰富海洋生物存在大量具有结构多样性和新颖性代谢产物,并表现出显著生物活性,这是陆地生物无可比拟,也为新药研究与开发提供了大量模式结构和药物前体。海洋生物资源是一个潜在巨大新药来源宝库已成为一种共识。多年来重大疾病如肿瘤、心脑血管病、艾滋病和神经疾病等蔓延,严重威胁着人类健康和社会发展,急待研发一批高效低毒特效药物。从天然资源中寻找具有显著生物活性天然产物仍然是发现新药先导化合物主要途径。故加强从天然药用资源中发现治疗人类重大疾病创新药物研究,具有其特殊重要性和迫切性。

  • 标签: 创新药物研究 海洋生物资源 结构多样性 生物活性 重大疾病 人类健康
  • 简介:创新药物研究对医药产业发展,保障人民身体健康具有重要作用.药物分子设计和从天然产物中发现活性先导化合物进而研发创新药物是行之有效重要途径.天然产物特有的化学结构复杂性和生物活性多样性,奠定了从天然产物中发现活性先导物进而研发创新药物成功几率.据统计,1982~2002年间全球上市1000多种小分子药品中,55%系来自天然产物或其衍生物,其中6%直接为天然产物.另有报告世界畅销25种药品中,12种为天然产物或其衍生物.我国50年来研究成功新药90%以上系与天然产物有关.由此可见创新药物与天然产物关系密不可分,显示从天然产物研发创新药物潜能十分巨大.

  • 标签: 创新药物研究 天然产物 研究开发 药物分子设计 生物活性 先导化合物
  • 简介:自然界存在微生物种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素发现与应用是生物医药领域突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药应用,进一步扩大了微生物药物研制领域。近年来从微生物产物中仍持续发现为数众多新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、抗细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:近十几年来,在世界范围内,包括中药在内天然药物、植物药、草药等受到了普遍欢迎。世界草药市场以每年10%~20%速度递增,以植物为来源所开发新药已占到处方药30%以上,已有70余个国家和地区有了草药法规,有关研究开发文献亦越来越多。但国外这类研究大多数是参照化学药物思路进行单味药研究,较少有复方研究,而以方剂为对象研究就更鲜见。

  • 标签: 方剂 世界范围内 草药市场 天然药物 研究开发 化学药物
  • 简介:树突状细胞(DC)发现和研究进展为中药多糖抗肿瘤免疫药理研究提供了新视角,本文阐述了DC生物学特性及抗肿瘤反应、肿瘤宿主DC表型改变与肿瘤免疫抑制、中药多糖抗肿瘤免疫药理研究进展以及从DC探讨中药多糖抗肿瘤免疫药理研究初步思路。

  • 标签: 中药多糖 树突状细胞 影响 抗肿瘤 免疫药理学
  • 简介:目的:研究灰色链霉菌对芦丁生物转化及其产物对超氧阴离子(O2^-)清除能力变化。方法:用标准马铃薯培养基培养灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化,产物结构根据光谱数据予以鉴定,通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓;中液(pH10.2)体系产生O2^-清除能力。结果:分离鉴定了6个代谢产物,分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚,其中4个化合物抗氧化活性比底物芦丁强。结论:此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应,其中苷类去羟基化反应为首次发现,本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性有效方法。

  • 标签: 生物转化 灰色链霉菌 芦丁 抗氧化 超氧阴离子
  • 简介:目的:对前期研究所获得牛蒡子降糖有效部位进行化学成分研究,方法:用硅胶、SephadexLH20柱色谱等方法分离纯化化合物,运用波谱技术分析鉴定化学结构:结果:从牛蒡子降糖有效部位中分离得到8个化合物,根据理化性质和光谱数据分别鉴定为:罗汉松脂素(rsatairesinol)、牛蒡苷元(arctigenin)、lappaolA、lappaolF、lappaolC、arctignanE、牛蒡苷(arctiin)和lappaolH.结论:从牛蒡子降糖有效部位中分离所得化合物均为木脂素类化合物,以牛蒡苷元和牛蒡苷为主要成分,推测牛蒡子具有降糖作用物质基础与所含总木脂素类化合物有关.

  • 标签: 牛蒡子 总木脂素类 降血糖
  • 简介:本文报道以Wistar雄性衰老早期(21—26月龄)及晚期(30—32月龄)大鼠为对象,用~3H—QNB为配基受体放射配基结合分析法配对实验观察了衰老时脑M受体变化。结果表明,衰老早期脑M受体已明显减少(早期减少7.5%,n=45对,晚期减少10.7%,n=14对)。哀老模型长期(6个月以上)小量饮服几种不同类型补益中药(生地知母合剂,首乌,黄芪,附子肉桂合剂,仙灵脾肉苁蓉合剂),结果发现衰老早期生知显效,晚期黄芪显效。

  • 标签: M受体 滋阴药 生地 知母 黄芪
  • 简介:癌息痛对小鼠有镇痛、抗炎、镇静作用,且与剂量呈正相关。小鼠口服半数致死量为18.8±1.60g/kg;大鼠灌服半数致死量1/8、1/20、1/45剂量90天,对肝、肾功能和组织形态学及血象、心电图、体重均无明显影响。

  • 标签: 癌息痛 镇痛 镇静 抗炎 解痉
  • 简介:目的:研究石刁柏根茎化学成分,为阐明其有效成分提供依据.方法:利用硅胶、ODS和SephadexLH-20柱色谱进行分离,根据化合物理化性质和光谱数据鉴定其结构.结果:从其乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为:α—D—fructofuranose—1,2’:2,1’-β-D—fruclofuranosedianhyclride(1)、1,3-O-di—trans-p-coumaroylglyceml(2)、二十四烷酸(3)、山柰素-4’,7-二甲醚(4)、芦丁(5)、槲皮素(6)、5-羟甲基-糠醛(7)、L-天门冬酰胺(8)、咖啡酸(9)、阿魏酸(10)、肌苷(11)、正丁基-β-D-吡喃果糖苷(12)、乙基-β-吡喃果糖苷(13)、蔗糖(14)。结论:化合物1为新天然产物,2,4,7,10~13均为首次从该植物中分得.

  • 标签: 石刁柏 化学成分
  • 简介:蟾酥之名,源于《本草衍义》,是中华大蟾蜍或黑眶蟾蜍耳后腺分泌白色浆液,经采集加工干燥而成。其民间别称较多,有蟾蜍眉脂、蛤蟆眉酥、蛤蟆酥、蛤蟆浆等。由于多种成药使用蟾酥,近年价格已高达每公斤2000多元。虽然资源广泛分布于全国各地,但目前仅江苏、山东等少数地区有采收习

  • 标签: 蟾酥 耳后腺 蛤蟆 竹篓 尼龙筛 本草衍义
  • 简介:目的:解决牛黄原料匮乏问题,为民族医药工业发展提供充足优质牛黄原料药.方法:根据胆红素钙结石体内形成原理和生物化学过程,应用现代生物工程技术,在体外牛胆囊胆汁内培育牛胆红素钙结石(体外培育牛黄);采用电镜扫描、红外光谱法、紫外分光光度法等检测体外培育牛黄性状、结构、成分和主要成分含量.结果:体外培育牛黄呈类球形,棕黄色;有同心层纹状结构,扫描电镜下见呈网状结构,网架富集胆红素钙颗粒;含胆红素、胆酸、胆固醇、磷脂、去氧胆酸、牛磺酸、糖蛋白、18种氨基酸及21种微量元素;在避光、密封、防潮条件下存放三年稳定.结论:体外培育牛黄性状、结构、成分、含量与天然牛黄相似.

  • 标签: 体外培育 牛黄 药学 牛胆结石 中药材
  • 简介:目的:采用分子生物学方法对含吡咯里西啶生物碱(HPAs)与不含吡咯里西啶生物碱山紫菀类药材(橐吾属植物)进行鉴别.方法:采用CTAB法提取9种不同基源山紫菀类药材总DNA,进行PCR扩增和测序,并对序列进行系统分析.结果:通过提取、扩增和测序,得到了9种橐吾属植物nrDNAITS区间序列,统计分析结果得到了9种植物遗传距离和转换、颠换数,分支分类结果得到了系统树.结论:9种橐吾属植物nrDNAITS区间序列分析结果表明了两类山紫菀类药材有着明显区别,是两类药材鉴别的有效方法之一.

  • 标签: 吡咯里西啶 生物碱 山紫菀 中药材 分子鉴别 植物药
  • 简介:目的:观察止眩颗粒对家兔椎动脉型颈椎病(CSA)模型干预作用.方法:将瘀血9ml注入家兔左侧颈夹肌及头夹肌内复制CSA模型,用眼震电图(ENC)、激光多谱勒及小脑浦肯野氏凋亡细胞、颈部组织病理变化等观察药物对模型干预作用.结果:止眩颗粒组、西比灵组在四柱秋千振幅10°、20°时,ENG次数显著高于模型组2W、4W,在振幅30°时,ENG次数显著高于模型组4W,对前庭血流(VBF)中有明显改善作用.止眩颗粒组小脑浦肯野氏凋亡细胞较模型组2、4周明显减少.结论:止眩颗粒对CSA模型具有扩张血管、解除血管痉挛、改善前庭器官和脑干神经元缺血损害,减少小脑浦肯野氏凋亡细胞,控制颈部无菌性炎症,显著降低颈部肌张力,调节力学平衡等治疗作用.

  • 标签: CAS动物模型 止眩颗粒
  • 简介:迄今已查明附子中含40多个成分,大致可分为二萜类生物碱、异喹啉生物碱、Dopamine类生物碱、脂类、有机酸及其它等。它们毒性、药理和生理活性不尽相同,本文仅对具有生理活性二萜类生物碱综述如下:双脂型脂溶性二萜类生物碱这类成分包括乌头碱(Aconitine,AC)、中乌头碱(Mesaconitine,MA)、下乌头碱(Hypaconitine,HA)、3-乙酰乌头碱(3-Acetylaconitine)、二-乙酰乌头碱(二-Acetylaconitine))三-乙酰

  • 标签: 乌头碱类 二萜类生物碱 药理作用 中乌头碱 异喹啉生物碱 脂溶性