简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。
简介：目的：以黄芩苷粗品为原料，利用响应曲面法优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法：在单因素实验的基础上，应用Box—Behnken设计方法建立数学模型，选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子，以黄芩苷纯度为响应值，进行响应曲面分析。结果：确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为：乙醇浓度50％，pH值2．00，保温温度80℃，保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91．13％。结论：精制工艺与模型高度拟合，可以用于工业生产。
基于均相时间分辨荧光高通量筛选模型的脱氢枞胺衍生物酪氨酸激酶抑制活性研究
响应曲面法优化黄芩苷精制工艺研究
