简介:目的:研究伏立康唑在中国健康男性体内的药代动力学,并评价其相同剂量制剂的生物等效性。方法:19名健康男性志愿者分别单剂量交叉口服伏立康唑片受试制剂或参比制剂200mg,于服药前0h和服药后0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24、36h抽取4.0mL静脉血,采用高效液相色谱法测定血浆中伏立康唑的浓度。通过DASVer3.0软件计算主要的药动学参数,评价两种制剂的生物等效性。结果:伏立康唑片受试制剂与参比制剂的药动学参数分别为:AUC。(5304.967±3072.252)、(5130.968±2985.462)ng·mL^-1·h;AUC0-∞(5683.143±3438.261)、(5445.115±3181.161)ng·mL^-1·h;Cmax(925.728±356.11)、(1040.251±448:929)ng·mL^-1;tmax(1.566±0.975)、(1.382±0.959)h;t1/2(6.316±2.938)、(5.966±2.276)h。以AUC0-36计算,受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为(100.5±3.4)%。结论:两种伏立康唑片在中国健康男性志愿者体内具有生物等效性。
简介:来曲唑是一种口服芳香酶抑制剂,用于治疗绝经期女性乳腺癌。一项单剂量、随机、开放、双向交叉研究比较了2种2.5mg的来曲唑片剂在空腹状态下的中国健康绝经期女性志愿者的人体生物等效性和安全性。在给药前以及给药后0.25、0.50、0.75、1.00、1.25、1.50、2.00、2.50、3.00、3.50、4.00、6.00、8.00、12.00、24.00、48.00、72.00、96.00、144.00、192.00和240.00小时采集血样。采用LC-MS/MS法测定来曲唑的血浆浓度。安全性的评估包括监测不良事件、生命体征及临床生物学数据等。共入选了30位中国健康绝经期女性受试者,由于1位受试者发生了严重不良事件,生物等效性研究仅包括了29位受试者的数据。lnCmax,AUC0–t,AUC0–∞的90%CIs分别为99.55%–115.17%,97.35%–103.50%,97.29%–103.96%,这些数值均满足生物等效的标准。1位受试者(3.3%)服用参比制剂发生了严重不良事件,10位受试者(33.3%)发生了13例次的轻度不良事件(4位受试者服用受试制剂发生4例次轻度不良事件,6位受试者服用参比制剂发生9例次轻度不良事件)。来曲唑单剂量2.5mg的受试制剂和参比制剂在中国健康绝经期女性受试者人体生物等效,两种药物在中国健康绝经期女性受试者中耐受性良好。中国临床试验注册号:ChiCTR-TRC-11001457。