简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：目的：了解某医院质子泵抑制剂注射剂的使用现状。方法：以某三甲综合性医院2010年住院病人为研究对象，对期间至少使用过1次质子泵抑制剂注射剂的住院患者经简单随机抽样进行回顾性调查，评价质子泵抑制剂注射剂使用的合理性。结果：共调查病例1920例，仅9．9％（190／1920）的病例合理使用质子泵抑制剂注射剂。不合理使用主要表现为用药指征不合理，占76．3％（1465／1920）。91．4％（1755／1920）的病例以预防性用药为主，而以预防应激性溃疡为目的的病例占50．3％（967／1920）。结论：应建立质子泵抑制剂的合理用药指南，加强用药干预，以改善质子泵抑制剂的不合理使用现状。

简介：本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制剂的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制剂已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制剂因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制剂与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制剂有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。

简介：本文通过对已有小分子库进行虚拟筛选,得到了可与BACE1活性中心Asp228、Asp32形成氢键作用的苯甲脒片段,并在其基础上,设计出了3-苯乙基苯甲脒类BACE1抑制剂。虽然活性测试结果显示这些化合物对BACE1的抑制活性较弱,但是可以通过进一步的结构优化3-苯乙基苯甲脒类化合物来提高对BACE1的抑制活性。

简介：资料来源：Medscape发布日期：2011.9.21一项II期临床研究表明,三重血管激酶抑制剂BIBF1120可以提高复发性卵巢癌化疗后患者无进展生存期。Dr.JonathanA及其同事注意到晚期卵巢癌患者通常对化疗有很好的治疗反应。很多妇女接受了多,

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：恶性肿瘤是严重威胁人类健康和生命的一大隐患，放射治疗是恶性肿瘤的主要治疗手段。临床上，大多数肿瘤放射治疗的疗效较低，因此，如何提高放射敏感性便成为肿瘤放射治疗领域中备受关注的问题。近年来，分子靶向治疗成为研究热点。研究发现，表皮生长因子受体（EGFR）起到保护细胞放射损失的作用，EGFR抑制剂对细胞有放射增敏作用。现对EGFR抑制剂的增敏作用机制进行综述。

简介：近年来，临床研究发现氯吡格雷合用质子泵抑制剂（protonpumpinhibitors，PPI）可能会增加急性冠脉综合征（acutecoronarysyndrome，ACS）或经皮冠状动脉介入（percutaneouscoronaryintervention，PCI）术后患者心血管不良事件发生的风险，因此，联合用药存在争议。本文从氯吡格雷与CYP2C19多态性、PPI与氯吡格雷在药理及临床作用上的相互影响、相关临床研究来深入解析药物相互作用。药代动力学研究的Meta分析结果显示，PPI可能削弱了氯吡格雷抗血小板的效应。10个临床观察性研究都体现了这个观点，但文献质量偏低，而其余3篇低质量的观察性研究、5篇中等质量的观察性研究和1篇高质量的RCT均未发现氯吡格雷合用PPI会显著增加患者心血管不良事件的发生风险。

简介：通过对基于配体的虚拟筛选方法获得的先导化合物的结构优化,设计、合成了一系列苯甲酰肼衍生物,通过1HNMR、13CNMR和MS确定了化合物结构。生物活性测试表明,该系列化合物对RSK2激酶有中等程度的抑制作用。初步揭示了抑制RSK2活性的构效关系,并通过模建的RSK2氮端三维结构揭示了该系列化合物抑制RSK2的作用机制。

简介：酪氨酸激酶在细胞信号转导通路中起着极其重要的作用，而其中HGF/c-Met信号通路与血管新生和肿瘤生长过程密切相关。因此，抑制HGF/c-Met通路成为靶向抗肿瘤治疗的新手段。本文着重介绍近期已上市和处于临床后期的c-Met抑制剂的研究进展。

简介：Bcr-Abl融合基因与慢性粒细胞白血病（CML）的发病发展密切相关。直接作用于Bcr-Abl蛋白的小分子药物是目前治疗CML的重要方法,受到广泛的关注。伊马替尼作为首个上市的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂,在靶向治疗慢性粒细胞白血病上取得了很大成功,但Bcr-Abl基因的突变导致其出现耐药性,尤其以Abl-T315I突变的耐药程度最高。本文综述了近年正在开发中的针对Abl-T315I突变的Bcr-Abl蛋白激酶抑制剂。

简介：化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖（P〈0.05）,且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2（Tyr15）及p53,p21,p27蛋白的表达（P〈0.05）。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性（P〈0.05）;而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。

简介：类风湿性关节炎（RA）是一种系统性全身性免疫疾病,其发病原因不明,发病过程中有多种免疫细胞和细胞因子参与。本文综述了近年来研发的用于治疗类风湿性关节炎的五种蛋白类肿瘤坏死因子-α抑制剂的研究进展。

简介：目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。

简介：工作中，经常遇到有顾客指定购买一种药品，即使有同类新产品推荐给顾客，他们也会半信半疑。比如乳膏和凝胶这类有剂型变化的产品，有顾客甚至认为是企业花样。这就需要我们药师给出应有解释，给顾客提供最适合的药品。

简介：目的：测定服用抗癫痫中药制剂患者血清中苯巴比妥、丙戊酸和卡马西平的浓度,以监测抗癫痫中药制剂的合理应用。方法：采用荧光偏振免疫法测定患者空腹血清苯巴比妥、丙戊酸和卡马西平的浓度。结果：研究对象为2009年到我院门诊就诊并确诊为癫痫并服用抗癫痫中药制剂的患者57例,其中男性32例,女性25例,年龄10～49岁。57份血样中,除42例患者的血样中未检出西药成分外,其余15例患者血清中均检出1～3种西药成分。57例患者中54例病情未得到控制,且2例出现大发作。结论：抗癫痫中药制剂使用时部分存在添加苯巴比妥、丙戊酸和卡马西平这3种抗癫痫西药,中西药合用未考虑药物相互作用、重复用药、超剂量用药等情况,贻误治疗时机,不能有效地控制病情,给患者带来较大损害。因此,临床上使用抗癫痫中药制剂时应加强血药浓度监测,同时也应加强抗癫痫中药制剂的质量控制。

简介：口服结肠靶向给药系统（oralcolon-specificdrugdeliverysystem，OCDDS），即通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲部后开始崩解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用。

简介：目的建立3种中药成方制剂微生物限度检查法。方法样品用常规法,培养基稀释法,薄膜过滤法3种方法进行微生物限度方法学验证试验。结果建立了3种中药成方制剂（杏菀止咳颗粒、荆防颗粒和千柏鼻炎片）的微生物限度验证方法。结论杏菀止咳颗粒和千柏鼻炎片细菌数采用薄膜过滤法,荆防颗粒采用培养基稀释法（每皿0.5ml）;杏菀止咳颗粒霉菌及酵母菌数采用培养基稀释法（每皿0.5ml）检测,荆防颗粒与千柏鼻炎片采用常规法。

简介：据美国《每日科学》杂志近日报道，美国最新研究发现，抗菌香皂中含有一种名为“三氯生”的化学物质，过多使用抗菌香皂会增加青少年罹患过敏性疾病的风险，并损害成年人的免疫系统。

简介：目的：考察京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳的抗炎镇痛作用。方法：乳化法制备京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳;热板测痛法和醋酸诱导的扭体法考察制剂的镇痛效果;采用二甲苯致炎和角叉菜胶致脚趾肿胀法考察制剂的抗炎效果,并与市售的抗炎和镇痛的制剂进行了比较。结果：京尼平苷乳膏和京尼平苷微乳具有抗炎镇痛的作用,乳膏剂型的效果更为显著,和市售产品的效果接近或者是更强。结论：将京尼平苷制成透皮制剂具有抗炎和镇痛的作用,其中乳膏的效果更好,为临床应用提供了实验依据。