简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：2017年12月下旬,拜耳公司和LoxoOncology公司合作开发的口服选择性原肌球蛋白相关激酶(Tropomyosin-relatedkinase,Trk)抑制剂Larotrectinib在美国递交新药上市申请,用于治疗携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤。之前Larotrectinib已被FDA授予孤儿药资格和突破性疗法认定。该事件是精准医学走向实践的重要一步,也是基于精准医学设计的创新性临床试验-篮子试验(BasketTrial)的又一伟大实践。靶向NTRK融合基因

简介：摘要：医疗领域进一步发展过程中，临床方面对肿瘤疾病的生物学特征产生了更加明确的认知，蛋白酪氨酸激酶是肿瘤发生发展的重要影响因素，在肿瘤疾病诊治过程中，以其作为靶点诊治肿瘤疾病，肿瘤的临床干预质量能够得到显著的提升。目前酪氨酸激酶抑制剂类药物已经成为了医疗领域的研究重点，该药物在肿瘤疾病干预领域发挥着重要的作用，本次研究将对酪氨酸激酶抑制剂的研究进展以及其应用现状做出进一步综述，旨在为酪氨酸激酶抑制剂干预质量进一步发展提供参考依据。

简介：酪氨酸激酶抑制剂（TKI）（替尼类）为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物,它通过抑制蛋白质酪氨酸残基磷酸化,阻断下游信号通路的传导,从而抑制表达位置的肿瘤细胞的生长、转移,起到抗肿瘤的功效。本文通过对替尼类抗肿瘤药物的平均分子量、氢键、极性表面积和可旋转键数等变量进行类药性分析和相关性研究,得出一些具有参考价值的数据范围,以便更好地应用于替尼类抗肿瘤药物的设计研发中。

简介：

简介：目的：探讨酪氨酸激酶抑制剂的进展与临床应用评价。方法：采用国内外专业文献进行综述与评估。结果及结论：蛋白酪氨酸激酶是一类具有酪氨酸激酶活性的蛋白质，近年来其进展迅速，上市和临床应用广泛，其抑制肿瘤细胞的损伤修复、可使肿瘤细胞分裂阻滞。成为研发高效、低毒、特异性强的新型抗癌药的重要方向。

简介：原发性肝癌（primarylivercancer，PLC）是临床上常见的消化系统恶性肿瘤之一，其中90％为肝细胞肝癌（hepatocellularcarcinoma，HCC）。近来研究结果已表明，HCC分子靶向治疗具有较好的安全性和一定的有效性．尤其以针对多靶点激酶抑制剂，已在临床中取得较好的疗效。现对临床上常用的多靶点激酶抑制剂治疗原发性肝癌进展情况作一综述。

简介：摘要目的心力衰竭是许多心血管患者自然发展的终末阶段，心肌受损后心肌组织中多条信号调节途径被激活，导致心肌重构，Rho激酶通过多种血管活性物质相互作用，直接参与心血管疾病的病理过程。法舒地尔是最早发现的小分子Rho激酶抑制剂，可拮抗多种物质诱导的血管收缩，有效扩张血管，改善心衰，纠正心律失常。本研究旨在探讨Rho激酶抑制剂对老年心衰患者心室重塑的影响，为临床治疗提供依据。方法通过观察200例老年心衰患者，年龄60～80岁，入选患者随机分为2组，治疗组和对照组。两组均给予心衰常规治疗。治疗组在常规治疗基础上加用法舒地尔静脉点滴，每次60mg，每日1次，应用疗程为10天。在3个月后检测两组左心室舒张末期内径(LVEDD)和左心室收缩末期内径(LVESD)，左心室射血分数(LVEF)，室间隔厚度(IVST)、左室后壁厚(LVPWT)。治疗前后测定血NT-proBNP。结果治疗后3个月时治疗组较对照组左室舒张末期内径、室比(59.83±12.75)mm,P<0.05；(10.76±1.23)mm比(12.55±1.87)mm,P<0.05；(10.01±1.22)mm比(12.33±1.64)mm,P<0.05；（996.78±234.68）比1998.92±314.25，P<0.05。左心室射血分数(LVEF)显著升高,(52.68±10.12)%比(45.36±11.64)%,P<0.05。

简介：摘要本文介绍了Rho激酶抑制剂在神经系统中的作用机制，并阐述了其在神经外科疾病中的应用及展望。

简介：随着细胞分子生物学的发展，肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一。其中Raf激酶，特刊是B-Raf由于在肿瘤中的突变率高，是目前抗肿瘤药物研充的重要靶点之一。一些Raf抑制剂在早期临床研究中有特犀性抑制活性，显现其具有良好的临床应用前景。

简介：摘要局部黏着斑激酶(FAK)是一种细胞质内的蛋白酪氨酸激酶(PTK)，在多种癌细胞中过度表达和激活，与肿瘤的发生、发展、侵袭和转移密切相关。FAK可以转移到癌细胞的细胞核，调节炎症基因表达，释放趋化因子和细胞因子，改变肿瘤微环境(TME)，促进免疫逃避和免疫治疗抵抗，可以作为肿瘤靶向治疗的潜在靶点。FAK的研究与应用为肿瘤治疗带来了新的曙光。

简介：摘要：本文从脲酶和硝化抑制剂的国内外研究现状进行综述，也对脲酶抑制剂和硝化抑制剂的作用机理进行了总结，为我国合理使用氮肥，提高氮肥利用效率提供了理论依据。

简介：

简介：白癜风作为皮肤科的常见病,对患者的生活质量有较大影响。目前局部应用糖皮质激素、钙调神经磷酸酶抑制剂和光疗法是治疗白癜风的主要方法,但治疗效果均不理想。最近有研究表明,干扰素（IFN）-γ作为白癜风自身免疫的驱动因素,在其发病过程中起重要作用。因此,抑制IFN-γ或其下游的作用剂如Janus激酶（JAKs）可能是治疗白癜风的有效策略。鲁索利替尼（酪氨酸蛋白激酶抑制剂）作为一种JAK1/2抑制剂,

简介：摘要Janus激酶（JAK）抑制剂作为口服小分子靶向药物，通过阻断JAK-信号转导及转录激活因子（STAT）信号传送途径，直接或间接抑制多种细胞因子，进而抑制炎症反应。近年来，JAK抑制剂广泛应用于多种自身免疫病，获得满意疗效，且不良反应少，有较高的安全性。本文即对JAK抑制剂近年来在风湿病领域的临床应用进行综述，旨在全面评价这一新型免疫抑制剂的临床应用价值。

简介：摘要目的本次实验将采用Rho激酶抑制剂对急性缺血性脑卒中的治疗进行临床探究。方法本次实验选取了2016年6月-2016年12月在我院就诊的110例急性缺血性脑卒中患者，随机分为对照组和观察组，对照组采用尼莫地平进行治疗，观察组则采用Rho激酶抑制剂进行治疗，并对比治疗有效性。结果观察组患者在神经功能缺损评分上的改善程度较好，两组差异显著，具有统计学意义（P＜0.05）。结论针对急性缺血性脑卒中患者采用Rho激酶抑制剂进行治疗，有利于改善患者的神经功能受损情况，并可抑制继发性脑损伤扥不良反应，值得在临床过程中推广应用。

简介：摘要Janus激酶（JAK）和信号转导和转录激活因子（STAT）所构成的JAK-STAT信号通路是一条重要的细胞内信号通路，参与许多炎症性疾病的发病。JAK抑制剂阻断该通路已经成为治疗某些疾病的有效方法，例如类风湿关节炎、溃疡性结肠炎。然而，目前JAK抑制剂尚未被批准应用于皮肤病治疗。本文就JAK抑制剂在皮肤疾病中的应用前景进行综述。

简介：目的（Objective）结合虚拟筛选和高通量筛选，寻找Rho激酶的抑制剂，为心脑血管、神经系统等疾病的治疗和预防提供新的治疗策略。方法（Method）采用Accelrys公司DiscoveryStudio2．0软件，通过CommmonFeaturePharmacophoreGeneration模块对已知Rho激酶抑制剂结构进行分析，找出药效团，对化合物数据库的样品进行初筛。通过Ligandfit模块将初筛得到的先导物进行分子对接，

简介：资料来源：Medscape发布日期：2011.9.21一项II期临床研究表明,三重血管激酶抑制剂BIBF1120可以提高复发性卵巢癌化疗后患者无进展生存期。Dr.JonathanA及其同事注意到晚期卵巢癌患者通常对化疗有很好的治疗反应。很多妇女接受了多,

简介：摘要目的探讨Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知功能障碍的治疗作用及临床护理。方法对76例创伤性脑损伤合并认知功能障碍的患者随机分成对照组和治疗组（n=36），治疗组于伤后3天开始应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗，剂量30mg/Q12h，对照组只用等量生理盐水，连续应用2W，用药期间注意观察生命体征、意识障碍评分（GCS）、临床并发症及药物不良反应；治疗前及治疗后12W和24W分别应用简明精神状态检测量表（MMSE）和日常生活能力量表（ADL）来评价疗效。结果应用Rho激酶抑制剂（盐酸法舒地尔）治疗未发现明显药物不良反应，治疗后12W和24W，治疗组MMSE评分及ADL评分均较对照组高（P<0.05）。结论创伤性脑损伤后存在明显认知功能障碍，临床护理过程要注意适当的心理疏导；Rho激酶抑制剂对创伤性脑损伤后认知障碍有治疗作用。