简介:H^+协同转运载体PEPT1主要存在于小肠上皮细胞的刷状缘膜上,肠道PEPT1对于消化道中蛋白质的降解产物二肽、三肽具有转运吸收的功能,另外肽类似药物如β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、非肽药物伐昔洛韦等也经此载体转运吸收。肠道PEPT1对于维持机体的内环境稳定以及药物的胃肠道吸收发挥重要作用。随着对PEPT1基因序列、蛋白结构、功能活性等方面研究的逐渐深入,对于调控PEPT1在膜上表达、影响其功能活性以及与底物亲和力的因素及相关的作用机制有了一定的了解,加之PEPT1广泛的底物专属性,使其成为新药开发中重要的药物传递的靶蛋白。了解药物与肠道肽转运蛋白PEPT1的相互作用及其影响因素,对于了解药物一药物相互作用,提高药物口服吸收的生物利用度,研究抗肿瘤药物的靶向治疗以及个体化给药等方面具有十分重要的意义。
简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。
简介:目的探讨西米替丁的研究进展及用于治疗各种疾病的新方法、与其它药物的相互作用、不良反应,为开展药学监护,指导医师、患者合理用药提供信息。方法通过收集、整理近年来有关西米替丁新用法的报道,总结有关西米替丁与其它药物的相互作用。结果西米替丁在临床中用于治疗疾病,发挥了经济性和实用性的价值,与其它药物合用中有产生降效、毒性等不良反应。结论西米替丁治疗消化道、泌尿道、皮肤病等疾病的方法是值得推广的,药物的相互作用是医师、药师、护士以及相关人员当前和今后值得高度重视的问题;医师在临床应用中应注意合理用药,给予合理的用药方案,减少药源性疾病的发生,确保病员身体健康。
简介:calpain和caspase-3都属于半胱氨酸蛋白酶家族。calpain主要参与兴奋毒性引起的神经细胞死亡,caspase-3主要参与细胞的凋亡。一些研究提示calpain和caspase-3之间存在功能上的关联。本研究探讨了大鼠大脑中动脉阻断1h后再灌注期间半暗带内calpain和caspase-3的相互作用。在缺血前15min经脑室给予calpain抑制剂1或caspase-3抑制剂z—DEVD—CHO。在再灌注3h和23h时留取半暗带组织,采用酪蛋白酶谱法、荧光法和免疫印迹法分别测定胞浆部分μ-和m—calpain的活性、caspase-3的活性以及calpastatin(内源性calpain抑制剂)、微管相关蛋白-2(MAP-2)和血影蛋白的含量。结果和结论如下:(1)在再灌注早期(3h)和晚期(23h),半暗带内μ-和m—calpain及caspase-3的活性明显升高,MAP-2和血影蛋白的含量明显降低,calpain和caspase-3抑制剂均可明显升高MAP-2血影蛋白的含量,表明局灶性脑缺血再灌注早期和晚期半暗带内calpain及caspase-3可被同时活化,继而水解细胞骨架蛋白;(2)在再灌注早期和晚期,半暗带内calpastatin的蛋白含量明显升高,提示局灶性脑缺血再灌注可诱导calpastatin蛋白的表达;
简介:目的:研究不同pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白的相互作用机制。方法:利用荧光光谱法,并以Stern-Volmer方程确定药物与蛋白的作用类型。结果:根据Stern-Volmer方程求出了不同二者pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭常数,并依据Foster能量转移理论确定了生理条件下药物与蛋白的结合距离为2.53nm。结论:在pH5.0和人体生理pH条件下塞曲司特对牛血清白蛋白具有荧光猝灭作用且为动态猝灭过程,在pH8.4时塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭为静态猝灭;人体生理pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间相互作用力主要为范德华力。
简介:目的采用荧光光谱技术研究柚皮苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法根据295、303、310、315K温度下柚皮苷对BSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Volmer方程及双倒数方程处理实验数据,采用同步荧光光谱探讨柚皮苷对BSA构象的影响。结果柚皮苷与BSA间的结合常数(Kb)分别为5.79×105L(295K)、2.74×108(303K)、2.48×106(310K)、1.28×108(315K),柚皮苷与BSA结合的热力学参数△rHm〉0、△rSm〉0和△rGm〈0。结论柚皮苷对BSA的荧光猝灭过程以静态猝灭为主,两者主要靠疏水作用力相结合,结合过程为自发反应过程。
简介:本文对两种具有抗HIV-1活性的药物与RNA的相互作用进行了探讨.紫外Tm测定及CD光谱结果表明,两种药物均可与polyA@polyU相互作用,影响其构象的改变.流式细胞仪分析提示药物可不同程度地影响cos-7亚二倍体细胞含量,其中ribavirin的作用更显著.
简介:药物相互作用是指两种或更多药物在体内同时使用时,相互之间发生的化学或生物学反应。这些相互作用可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而对药物的疗效产生影响。本文旨在探讨药物相互作用的机制及其对药物疗效的影响,以提供临床医生和药师在药物治疗中的指导