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  • 简介:H^+协同转运载体PEPT1主要存在于小肠上皮细胞的刷状缘膜上,肠道PEPT1对于消化道中蛋白质的降解产物二肽、三肽具有转运吸收的功能,另外肽类似药物如β-内酰胺类抗生素、血管紧张素转化酶抑制剂、非肽药物伐昔洛韦等也经此载体转运吸收。肠道PEPT1对于维持机体的内环境稳定以及药物的胃肠道吸收发挥重要作用。随着对PEPT1基因序列、蛋白结构、功能活性等方面研究的逐渐深入,对于调控PEPT1在膜上表达、影响其功能活性以及与底物亲和力的因素及相关的作用机制有了一定的了解,加之PEPT1广泛的底物专属性,使其成为新药开发中重要的药物传递的靶蛋白。了解药物与肠道肽转运蛋白PEPT1的相互作用及其影响因素,对于了解药物一药物相互作用,提高药物口服吸收的生物利用度,研究抗肿瘤药物的靶向治疗以及个体化给药等方面具有十分重要的意义。

  • 标签: 肽转运载体 PEPT1 药物相互作用
  • 简介:艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

  • 标签: HIV蛋白酶抑制剂 相互作用 CYP3A4 P-糖蛋白
  • 简介:目的研究不同酸度条件下,加替沙星与牛血清白蛋白之间的相互作用.方法采用荧光光谱和紫外光谱法进行研究.结果运用荧光猝灭双倒数图计算了在不同条件下二者的结合常数K,根据Foster非辐射理论计算在正常生理条件下二者的结合距离r,并通过热力学参数确定了二者的作用力类型.结论加替沙星与牛血清白蛋白之间有较强的相互作用,以电荷作用力为主.

  • 标签: 荧光猝灭 牛血清 血清白蛋白 加替沙星 紫外光谱法
  • 简介:摘要:目的 综述国内外报道华法林与常用中药的相关文献,为临床安全应用华法林提供参考。方法 查阅近年来国内外学者对于华法林与常用中药相互作用的研究情况及对可能发生的仙湖作用及机理归纳分析。结果 部分中药会影响华法林的抗凝作用。结论 多种中药与华法林存在相互作用,提示在临床应用华法林的同时,重视中药对抗凝作用的影响,提高临床用药的有效性和安全性。

  • 标签: 华法林 中草药 药物相互作用
  • 简介:1.伊曲康唑+特非那定特非那定说明书“禁忌与三唑类抗真菌药(如酮康唑、伊曲康唑等)、与某些大环内酯类抗生素如(克拉霉素、红霉素、竹桃霉素等)以及严重损伤肝脏功能的其他药物合用。”伊曲康唑说明书“已报道当使用本品超过推荐剂量时,与环孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁有相互作用。这些药物若与本品同服时,应减少剂量。”

  • 标签: 药物相互作用 大环内酯类抗生素 三唑类抗真菌药 生命 伊曲康唑 特非那定
  • 简介:目的探讨西米替丁的研究进展及用于治疗各种疾病的新方法、与其它药物的相互作用、不良反应,为开展药学监护,指导医师、患者合理用药提供信息。方法通过收集、整理近年来有关西米替丁新用法的报道,总结有关西米替丁与其它药物的相互作用。结果西米替丁在临床中用于治疗疾病,发挥了经济性和实用性的价值,与其它药物合用中有产生降效、毒性等不良反应。结论西米替丁治疗消化道、泌尿道、皮肤病等疾病的方法是值得推广的,药物的相互作用是医师、药师、护士以及相关人员当前和今后值得高度重视的问题;医师在临床应用中应注意合理用药,给予合理的用药方案,减少药源性疾病的发生,确保病员身体健康。

  • 标签: 西米替丁 临床应用 药物不良反应 药物相互作用 合理用药 H2受体拮抗剂
  • 简介:由于器官移植技术、移植免疫基础以及各种免疫抑制剂的研究进展,器官移植已成为临床治疗器官功能衰竭的有效治疗手段.在器官移植中,不可避免地要将免疫抑制剂、抗感染药物以及其他维持移植器官功能的药物合并使用,以致发生药物间的相互作用.本文就器官移植患者临床主要用药(免疫抑制剂与抗感染药物)间的相互作用加以阐述.

  • 标签: 药物相互作用 器官移植患者 用药 器官功能衰竭 免疫抑制剂 抗感染药物
  • 简介:calpain和caspase-3都属于半胱氨酸蛋白酶家族。calpain主要参与兴奋毒性引起的神经细胞死亡,caspase-3主要参与细胞的凋亡。一些研究提示calpain和caspase-3之间存在功能上的关联。本研究探讨了大鼠大脑中动脉阻断1h后再灌注期间半暗带内calpain和caspase-3相互作用。在缺血前15min经脑室给予calpain抑制剂1或caspase-3抑制剂z—DEVD—CHO。在再灌注3h和23h时留取半暗带组织,采用酪蛋白酶谱法、荧光法和免疫印迹法分别测定胞浆部分μ-和m—calpain的活性、caspase-3的活性以及calpastatin(内源性calpain抑制剂)、微管相关蛋白-2(MAP-2)和血影蛋白的含量。结果和结论如下:(1)在再灌注早期(3h)和晚期(23h),半暗带内μ-和m—calpain及caspase-3的活性明显升高,MAP-2和血影蛋白的含量明显降低,calpain和caspase-3抑制剂均可明显升高MAP-2血影蛋白的含量,表明局灶性脑缺血再灌注早期和晚期半暗带内calpain及caspase-3可被同时活化,继而水解细胞骨架蛋白;(2)在再灌注早期和晚期,半暗带内calpastatin的蛋白含量明显升高,提示局灶性脑缺血再灌注可诱导calpastatin蛋白的表达;

  • 标签: 大鼠 脑缺血再灌注 半暗带 CALPAIN CASPASE-3 相互作用
  • 简介:目的:研究不同pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白相互作用机制。方法:利用荧光光谱法,并以Stern-Volmer方程确定药物与蛋白作用类型。结果:根据Stern-Volmer方程求出了不同二者pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭常数,并依据Foster能量转移理论确定了生理条件下药物与蛋白的结合距离为2.53nm。结论:在pH5.0和人体生理pH条件下塞曲司特对牛血清白蛋白具有荧光猝灭作用且为动态猝灭过程,在pH8.4时塞曲司特与牛血清白蛋白之间的猝灭为静态猝灭;人体生理pH条件下塞曲司特与牛血清白蛋白之间相互作用力主要为范德华力。

  • 标签: 塞曲司特 牛血清蛋白 荧光光谱法 结合距离 猝灭机理
  • 简介:目的采用荧光光谱技术研究柚皮苷与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。方法根据295、303、310、315K温度下柚皮苷对BSA的荧光猝灭作用,利用Stern-Volmer方程及双倒数方程处理实验数据,采用同步荧光光谱探讨柚皮苷对BSA构象的影响。结果柚皮苷与BSA间的结合常数(Kb)分别为5.79×105L(295K)、2.74×108(303K)、2.48×106(310K)、1.28×108(315K),柚皮苷与BSA结合的热力学参数△rHm〉0、△rSm〉0和△rGm〈0。结论柚皮苷对BSA的荧光猝灭过程以静态猝灭为主,两者主要靠疏水作用力相结合,结合过程为自发反应过程。

  • 标签: 柚皮苷 牛血清白蛋白 荧光光谱
  • 简介:喹诺酮类药物是近年来发展较快的一类人工合成的抗菌药物,目前临床常用的有诺氟沙星、环丙杀星、氧氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星等。随着临床上的广泛应用,研究喹诺酮类与其他药物的相互作用,对于合理、安全用药,减少药物毒副作用极为重要。现就其与某些药物间的相互作用加以介绍,以供临床用药参考。

  • 标签: 喹诺酮类 药物相互作用 抗菌药 茶碱类 碱化剂 抗溃疡药
  • 简介:目前,临床用药几乎不存在一次只用一种药物的情况,合并用药的核心是增强药效,减少用量及不良反应,降低副作用,随着多种药物合用病例数的增加,药物不良反应率也在迅速上升,其中药物相互作用是药物不良反应和毒性反应的重要原因。因此,研究药物的相互作用对评价合理用药更有指导意义。

  • 标签: 药物相互作用 合理用药 临床用药 疗效
  • 简介:本文对两种具有抗HIV-1活性的药物与RNA的相互作用进行了探讨.紫外Tm测定及CD光谱结果表明,两种药物均可与polyA@polyU相互作用,影响其构象的改变.流式细胞仪分析提示药物可不同程度地影响cos-7亚二倍体细胞含量,其中ribavirin的作用更显著.

  • 标签: 抗HIV-1活性药物 RNA 紫外Tm 构象 流式细胞仪
  • 简介:失眠是临床上最常见的症状,发病率非常高,临床应用的镇静催眠药种类繁多,常用的有巴比妥、苯二氮革类等。这些药物连续使用较长时间可产生耐受性,疗效降低,另一方面还可成瘾,突然停药时可出现戒断症状,所以临床上需控制使用时间,或与其他镇静催眠药物联合或交替使用,由于其与其他药物合用时常发生药物间的相互作用。因此了解此类药物相关的相互作用对指导临床合理用药具有重要的意义。

  • 标签: 药物相互作用 CYP3A4 地西泮 咪达唑仑 苯巴比妥
  • 简介:摘要:全球范围上,结核病是传染病中导致死亡的主要原因。中国的结核病患者数量位居世界第二。全面掌握抗结核药物之间的相互作用,可以保证该类药物的合理用药水平。本文在进行研究过程中

  • 标签: 抗结核药物 相互作用 合理用药
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  • 简介:药物相互作用是指两种或更多药物在体内同时使用时,相互之间发生的化学或生物学反应。这些相互作用可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄,从而对药物的疗效产生影响。本文旨在探讨药物相互作用的机制及其对药物疗效的影响,以提供临床医生和药师在药物治疗中的指导

  • 标签: 药物相互作用、疗效、吸收、分布、代谢、排泄