简介：

简介：

简介：从中药肉苁蓉（CistanchedeserticolaY.C.Ma）中得到一个新天然产物，2，5-二氧-4-咪唑烷基-氨基甲酸，经光谱鉴定和X-射线衍射推定其化学结构和立体构型。

简介：目的:应用体外蛋白质非酶糖基化反应系统,研究槲皮素对体外糖基化终产物(AGEs)生成的作用.方法:将药物加入G-BSA、GA-BSA、3-DG-BSA、post-Amadori糖化系统中,通过检测AGEs的生成水平,观察药物对不同途径、不同糖基化阶段的AGEs生成的影响.结果:槲皮素对G-BSA、GA-BSA、3-DG-BSA糖化系统中AGEs的生成有显著抑制作用;对post-Amadori反应体系中AGEs的生成抑制作用不明显.结论:槲皮素可能只是非酶糖基化反应早、中期阶段的抑制剂,而对于后期阶段的作用不理想.

简介：目的确定米非司酮衍生物制备过程中格氏反应一步的副产物的结构,并分析反应机理.方法通过一维及二维光谱分析和元素分析确定副产物的结构.结果证实了副产物是11,17位双加成的格氏反应的产物.结论这是首次对此步副产物用光谱进行C,H的详细归属.

简介：

简介：目的研究吉非贝齐对吡格列酮及其主要活性代谢产物药物动力学的影响，为临床合理用药提供参考。方法12名健康男性受试者随机分为2组，分别服用吉非贝齐（GEM）或安慰剂（PLA）600mg，2次·d^-1，连续1周；第3日在服用吉非贝齐或安慰剂1h后口服单剂量吡格列酮（PIO）30mg；第2周期2组交叉服用安慰剂或吉非贝齐，其余给药方案不变。采用HPLC-MS法测定吡格列酮及其代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的血药浓度，HPLC-RIF法测定吉非贝齐的血药浓度。结果与安慰剂组相比，合用吉非贝齐后：PIO的AUC0-∞增加239％（P〈0．01），而M-Ⅲ和M-Ⅳ的AUG0—∞均无显著性改变，M-Ⅲ和M-Ⅳ与PIO的AUG0～∞比值分别减小71％和65％（P〈0．01）；PIO的Gmax在两组间无显著性差别，M-Ⅲ的Cmax减小51％（P〈0．05），M-Ⅳ的Cmax也有减小趋势；三者的半衰期均延长约1倍；总活性成分（TAC）的AUC0～∞增加59％（P〈0．01）；Gmax无显著变化，t1／2由24．3h延长至30．2h（P〈0．01）。结论吉非贝齐可同时抑制吡格列酮活性代谢产物M-Ⅲ和M-Ⅳ的生成和进一步代谢。吉非贝齐使吡格列酮及其总活性成分的AUC显著增加、清除减慢，因此临床上两药合用需谨慎，必要时需减少吡格列酮剂量。

简介：目的:研究多剂量喹硫平及其代谢产物在中国精神分裂症患者体内的药代动力学.方法:21名精神分裂症患者给予口服喹硫平,以50mg/d开始,第4d达200mg/次,2次/d,再连续给药4d.第8d采血,用HPCL-MS测定喹硫平及其代谢产物.结果:喹硫平、7-羟基-氮-去烷基-喹硫平、硫氧化喹硫平和7-羟基-喹硫平的主要多剂量药代动力学参数分别为:Tmax(h):2.0(0.3～5.0),4.0(1.5～6.0),3.0(0.5～5.0)和3.0(0.5～5.0);T1/2(h):7±3,9±3,7±3和8±5;CmaxSS(μg/L):678±325,19±5,451±216和58±22;AUCO～∞SS(μg·h·L-1):5534±4198,287±107,3858±2012和529±262.喹硫平的CL/F和V/F分别为(67±25)L/h和(672±394)L.以固定剂量给药48h内,喹硫平及其代谢产物达稳态.在不同性别间喹硫平及其代谢产物的药代动力学参数无显著性差异.结论:喹硫平在体内吸收快、分布广、主要代谢为硫氧化喹硫平.喹硫平及其三个代谢产物清除速率相似,性别不影响他们的药代动力学.临床治疗剂量不造成体内药物蓄积.