简介:SinenxanA(2)是一从红豆杉组织培养物中分离得到的具有紫杉醇母核A/B/C环骨架的化合物,以该化合物为起始原料,通过4,20-双键合成D-环,在14β-位引入侧链等合成了1,7,9,13-脱氧-14β-侧链紫杉醇类似物4和5,这两个化合物在体外活性实验中,对KB,A2780和HCT-8细胞株的细胞毒性比紫杉醇显著降低,10μmol.L^-1浓度下对微管蛋白聚合没有作用。
简介:胰高糖素样肽-1类似物(GLP-1类似物)利拉鲁肽是一种全新作用机制的降糖药物,具有降低体重、降低收缩压、改善胰岛细胞功能。本文对利拉鲁肽国内外近期文献进行分析,从其药理作用特点、临床研究、安全性和耐受性等方面阐述其研究进展。其长期应用疗效如何以及能否延缓糖尿病的进展仍需要进一步的研究。
简介:为了提高鸟嘌呤核苷类似物的药代动力学和稳定性,设计合成了取代氨基修饰L-ddG和L-D4G的6位,得到一系列的前药,经NMR、MS、高分辨质谱确定了化合物结构,发现化合物7d和8g有中等抗HIV的活性(EC_(50)=42,55μmol/L)。