简介：目的：探讨山茱萸环烯醚萜苷（CIG）对微管相关蛋白Tau过度磷酸化的抑制作用及其药理机制。方法：细胞模型：（1）磷脂酰肌醇3激酶抑制剂、wortmannin及激酶A抑制剂GF-109203X（WT-GFX）与人神经母细胞瘤细胞系SK-N-SH细胞共孵育致。GSK-3β活性增高，

简介：目的：探讨糖尿病及其相关危险因素对糖尿病患者认知功能的影响。研究早期1型和2型糖尿病大鼠大脑海马区丝氨酸／苏氨酸激酶信号的改变。方法：一次性大剂量腹腔注射链脲佐菌素（streptozotocin，STZ）建立1型糖尿病大鼠模型，高脂高糖饮食辅以小剂量多次腹腔注射STZ建立2型糖尿病大鼠模型。

简介：【摘要】目的：探究内脏炎症痛过程中脊髓JNK磷酸化水平变化及JNK选择性抑制剂对炎症痛觉敏感化的作用。方法：采用福尔马林（F）直肠粘膜下注射诱导的内脏炎症痛模型，共170只雄性SD大鼠随机分为5组：对照组（N组）；福尔马林致炎组（F组）；福尔马林致炎和脊髓蛛网膜下腔内插管组（IT组）；IT+DMSO组（DMSO组）；IT+SP600125组（SP600125组）,其中50只大鼠（每组10只）诱导模型后每隔15min，共记录8个时间段，观察各组内脏炎症痛疼痛表现，通过评分公式计算结果分析疼痛行为反应。另120只雄性SD大鼠（5组，每组每时段6只）诱导模型后30 min、60 min、90 min、120 min分别应用Western-blot、Gel-DOC凝胶成像系统，分析大鼠L6-S2节段脊髓组织蛋白中JNK、p-JNK变化水平。结果：造模30 min后各组疼痛评分达峰值，抑制剂组较F组、IT组及DMSO组能降低炎症痛模型大鼠疼痛评分，差异具有统计学意义（P

简介：

简介：肾中上腺素受体介导内源性儿茶酚氨的作用并显示可以影响神经原的发育。微管相关蛋白-2是一种重要的细胞骨架蛋白，其磷酸化参与调节神经突起的生长和神经原的可塑性。本研究拟观察肾上腺素对分化的PC12细胞中MAP-2的磷酸化的影响并分析其可能的作用机理。实验中我们发现肾上腺素可以时间及剂量依赖性地促进分化的PC12细胞中MAP-2C丝氨酸136位的磷酸化水平。

简介：目的探究过表达或下调线粒体转录终止因子2(MTERF2)基因对人子宫颈癌HeLa细胞线粒体氧化磷酸化活性的影响。方法将人子宫颈癌HeLa细胞分为6组:空白对照组未转染HeLa细胞,阴性对照1和2组分别转染p3×FLAG-CMV-14和pSi-NK,实验1、2和3组分别转染pCMV-MTERF2-FLAG、pSi-MTERF2-1和pSi-MTERF2-2。比较MTERF2蛋白在各组HeLa细胞中的表达情况,并分别检测各组线粒体呼吸链复合体Ⅰ~Ⅴ酶活性、线粒体呼吸控制率(RCR)、线粒体跨膜电位、细胞内ATP含量以及线粒体活性氧(ROS)水平的变化。结果实验1组MTERF2蛋白的表达比空白对照组高,实验2和3组MTERF2蛋白的表达水平比空白对照组低(P<0.01)。与阴性对照2组比较,实验1组线粒体呼吸链复合体Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ相对酶活性以及线粒体跨膜电位下降(P<0.01,P<0.05),线粒体ROS水平升高(P<0.01)。与空白对照组比较,实验1组的线粒体RCR和细胞内ATP含量下降(P<0.01)。而实验2和3组上述指标与空白对照组或阴性对照2组比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论过表达MTERF2基因能显著抑制子宫颈癌HeLa细胞线粒体氧化磷酸化活性,下调MTERF2基因对线粒体氧化磷酸化活性无显著影响。

简介：胸苷酸合酶（TS）催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。

简介：目的:观察ZD1694对小鼠体内S180肉瘤生长的抑制作用及其在体外对人胃腺癌SGC-7901细胞增殖的影响.方法:采用荷瘤小鼠模型,腹腔注射不同剂量的ZD1694,分单次给药与连续5d分次给药两种方案.处死动物后称取肿瘤组织重量,计算抑瘤率.另外采用MTT比色法及流式细胞仪观察ZD1694对人SGC-7901胃腺癌细胞株生长的影响.结果:ZD1694可抑制小鼠体内S180肉瘤的生长,其抑瘤率无论是单次给药组(200、100、50mg·kg-1)还是连续5d给药组(40、20、10mg·kg-1·d-1),均可见剂量依赖性增加.ZD1694(0.001～1000mmol·L-1)对SGC-7901人胃腺癌细胞的生长抑制率呈浓度依赖性和时间依赖性增加,可使G0-G1期细胞增多,S期和G2-M期细胞减少.结论:ZD1694对荷瘤小鼠产生明显的抗瘤作用,一次性给药的抑瘤率大于相同剂量分5次给药的抑瘤率.该药在体外可抑制人胃腺癌SGC-7901细胞生长,使细胞发生G1期阻滞.

简介：【摘要】目的：探究果糖二磷酸钠结合阿替普酶治疗急性脑梗死的药效。方法：选取我院2020年5月-2021年4月期间收治的76例急性脑梗死患者，将其随机均分为2组，参照组患者接受阿替普酶治疗，研究组在此基础上接受果糖二磷酸钠治疗，对比两组患者治疗前后神经功能、日常生活能力的变化情况及护理满意度。结果：护理前2组患者各项评分均无显著差异（P＞0.05），经护理干预后，研究组患者神经功能以及日常生活能力均显著优于参照组患者，同时研究组患者满意度有显著提升，差异统计学意义显现（P＜0.05）。结论：应用果糖二磷酸钠结合阿替普酶对于急性脑梗死具有显著治疗效果，能够更好地保障患者日常生活能力以及神经功能得到恢复，临床应用效果良好，值得进行推广。

简介：【摘要】目的：分析探讨慢性胆囊炎胆腑相火妄动与碱性磷酸酶变化的相关性。方法：通过随机数表法，将120例符合纳入标准的慢性胆囊炎患者分为试验组、对照组各60例。试验组给予应用清火利胆法治疗；对照组给予安慰剂（莲子大麦茶）治疗，15天为一个疗程。疗程结束后，观察两组患者治疗前后碱性磷酸酶、胆腑相火妄动中医证候积分、胆腑相火妄动临床症状与碱性磷酸酶的相关性。结果：治疗组患者碱性磷酸酶降低（P＜0.05）；慢性胆囊炎中医证候积分降低（P＜0.05）；胆腑相火妄动临床症状与碱性磷酸酶呈正相关（P＜0.05）。结论：在慢性胆囊炎病人中，胆腑相火妄动与碱性磷酸酶变化呈正相关，用清火利胆中药来治疗，可显著改善患者的临床症状和理化指标。

简介：【摘要】目的：分析探讨慢性胆囊炎胆腑相火妄动与碱性磷酸酶变化的相关性。方法：通过随机数表法，将120例符合纳入标准的慢性胆囊炎患者分为试验组、对照组各60例。试验组给予应用清火利胆法治疗；对照组给予安慰剂（莲子大麦茶）治疗，15天为一个疗程。疗程结束后，观察两组患者治疗前后碱性磷酸酶、胆腑相火妄动中医证候积分、胆腑相火妄动临床症状与碱性磷酸酶的相关性。结果：治疗组患者碱性磷酸酶降低（P＜0.05）；慢性胆囊炎中医证候积分降低（P＜0.05）；胆腑相火妄动临床症状与碱性磷酸酶呈正相关（P＜0.05）。结论：在慢性胆囊炎病人中，胆腑相火妄动与碱性磷酸酶变化呈正相关，用清火利胆中药来治疗，可显著改善患者的临床症状和理化指标。

简介：目的探讨芍药苷对沙土鼠脑缺血再灌注（CI/R）损伤的保护作用及其作用机制。方法采用结扎双侧颈总动脉缺血10min再灌注6h,建立沙土鼠CI/R模型,随机分为假手术组、模型组、芍药苷3个剂量组（20、10、5mg·kg^-1）,每组10只,术前3天开始腹腔注射给药。观察再灌注6h内神经症状,计算卒中指数;取脑组织匀浆,定磷法测定ATP酶活性,高效液相色谱法测定谷氨酸（Glu）和天冬氨酸（Asp）含量。结果与模型组比较,芍药苷各剂量均能降低CI/R沙土鼠的卒中指数（P〈0.05或P〈0.01）,各剂量均可显著升高脑组织Ca2＋-ATP酶活性（P〈0.05）,高、中剂量组能显著升高Na＋-K＋-ATP酶活性（P〈0.05或P〈0.01）,各剂量均能降低脑组织Glu含量（P〈0.05或P〈0.01）。芍药苷对脑组织Mg2＋-ATP酶活性和Asp含量则无明显影响。结论芍药苷预处理对CI/R损伤的保护作用与其保护脑细胞膜ATP酶的活性、抑制Glu的释放、降低兴奋性氨基酸毒性等有关。

简介：目的建立测定降脂颗粒中的虎杖苷、二苯乙烯苷、橙皮苷含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为KromasilC18柱（250mm×4.6mm,5μm）,流动相为乙腈-水（20∶80）,检测波长283nm、320nm,柱温30℃,流速1.0mL/min。结果虎杖苷质量浓度在5.12~38.40μg/mL范围内与峰面积有良好线性关系（r=1.000）,平均回收率为100.13%,RSD为0.63%（n=6）;二苯乙烯苷质量浓度在1.91~19.09μg/mL范围内与峰面积有良好线性关系（r=1.000）,平均回收率为99.14%,RSD为0.63%（n=6）;橙皮苷质量浓度在9.89~74.19μg/mL范围内与峰面积有良好线性关系（r=1.000）,平均回收率为99.54%,RSD为0.31%（n=6）。结论该法灵敏、简便、准确,重现性好,线性关系良好,可作为制剂质量控制的标准。

简介：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）水解细胞内第二信使-环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷，降低细胞内第二信使的含量，进而影响下游信号转导，调节细胞内的生命活动。磷酸二酯酶2（PDE2）是磷酸二酯酶大家族的成员之一，在中枢神经系统中分布广泛，尤其在海马和杏仁核部分密集，近年来越来越多的研究表明PDE2可能参与中枢神经系统疾病的调节，而相应的PDE2抑制剂可能具有治疗抑郁、焦虑和学习记忆障碍等中枢神经系统疾病前景。本文综述了PDE2在中枢神经系统疾病调节中的作用及其抑制剂在治疗相关疾病的应用。

简介：采用高效液相色谱-二极管阵列检测器（HPLC/DAD）方法测定黄芪药材和饮片中主要异黄酮苷及其苷元的含量,并采用高效液相质谱联用技术（LC/MS^n）鉴定主要未知色谱峰的结构。测定了黄芪药材及饮片中2个主要异黄酮苷：毛蕊异黄酮苷（1）,芒柄花苷（2）及其相应苷元毛蕊异黄酮（3）,芒柄花素（4）的含量,并鉴定了两个主要未知色谱峰的结构分别为毛蕊异黄酮苷6′″-O-丙二酸酯（U1）和芒柄花苷6′″-O-丙二酸酯（U2）。结果表明黄芪药材中异黄酮苷类成分的含量高于饮片,而苷元含量则低于饮片。另外,将黄芪药材粉末用水润湿后在35℃放置24小时,其中的异黄酮苷及其丙二酸酯类成分几乎全部转变成了苷元。黄芪中异黄酮苷类成分在一定条件下可转化为苷元,异黄酮苷和苷元在黄芪药材与饮片中含量的不同可能与饮片制备过程中苷类成分的酶解有关。

简介：摘要：目的 建立舒肝片中柚皮苷和新橙皮苷的含量检测方法。方法 取本品研细过五号筛，称取0.3 g，放入锥形瓶，用25 ml移液管移取25 mL50%甲醇，摇晃均匀，超声处理30 min，用HPLC法测定。结果 柚皮苷和新橙皮苷分别在1.90152～47.7288 μg/mL、2.91232～54.8080 μg/mL的范围内线性良好，线性方程分别为y＝15814x+2776.8（r=0.99975）、y＝19514.9x+91.0（r=0.99997）；平均加样回收率分别为100.6 %（RSD=1.5 %，n=6）、100.2%（RSD=1.0 %，n=6）。结论 本方法提取过程简单，操作省时省力，稳定性、重复性、专属性优，适用于舒肝片中柚皮苷和新橙皮苷的测定。

简介：病例：患者,男,44岁。因＂胸背部疼痛伴四肢无力麻木8h＂入我院神经内科。入院后行颈椎MRI示：颈7-胸1髓外硬膜下占位性病变。转入骨科行颈椎后路血肿清除椎管减压扩大成形术。术前辅助检查示：血常规：白细胞计数（WBC）14.1×109·L^-1,中性粒细胞百分比（NE%）94.7%;肝功能、术前感染性标志物检测未见明显异常。

简介：目的：建立舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb，和三七皂苷R1含量的HPLCI]定方法。方法：采用DiamosilC18柱（4．6X250mm，5gm），流动相乙腈一水，梯度洗脱，柱温30℃，流速lmL／min，203nm波长下检测。结果：人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R，分别在0．442～11．050gg（r=0．9999）、0．344～8．600μg（P=0．9999）、0．208～5．200gg（r=0．9995）范围内线性关系良好，平均回收率分别为98．93％（RSD为1．7％1、98．88％（RSD为1．4％）、98．98％（RSD为1．4％）。结论：以HPLC法检测舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1，方法简便、准确、灵敏度高、重复性好。

简介：利用生物活性导向分离方法,从丹顶草提取物中筛选出有效抑制蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B（PTP1B）活性的四个三萜类化合物,通过文献比较分别鉴定为aceriphyllicacidC（1）,aceriphyllicacidD（2）,aceriphyllicacidE（3）和aceriphyllicacidF（4）。所得化合物1-4有效抑制PTP1B活性的IC50值范围在（2.1±1.5）μmol/L到（11.2±2.5）μmol/L之内。化合物1和2的动力学分析结果显示齐墩果烷型三萜类化合物以混合形式抑制PTP1B活性。

简介：【摘要】目的：为了深入研究对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预后，患者肾功能改善情况。方法：选取我院2017年1月至2021年1月期间收治的扩大标准供者供肾移植患者共42例，将其随机分组，给予西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预措施组为研究组，给予常规干预措施组为参照组，研究组和参照组各21例患者。对比两组患者肾功能改善情况。结果：干预期结束后，研究组扩大标准供者供肾移植患者肾功能改善情况显著优于参照组。差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：临床对扩大标准供者供肾移植患者实施西罗莫司联合低剂量钙调磷酸酶抑制剂干预，可有效改善患者肾功能改善情况，故方案值得推广。