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  • 简介:目的探讨柴胡皂苷d对小鼠急性毒性的影响。方法采用经典小鼠急性毒性实验方法,进行柴胡皂苷d对小鼠灌胃给药最大给药量和腹腔给药半数致死量的急性毒性研究,均连续观察14天。结果按柴胡皂苷d重量计算,柴胡皂苷d灌胃给药的最大给药量为770.47mg·kg^-1·d^-1,腹腔给药小鼠的半数致死量为62.338mg·kg^-1·d^-1,95%可信限为53.703-70.966mg·kg^-1·d^-1。柴胡皂苷d对小鼠灌胃给药,小鼠急性毒性主要表现为安静、伏卧不动,即而出现呼吸急促、眼睑下垂、毛发乍起现象,但未见死亡。柴胡皂苷d对小鼠腹腔注射给药,死亡小鼠急性毒性主要表现为安静怠动,即而出现走路不稳、呼吸急促、眼睑下垂、毛发乍起、间歇性抽搐、神经抑制而死亡。存活小鼠在14天观察期内体重增长缓慢,与空白对照组比较有明显差异。死亡小鼠解剖观察,有肝脏病变,余未见明显异常。结论腹腔注射柴胡皂苷d的小鼠急性毒性大,毒性反应强烈,证实了柴胡皂苷d是柴胡总皂苷和柴胡产生毒性的主要化学成分之一。其体内蓄积毒性的"量-时-毒"关系以及在体内、外的生物转化过程,毒性作用部位、机制有待进一步研究。

  • 标签: 柴胡皂苷D 小鼠 急性毒性 半数致死量
  • 简介:目的探讨凝血酶原时间(PT),活化部分凝血活酶时间(APTT),D-二聚体(DD)检测在判断,临产孕妇凝血情况、产中及产后是否具有出血危险性的临床意义。方法将207例研究对象设为观察组及对照组,观察组为158例住院临产妇,对照组为49例健康体检者。用SysmexCA1500全自动血凝仪分别对2组进行PT、APTT和DD检测,并作相关统计学分析。结果观察组胛、APTTT指标与对照组比较,差异均无统计学意义(P值均〉0.05);DD与对照组比较明显增高,差异有统计学意义(P〈0.05)。结论临产孕妇产前进行PT、APTT及DD检测,对临床掌握孕妇产前凝血情况,预测产程出血危险性具有重要的临床意义。

  • 标签: 临产孕妇 凝血酶原时间 活化部分凝血活酶时间 D-二聚体
  • 简介:目的:研究葛根素对人细胞色素P450(CYP)1D6酶活性的影响及其与CYP1D6基因型的关系。方法(1)体外试验:取肝内胆管结石患者手术切除标本中正常肝组织制备人肝微粒体孵育体系,加入不同浓度葛根素(0、0.015、0.050、0.100、0.100、0.400、0.800mmol/L)及美托洛尔,以高效液相色谱法检测美托洛尔代谢产物α-羟基美托洛尔产率,以此反映CYP1D6酶活性。(1)体内试验:以18名健康男性[年龄19~16(11±4)岁,体重61~75(69±7)kg]为对象,其中CYP1D6基因型为*1/*1、*1/*10、*10/*10者各6名。试验分3个阶段进行,采用两阶段交叉试验设计。将受试者按照简单随机化分组方法随机分为1组。第1阶段(第1~11天):1组连续10d静脉滴注葛根素注射液400mg/d,另1组不给药,第11天清晨1组受试者均口服美托洛尔100mg;第1阶段(第11~17天):1组均不采取任何措施;第3阶段(第18~18天):第1阶段未服药组连续10d静脉滴注葛根素注射液400mg/d,另1组不给药,第18天清晨1组受试者均口服美托洛尔100mg。第11和18天口服美托洛尔100mg后收集受试者连续8h尿液,采用高效液相色谱法测定尿液中美托洛尔及α-羟基美托洛尔浓度,以二者之比反映CYP1D6酶活性。结果体外试验显示经0、0.015、0.050、0.100、0.100、0.400、0.800mmol/L葛根素处理的人肝微粒体反应体系α-羟基美托洛尔产率分别为(0.018±0.001)、(0.015±0.001)、(0.015±0.001)、(0.011±0.001)、(0.011±0.001)、(0.010±0.001)、(0.005±0.001)mmol/(mg·h),α-羟基美托洛尔产率随着葛根素浓度的升高而逐渐降低,总体均数间差异有统计学意义(F=30.750,P=0.000)。两两比较显示,0.100、0.100、0.400和0.800mmol/L葛根素组α-羟基美托洛尔产率明显低于0、0.015、0.050mmol/L葛根素组(P﹤0.05),0.100、0.400、0.800mmol/L葛根素组明�

  • 标签: 葛根素 细胞色素P450 1D6 基因型 CYTOCHROME P4501D6
  • 简介:目的:研究猕猴桃根多糖(APPS)脂质体对D-半乳糖胺所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:采用D-半乳糖胺所致小鼠急性肝损伤模型,以联苯双酯为对照药,以小鼠血清中ALT、AST等为指标,评价APPS脂质体的抗急性肝损伤作用。结果:APPS脂质体口服液高剂量(200mg/kg)对D-半乳糖胺所致小鼠急性肝损伤药效作用结果显著(P〈0.05或P%0.01)。低剂量(50mg/kg)对各肝损伤模型的治疗则无显著性意义(P〉0.05)。结论:APPS脂质体口服液对小鼠急性肝损伤有较好的保护作用。

  • 标签: APPS脂质体 D-半乳糖胺所致肝损伤 防治作用
  • 简介:目的评价丹参注射液在体外对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6活性的影响.方法将丹参注射液与CYP450酶3种亚型(CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6)的特异性探针底物甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应3种代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷的浓度,求算出IC50.结果丹参注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值均>50μg/mL.结论丹参注射液对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6没有抑制作用.

  • 标签: 细胞色素P450酶 丹参注射液 人肝微粒体 抑制