简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。
简介:本文通过文献检索和归纳总结,介绍了抗癌靶点分子PI3K及靶向药物PI3K抑制剂的研究进展。PI3K在肿瘤发生中起着关键性作用,因此PI3K抑制剂已成为当前抗癌新药开发的热点。迄今为止,已有包括ZSTK474在内的近20种新型PI3K抑制剂因具有较好的抗肿瘤效果和较低的毒性而被批准进入临床试验。PI3K抑制剂与其他药物的联合治疗试验也已取得较好效果。PI3K抑制剂有望在不远的将来成为一类新型分子靶向药物。
简介:药物代谢酶包括参与I相代谢的细胞色素氧化酶CYP450超家族(CYPlAl/2、181、2A6、286、2C8、2C9、2(:19、2D6、2El、3A4/5/7)、乙醛脱氢酶(ALDH)、乙醇脱氢酶(ADH)和参与Ⅱ相代谢的N一乙酰基转移酶(NATl/2)、尿苷三磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)等。其中细胞色素氧化酶P450是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶,参与大多数内源性物质(如脂肪酸、维生素、胆酸)的代谢,外源性物质(如药物、毒物)的解毒,前致癌物质(如芳香类物质)的激活等方面发挥重要的作用。因此,药物代谢酶不仅影响外源性物质代谢而与药理毒理学相关,并且影响内源性的脂代谢而与动脉粥样硬化等心血管疾病相关。
简介:目的评价该院3种Ⅰ类切口手术围术期预防感染使用抗菌药物的合理性。方法对该院2010年1~12月出院的258例3种Ⅰ类切口手术病历资料进行回顾性分析,评价其抗菌药物应用的合理性。结果未使用抗菌药物的手术为161例;使用抗菌药物的97例(37.6%)中合理预防用药0例。所用抗菌药物涉及5类14种;术前0.5~2h内给药50例(51.5%);术后用药时间〉24h77例(79.4%),用药时间〉48h72例(74.2%)。存在药物选择不合理、术后用药时间过长、用药时机不当等不合理现象。结论该院Ⅰ类切口手术预防应用抗菌药物存在不合理现象,应引起医院领导的重视,严格抗菌药物使用的管理,提高抗菌药物应用的合理性。