简介：为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库（A）,分别与过量的2-乙氧基乙酰氯（B1）和4-氟苯甲酰氯（B2）反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪（GC-MS）和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明：当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

简介：为明确吡虫啉对褐飞虱共生解脂假丝酵母Candidalipolytica抗性及敏感菌株生长的影响,通过菌株培养、菌落观察和菌丝镜检等方法,比较了褐飞虱共生解脂假丝酵母不同菌株在含不同质量浓度吡虫啉的固体培养基上的菌落数,以及在液体培养基中的生长量差异。结果发现：不同质量浓度吡虫啉对褐飞虱共生解脂假丝酵母敏感和抗性菌株菌落生长均有抑制作用,且吡虫啉浓度越高,抑制作用越强。经500、1000和2000mg/L吡虫啉处理4d后,敏感菌株的菌落数量分别为对照的46.61%、27.58%和6.25%,均与对照差异显著;500和1000mg/L处理组抗性菌株菌落数量与对照无显著差异,而2000mg/L处理组与对照差异显著。经吡虫啉处理后,敏感菌株假菌丝形态变得不规则,部分假菌丝不舒展、萎缩或弯曲、顶端出现膨大,酵母出现空泡等,且吡虫啉浓度越高,不规则程度越明显;抗性菌株的假菌丝形态也有类似变化,但与敏感菌株相比,其菌丝体不规则形态的比例明显下降。500mg/L吡虫啉处理对敏感和抗性菌株的生长量及菌丝干重均无明显影响,1000和2000mg/L吡虫啉对不同菌株前期生长的抑制作用明显,但对后期生长影响不明显。研究表明,吡虫啉对褐飞虱共生解脂假丝酵母抗性菌株生长的影响显著小于对敏感菌株的影响。

简介：以5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：以取代2-溴吡啶和羟基苯硼酸为原料，经Suzuki偶联和亲核取代两步反应合成了9个未见报道的含取代2-苯基吡啶基团的甲氧基氨基甲酸酯类化合物，其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱（ESI-MS）表征。初步生物活性测定结果表明：在500mg/L下，部分化合物对朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus的致死率达100％，具有作为杀螨剂先导结构的潜力。