简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。
简介:为明确氟咯草酮与二甲戊灵或乙草胺复配的联合除草作用及其对棉花的安全性,采用温室盆栽法,测定了各单剂的杀草谱、混剂的联合作用类型以及其在棉花与杂草间的选择性指数。结果显示:氟咯草酮对棉田常见阔叶杂草及部分禾本科杂草有良好的防效,并且与二甲戊灵或乙草胺的杀草谱具有一定的互补性。氟咯草酮与二甲戊灵或乙草胺混用,对供试杂草马唐、反枝苋均呈现加成或增效的联合作用类型。氟咯草酮与二甲戊灵或乙草胺按质量比1:2的比例复配后,除草活性均有所提高,其在棉花与马唐和反枝苋间的选择性指数在16.6~20.3之间,与氟咯草酮和二甲戊灵单剂相比,在一定程度上提高了对棉花的安全性。