简介：选取3种具有酚羟基的芳香类化合物,测定其对酪氨酸酶的活性影响。结果表明,1,5-二羟基萘在120~600μmol·L-1范围内对酪氨酸酶的激活活性〉450%,最高为537%;2,2′-联苯酚的激活活性最大为284%;2,2′-联吡啶-3,3′二醇无激活活性。动力学研究表明,1,5-二羟基萘表现为非竞争性激活;2,2′-联苯酚为混合性激活作用,在酶促反应体系中,既影响底物与酶的结合,又改变酶的空间构型,综合提高反应速度。

简介：摘要 长春碱类生物碱是重要的细胞周期特异性抗肿瘤药物，本文着眼于涉及长春碱类抗肿瘤化合物的重要专利申请，对长春碱类抗肿瘤化合物的专利技术进行梳理。

简介：目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。

简介：为适应地方应用型大学的发展要求，培养符合药学领域需求的应用型人才，就有机化合物波谱解析课程在药学领域的实训教学进行探索。以课程的实际特点和基本理论为出发点，实训教学与关联课程有机融合，强化实践应用教学，培养具有实际应用能力的药学专业人才。

简介：摘要：查阅近年来的国内外文献，归纳总结中药皂苷类化合物的 2型糖尿病治疗作用。通过阐述 2型糖尿病的发病机制，皂苷化合物在 2型糖尿病治疗作用及治疗机制，以及 2型糖尿病的新药开发，综述了皂苷类化合物治疗 2型糖尿病的作用。

简介：摘要目的探究罗布麻中黄酮类化合物抑菌作用。方法采用纸片扩散法观察抑菌效果，测定抑菌圈直径，以抑菌圈的直径作为评价标准。结果粪肠球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌对罗布麻叶中的黄酮类化合物低度敏感，金黄色葡萄球菌、肺炎双球菌对罗布麻叶中的黄酮类化合物敏感性相对较弱。结论罗布麻叶黄酮类化合物对大肠杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、粪肠球菌无明显的抑制作用。

简介：大黄的主要有效成分是大多以苷形式存在的蒽醌类化合物。我们采用高效液相色谱法来测定组织和血浆中蒽醌类化合物（芦荟大黄素、大黄素、大黄酸、大黄酚和大黄素甲醚）的浓度。对家兔和大鼠灌胃给予不同制剂后大黄蒽醌类化合物的药代动力学参数和分布特征进行了研究,结果发现其在家兔和大鼠体内的消除过程满足二室模型,在大鼠体内的过程用大黄酸以及总蒽醌的量来计算出的主要药代动力学参数无统计学差异。大黄蒽醌类化合物主要分布于肾、肝、心和血中,并依次减少,蒽醌类化合物在体内主要以大黄酸的形式存在并由肾排出体外。可以以大黄酸作为指标成分来进行含大黄类成分的复方制剂在体内的药代动力学研究。

简介：目的建立顶空（HS）气相色谱（GC）法测定生活饮用水中11种氯苯类化合物及六氯丁二烯的方法。方法取水样10mL放入预先加入2.5g氯化钠的20mL顶空瓶中,在80℃平衡15min后顶空进样,选用Rtx-1701（30.00m×0.25mm×0.25μm）分离,电子捕获检测器测定。结果二氯苯、三氯苯、四氯苯、五氯苯、六氯苯和六氯丁二烯方法线性范围分别为1.00~32.00μg/L、0.20~6.40μg/L、0.05~1.60μg/L、0.02~0.64μg/L、0.02~0.64μg/L和0.01~0.32μg/L。若取10mL水样,则最低检测质量浓度为0.00162~0.26200μg/L。出厂水实际水样加标回收率为80%~119%,相对标准偏差为2.24%~4.99%。结论该方法具有操作简单、快捷、灵敏度高、不使用有机溶剂等特点,适用于同时测定生活饮用水中氯苯类化合物和六氯丁二烯。

简介：摘要目的单羰基姜黄素类似物31的抗炎活性及其机制探讨。方法采用脂多糖刺激小鼠巨噬细胞构建体外炎症模型，在蛋白层面用酶联免疫吸附实验检测31对LPS诱导的炎症因子IL-6及TNF-α的分泌的抑制作用，紫外光谱实验检测化合物的稳定性，WesternBlot法检测化合物31对丝裂原活化蛋白激酶通路蛋白磷酸化及NF-κB通路IκB降解的影响。结果姜黄素类似物31能剂量依赖性地抑制LPS诱导的炎症因子释放并有效抑制ERK及JNK的磷酸化。结论姜黄素类似物31能够通过ERK和JNK信号通路发挥抗炎活性。

简介：目的：为了揭示马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质。方法：采用水提醇沉的方法制备马齿苋总多糖和生物碱，并使用三氯甲烷和正丁醇的混合液脱除多糖中蛋白质得到脱蛋白多糖，再使用AB-8大孔吸附树脂分离上清液中低极性成分和高极性成分。制备洛哌丁胺致肠蠕动抑制模型小鼠，采用碳墨推进法，通过测定马齿苋各活性组分模型小鼠小肠推进的百分率及脱蛋白多糖正常小鼠小肠推进百分率进行筛选和评价。结果：制备得到马齿苋多糖、马齿苋脱蛋白多糖、马齿苋生物碱、水提醇沉上清液中低极性成分和高级性成分；小鼠小肠推进实验结果显示，马齿苋多糖及脱蛋白多糖对肠蠕动抑制模型小鼠的小肠推进有促进作用，而且马齿苋脱蛋白多糖对正常小鼠、模型小鼠小肠推进均有促进作用，且呈良好的量效关系。结论：马齿苋药材中具有润肠通便功能的药效物质为多糖成分。

简介：目的：观察中药重楼醇提物对非小细胞肺癌细胞活性的影响。方法：将人大细胞肺癌NCIH460细胞株、人肺腺癌A549细胞株悬液分别接种于96孔细胞培养板中,24h细胞贴壁后依次加入不同浓度的含重楼醇提物培养液进行干预,并设RPMI-1640培养液为空白对照组。药物干预48h后,采用MTT法测定不同浓度药物对NCI-H460、A549细胞增殖的影响,使用Hoechst荧光染色法检测对细胞凋亡的影响。结果：与空白对照组比较,重楼醇提物在不同浓度下对NCI-H460和A549两株肺癌细胞的生长均有抑制作用（P〈0.05～0.001）,且呈浓度依赖性;对两种细胞的半数抑制浓度（IC_（50））分别为30μg/ml和15μg/ml。不同浓度的重楼醇提物作用于NCI-H460、A549细胞后,随着药物浓度的增加,凋亡细胞数亦明显增加,并伴随出现细胞的坏死、轮廓不清,甚至细胞解体等。结论：重楼醇提物可明显降低NCI-H460和A549细胞的活性并促进其凋亡,且呈剂量依赖性。

简介：目的：筛选文冠果壳的抗氧化及抑制肝癌HepG2细胞增殖活性部位。方法：用水,10%、30%、50%、70%、95%乙醇水溶液从文冠果中提取得到A、B、C、D、E和F提取物,用清除自由基DPPH·能力筛选抗氧化活性部位,用MTT法筛选抑制肝癌细胞增殖的活性部位。结果：6个提取部位均有抗氧化活性和抑制HepG2细胞增殖作用,其中E（70%乙醇水提取）部位的抗氧化活性最强,当质量浓度为0.2mg·mL-1时,其对DPPH·清除率能达到70.82%;提取部位F（95%乙醇水提取）抑制HepG2细胞增殖作用最强,当其质量浓度为75μg·mL-1时,抑制率高达70.1%。结论：文冠果壳提取物具有抗氧化及抑制人HepG2增殖活性,具有开发前景。

简介：目的探讨菝葜鞣质抗肺癌活性及其作用机制,为菝葜临床用于治疗肿瘤疾患提供科学实验依据。方法采用细胞计数仪测定给药后肺癌细胞的死亡率、流式细胞仪检测细胞周期分布及细胞凋亡率、WestrnBlot检测Bcl-2、Bax及CyclinD2蛋白的表达水平。结果菝葜鞣质可升高肺癌细胞死亡率、诱导细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期;随着给药浓度的增加,Bcl-2、CyclinD2表达水平下降,Bax的表达水平无明显变化。结论菝葜鞣质具有抗肺癌活性,其作用机制可能是通过下调Bcl-2及CyclinD2的表达促进A549细胞凋亡并使其细胞周期阻滞在G0/G1期。

简介：

简介：摘要目的对子宫平滑肌肿瘤增殖细胞的活性进行研究；方法以我院40例子宫平滑肌肿瘤患者为研究对象，回顾性分析患者的临床资料，对患者的肿瘤增殖细胞活性进行观察分析；结果usMT患者中PCNA阳性率处于85%～100%，且具有显著不同，患者的LMS之间差异性非常显著（P<0.01）；对BLM患者与LM患者比较，核仁直径与核仁颗粒之间具有显著的差异性（P<0.05）；但LM与LMS之间无显著差异，LM是单一型，CL为单一型，BL为单一型与混合型混合，LMS则为弥散型与聚集型；结论在usMT患者由良性过渡到恶性的过程中，细胞的增殖活性显著升高，PCNA的阳性表达在usMT中没有鉴别意义，但可参考其阳性率进行鉴别。

简介：摘要 :真菌多糖具备提升中性粒细胞、单核细胞以及巨噬细胞等的功能，促进抗体产生，进而起到提升机体免疫力、加强机体抗肿瘤能力的作用。本文特对药用真菌多糖如灵芝、虫草、姬松茸以及香菇等对抗肿瘤免疫生物活性进行 研究。

简介：摘要目的讨论肝硬化合并胆道结石围手术期护理方法。方法现随机选取2015年8月-2016年3月在我院收治的肝硬化合并胆道结石患者42例，在手术治疗过程中给与患者心理护理、药物护理、饮食护理、病情观察等围手术期护理，对治疗前后因感染发生死亡率、腹水、食管胃底破裂以及渗血等并发症发生率、患者满意度、住院治疗时间以及住院费用等相关指标进行对比。结果1例因发生感染而死亡，感染率为2.3%，2例因非感染死亡，非感染死亡率为4.7%，并发症发生腹水1例，渗血1例，无患者发生食管胃底破裂发生；在给予围手术期护理之后，患者满意度较高，住院时间短，住院费用降低。结论围手术期护理对肝硬化合并胆道结石手术效果明显，可在临床推广和使用。

简介：摘要目的探讨并分析肝硬化合并上消化道出血患者的临床护理和预见性病的护理方法。方法采用回顾性的方法，来分析我院100例肝硬化合并上消化道出血患者的护理经验与体会。结果在这100例肝硬化合并上消化道患者中有95例患者痊愈，未愈出院者为2例，死亡患者3例。死亡原因主要是失血性休克与肝性脑病合并感染。结论通过加强临床急救和预见性护理可以有效提升患者的治愈率，降低肝性脑病与继发性感染等相关并发症的发生。

简介：脓毒症休克是指严重脓毒症患者经充分液体复苏后其低血压状态仍无法纠正,是脓毒症进展中的危重类型。研究表明,对于脓毒症休克患者,维持较高水平血压并不比保持较低水平血压对患者预后有明显改善效果。因此,血压维持在何种水平,如何选择升压药物,是脓毒症休克治疗面临的重大课题。本文主要基于最新的临床试验及脓毒症休克现行治疗方案对升压药物的合理选择及临床应用进行综述。

简介：