简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。
简介:为明确中国河南省小麦纹枯病菌对苯醚甲环唑及戊唑醇的敏感性,采用菌丝生长速率法测定了2种药剂对采自河南省15个地市分离的95株病菌的毒力。结果显示:供试菌株对苯醚甲环唑和戊唑醇的EC_(50)值分别在0.014-1.609和0.002-0.064μg/mL之间。敏感性频率分布图显示:在小麦纹枯病菌群体中已出现对苯醚甲环唑敏感性下降的亚群体,而对戊唑醇则不明显;可将其中呈连续单峰频次分布的大多数菌株群体的平均EC_(50)值(0.165±0.101)和(0.019±0.008)μg/mL分别作为小麦纹枯病菌对苯醚甲环唑和戊唑醇的相对敏感基线。苯醚甲环唑的平均EC_(50)值是戊唑醇的26倍,表明该病原菌对戊唑醇更为敏感。不同地区病原菌群体间对苯醚甲环唑和戊唑醇的敏感性均存在显著性差异。小麦纹枯病菌对2种杀菌剂的敏感性之间存在着微弱的正相关性。本研究结果可为河南省小麦纹枯病防控杀菌剂的合理使用提供理论依据。
简介:为了明确苯醚甲环唑与2-巯基苯并噻唑锰锌混配对苹果斑点落叶病菌的联合毒力,采用菌丝生长速率法测定苯醚甲环唑、2-巯基苯并噻唑锰锌及其不同配比对苹果斑点落叶病菌的毒力,以Waldy公式进行评价,并通过田间试验验证其对苹果斑点落叶病的防治效果。室内试验结果表明,苯醚甲环唑与2-巯基苯并噻唑锰锌按质量比以1∶50进行复配时,增效作用最明显,增效系数为3.29。田间药效结果表明,10%苯醚甲环唑水分散粒剂和80%苯噻锰锌可湿性粉剂以有效成分1∶50进行混配后,600倍稀释防效最高为91.06%,显著高于10%苯醚甲环唑水分散粒剂600倍稀释和80%苯噻锰锌700倍稀释的防效。