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  • 简介:为研究γ-SaK的动力规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记125I-γ-SaK,放化纯度>98%,给大鼠静注三种剂量后进行动力试验。数据采用3P87程序按二室模型计算参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显

  • 标签: 药代动力学 动物体内 基础药理 药物浓度测定 生物测定法 同位素标记法
  • 简介:中药动力定量地研究中药有效成分、有效部位、单味中药和中药复方通过各种给途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给体内中药的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系

  • 标签: 中药药 动力学研究 研究概况
  • 简介:目的观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内动力过程.方法用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的动力.结果建立的方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱响应间线性相关系数均>0.999,平均加样回收率>90%;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg*L-1,T1/2β为3.136和3.284h,T1/2ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5%.结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主.

  • 标签: 厚朴酚 和厚朴酚 大鼠 体内 药代动力学 RP-HPLC法
  • 简介:分析了磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxinum,SMM)在6只成年健康兔体内动力过程.结果表明,家兔静脉快速推注114mg/kg的SMM,血药浓度-时间曲线符合二室模型,其动力过程符合C=7.806e-4.008t+27.599e-0.417t.药物动力参数,初始浓度Cp0为35.405mg/dl;分布半衰期t1/2α为0.208h;消除半衰期t1/2β为1.666h;表观分布容积Vd为3.978dl/kg;体清除率CLB为1.694dl*kg-1*h-1;有效血药浓度维持时间tcp为4.108h.提示SMM在家兔体内为短效药物.

  • 标签: 磺胺间甲氧嘧啶 家兔 药代动力学 细菌感染
  • 简介:所有临床医师都应当了解受体机制。在现代医学实践中,许多常用药物都作用于受体。安全使用药物需要了解受体药理学。一些常见疾病与受体数目的改变或受体刺激与反应之间的偶联发生改变有关。药理学和治疗学未来的进展很可能建立在发现更多的受体以及与它们相互作用的药物分子模型上。

  • 标签: 药物代谢 处方药 新陈代谢 临床研究 药物吸收 氧化作用
  • 简介:本文介绍近年来中药及其制剂的动力研究情况。对近年来报道较多的血(尿)浓度测定法,药物累积法,临床药效学数据法等进行了比较分析,可供中药研究时参考。

  • 标签: 中药制剂 药物代谢动力学
  • 简介:目的进行健康志愿者单次和多次静脉给后奥拉西坦人体动力研究.方法10名健康志愿者单次静脉输注2000mg奥拉西坦和每次2000mg,静脉输注7天后,HPLC法测得奥拉西坦血清浓度,DAS软件进行动力参数计算.结果单次给,奥拉西坦AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为256.26±16.84μg·mL-1·h-1,276.74±18.11μg·mL-1·h-1,0.18±0.03h-1,3.84±0.64h和4.39±0.39h;多次给后AUC0~12,AUC0~∞,Ke,t1/2,MRT分别为259.36±25.43μg·mL-1·h-1,285.59±27.38μg·mL-1·h-1,0.17±0.04h-1,4.14±0.82h和4.87±0.69h.结论奥拉西坦单次和多次给动学参数无明显差异,奥拉西坦多次给后无蓄积.

  • 标签: 奥拉西坦 高效液相色谱法 药代动力学 健康人体
  • 简介:<正>由于氟喹诺酮类抗菌药物具有抑制DNAGyrase的独特作用机制,与其它类抗生素几乎无交叉耐药性,既可口服也可注射,毒副作用小,自然耐药频率低,而且抗菌谱广,近年来成为抗感染化疗药物中最活跃的研究领域之一。双氟哌酸(Difcoxacin,A—56619,简称DFL)就是一种正处于临床研究阶段的氟喹诺酮类药物,它是1984年

  • 标签: 药代动力学 体外抗菌活性 双氟哌酸 氟喹诺酮类抗菌药物 研究阶段 抗生素
  • 简介:在肝病病人,很多药物的动力和药效学可发生改变。在英国,不列颠国家处方集中有在这类病人禁用或慎用的药物名单,类似资料在其他国家也可得到。有疑问时,查对一下处方中是否有可能会出问题的特殊药物。

  • 标签: 肝硬化 药代动力学 药效学 药物吸收
  • 简介:加替沙星(gatifloxacin),是日本杏林制药公司中央制药研究所研制的新喹诺酮类抗菌药物,系在喹啉羧酸的1位有环丙基、6位有氟、7位有3-甲基哌嗪、8位有甲氧基的新化合物.现将其专利权转让给美国施贵宝制药公司,有口服与静脉注射两种规格,已在美国、墨西哥、波多黎等国获得许可上市.

  • 标签: 加替沙星药 动力学研究进展 药动力学
  • 简介:摘要病人自控镇静(PCS)是一种新型安全可靠、易于接受的镇静方法。本文结合有关文献对PCS的动力特征及其药物选择进行综述。

  • 标签: 病人自控镇静 药代动力学
  • 简介:齐拉西酮通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2~5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西酮注射液人体动力.

  • 标签: 甲磺酸齐拉西酮注射液 药代动力学 血药浓度 给药方法
  • 简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内动力特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算动力参数。结果经PKBP-N1动力软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力符合一级吸收二室开放模型,主要动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的动力参数。

  • 标签: 司帕沙星 药代动力学 肾功能 高效液相色谱法
  • 简介:针对中药、天然药物非临床动力资料中存在的常见问题,从药品技术审评的角度提出相关的认识和看法,分析并阐明了非临床动力研究的目的和基本原则,提出了动力研究中应关注综合分析与评价等内容。希望能对新药研发者在进行动力方法学探索、试验设计、试验实施及结果评价过程中有一定引导作用。

  • 标签: 中药 天然药物 非临床药代动力学
  • 简介:目的:介绍群体动力模型在抗生素调整剂量上的应用。方法:群体动力模型以及动力(PK)-药效动力(PD)模型的基本概念、建立步骤、应用特点以及国内外发展现状。并通过两个举例说明剂量调试方法。结果与结论:群体动力和TDM监测紧密联系用于临床抗感染治疗,PK—PD模型的应用有利于临床药学的剂量设计和剂量调整,为不同患者群体的抗感染治疗的最合理解释。

  • 标签: 群体药代动力学 药代动力学(PK)-药效动力学(PD)模型 抗生素
  • 简介:通过对手性药物在药效学,动力立体选择性差异及在临床应用中遇到许多使其更复杂的影响因素作全面系统的阐述,表明以消旋体形式给不尽合理,而以单一对映体给已成为药物发展的必然趋势。且随着不对称合成和分离,分析技术的飞速发展,研究和开发疗效更好,毒副作用更小,安全性更高和更适于临床应用的单纯对映体药物将成为新药开发的重要途径。

  • 标签: 手性药物 对映体 药效学 药代动力学 立体选择性 合理用药
  • 简介:八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用100mg双氯灭痛缓释片及肠溶衣片及缓释片的T1/2(Ke)分别为2.15±0.17及11.60±1.95h;药物浓度曲线下面积分别为5.8±0.67及5.55±0.57μg·h/ml。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为0.95(P>0.05)。

  • 标签: 双氯灭痛 药代动力学 缓释 肠溶衣 相对生物利用度
  • 简介:本文建立了反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定大鼠血浆、尿、粪、肝组织匀浆中药物浓度的方法。流动相为甲醇、水和10%冰醋酸,以C18柱分离,紫外检测波长为285um,生物样品在碱性条件下经两次乙醚处理可获得良好分离。血浆样品最低检测浓度为50ng/ml,组织样品最低检测浓度为25ng/ml,日内精密度为2.08%~3.06%,日间精密度为1.04%~3.92%,平均方法回收率为96.00%~103.81%。为全面了解普鲁托品(protopine)在大鼠体内代谢过程,给大鼠尾静脉注射protopine10mg/kg后,测定不同时间各组织和体液中protopine的含量。结果表明,protopine在大鼠

  • 标签: 普鲁托品 生物样品 测定方法 药代动力学 大鼠 药理学
  • 简介:建立维拉帕米的反相高效液相色谱分析方法,并对其大鼠体内过程特性进行分析研究.方法:生物样品在碱性条件下经过正已烷一乙醚(30:70)提取,用KromasilC18反相柱(150mm×4.6mm,5μm),甲醇-水-三乙胺(70:30:0.1)为流动相,流速1.0mL.min-1,荧光检测波长为λex275nm和λem315nm.结果:方法回收率为92.3%~104.8%,测定血药浓度线性范围为8.5~85ng.mL-1(r=0.9992),最低检测限0.6ng.ml-1.SD大鼠一次性灌胃盐酸维拉帕米片后血浆C-t曲线呈二室开放模型,达峰时间为(0.28±0.1)h.给1.25h时,在主要的效应器官的浓度分布特点是:C心>C大脑>C小脑,在主要消除器官的浓度分布特点是:C肝>C肾>C脾.结论:本法准确,灵敏度较高,可用于维拉帕米的体内过程研究.维拉帕米的肝首过效应应引起重视,主要由肾脏排泄.

  • 标签: 维拉帕米 钙拮抗剂 体内过程分析 高效液相色谱 色谱分析 大鼠