简介：摘要目的考察甘草浸膏在大鼠体内药代动力学。方法采用高效液相-紫外色谱法建立了甘草浸膏体内测定方法，并测定了大鼠血浆中甘草次酸的含量。结果所用分析方法符合有关规范要求，可用于甘草次酸的体内药代动力学研究；数据用DAS10药动学软件拟和,大鼠药-时曲线符合一室模型；结论甘草浸膏灌胃给药代谢、消除较慢（T1/2＞3d），维持有效血药浓度的时间较长。

简介：目的：冰片和薄荷脑是清咽滴丸中主要挥发性有效成分。本研究拟建立大鼠ig清咽滴丸后血浆中龙脑和薄荷脑同时测定的气相色谱分析方法，阐明清咽滴丸中龙脑、薄荷脑大鼠体内药代动力学特征。方法：血浆样品采用内标法并经液．液萃取处理，同时采用氢火焰离子化检测器（FID）检测龙脑和薄荷脑大鼠体内的血药浓度。结果：本法可同时测定龙脑、薄荷脑的大鼠血浆浓度，并采用DAS（Version1．0）软件拟合药代动力学参数，结果表明龙脑和薄荷脑均符合开放性一室模型。龙脑在2．5～50．0ng／uL（r=0．9963），薄荷脑在8．7～62．2ng／uL（r=0．9994）均具有良好的线性关系，最低定量限分别为2．4、5．0ng／gL。结论：建立了灵敏、简便、准确的气相色谱法，该方法适用于清咽滴丸中冰片和薄荷脑体内药代动力学研究，为清咽滴丸制剂的临床合理用药提供了理论依据。

简介：对盐酸大观霉素栓剂的可行性进行了研究。新西兰兔分为3组，每组5只，分别肛门给盐酸大观霉素栓剂150mg／粒或300mg／粒或肌肉注射盐酸大观霉素150mg／只，肛门给药组在0．25、0．5、1、2、3、4小时耳缘静脉取血。肌肉注射组在注射后5，15，30分钟及1，2，3，4小时耳缘静脉取血。血清用杯碟法测定血中药物浓度。

简介：为研究γ-SaK的药代动力学规律,采用同位素标记法和生物测定法进行体液和组织中药物浓度测定。用氯胺T法标记125I-γ-SaK,放化纯度>98％,给大鼠静注三种剂量后进行药代动力学试验。数据采用3P87程序按二室模型计算药代参数。结果1/2α约为0.913-1.336分钟,T1/2β约为22.51-23.89分钟,5分钟后各组织有较高放射量。尿胆汁在3小时内可显

简介：中药药代动力学定量地研究中药有效成分、有效部位、单味中药和中药复方通过各种给药途径进入机体后的吸收、分布、代谢和排泄等过程的动态变化规律,即研究给药后体内中药的位置、数量、疗效与时间之间的关系,并提出解释这些关系所需要的数学关系

简介：目的观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程.方法用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学.结果建立的方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱响应间线性相关系数均＞0.999,平均加样回收率＞90%;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg*L-1,T1/2β为3.136和3.284h,T1/2ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5%.结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主.

简介：低体温通常发生在临床治疗和一些特殊条件下。低体温疗法在临床上尤其在神经外科和心外科手术中已得到广泛的应用,可以减轻脑水肿,降低颅内压,改善心肌缺血,对心、脑等重要器官有良好的保护作用。尤其在重型颅脑损伤、心肌缺血和急性心肌梗死、新生儿缺血缺氧性脑病等危重病的治疗中有肯定的疗效。低体温下药物体内过程不同于常温条件,可影响其药理作用。本文综述低体温对机体及药物体内过程的影响。

简介：分析了磺胺间甲氧嘧啶(Sulfamonomethoxinum,SMM)在6只成年健康兔体内的药代动力学过程.结果表明,家兔静脉快速推注114mg/kg的SMM,血药浓度-时间曲线符合二室模型,其动力过程符合C=7.806e-4.008t+27.599e-0.417t.药物动力参数,初始浓度Cp0为35.405mg/dl;分布半衰期t1/2α为0.208h;消除半衰期t1/2β为1.666h;表观分布容积Vd为3.978dl/kg;体清除率CLB为1.694dl*kg-1*h-1;有效血药浓度维持时间tcp为4.108h.提示SMM在家兔体内为短效药物.

简介：所有临床医师都应当了解受体机制。在现代医学实践中，许多常用药物都作用于受体。安全使用药物需要了解受体药理学。一些常见疾病与受体数目的改变或受体刺激与反应之间的偶联发生改变有关。药理学和治疗学未来的进展很可能建立在发现更多的受体以及与它们相互作用的药物分子模型上。

简介：目的制备十一酸睾酮自微乳化制剂,并对其大鼠体内药代动力学进行研究。方法采用血清睾酮放免法测定给药后大鼠体内血清睾酮水平的变化,并计算药代动力学参数。结果十一酸睾酮原料药混悬液基本没吸收,而自微乳制剂和市售Andriol药物的吸收大大提高。以Andriol为参比制剂,自微乳制剂的相对生物利用度为96.4%。结论自微乳化给药系统能提高脂溶性药物十一酸睾酮的吸收。

简介：目的：建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法：将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果：大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为：雄性组AUC（0-t）为（17860±6886）μg·h/L,Cmax为（3059±1499）ng/ml,t1/2为（7.4±3.4）h;雌性组AUC（0-t）为（17197±7576）μg·h/L,Cmax为（3904±1062）ng/ml,t1/2为（5.3±2.9）h。结论：灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。

简介：目的：采用LC-MS／MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度，并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法：SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1，比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后，于不同时间点采血，用DAS2．0软件拟合并计算药代动力学参数。结果：毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学，比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多，比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠；表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布，在比格犬体内无特异性分布；比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高，表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高，药物滞留时间也较长。结论：毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。

简介：摘要目的为他克莫司在儿童临床上的应用提供药代动力学依据，优化临床给药方案。方法基于生理药代动力学模型结合他克莫司相关药物参数以及机体生理参数预测儿童体内的血药浓度。结果与临床观察数据相比，生理药代动力学模型预测的Cmax、AUC以及Tmax基本一致，曲线拟合良好且折叠误差小于2。结论通过生理药代动力学模型能够较好地预测他克莫司儿童体内的药代动力学相关参数。

简介：摘要目的研究葛根素和葛根提取物在大鼠体内灌胃给药后表现出的药代动力学差异。方法通过灌胃给予实验大鼠500mg/kg葛根素和葛根提取物（葛根素含量达500mg/kg），采取高分离度液相色谱法对不同时间的大鼠的血药浓度进行测量，计算出相应的药动学参数。结果葛根素和葛根提取物在大鼠体内灌胃给药后表现出了显著的药代动力学差异，葛根提取物内存在的其他成分对葛根素的药代动力学行为产生影响。

简介：壳聚糖是一种优良的生物医用材料，在体内的应用已得到广泛的应用。相比之下，其代谢和分布一旦被植入的记录较少。在这项研究中，与异硫氰酸荧光素（FITC）标记的生物降解动力学和肌肉植入大鼠灌胃壳聚糖与荧光分光光度法的研究，组织学法、凝胶色谱法。植入后，壳聚糖在分布到不同器官中逐渐降解。测试的器官中，肝脏和肾脏被认为是第一个在壳聚糖含量最高，这是符合降低心，脑和脾脏。尿被认为是壳聚糖消除的主要途径，而80%的壳聚糖给药大鼠的尿不可追踪的。这说明壳聚糖大部分在组织中降解。平均来说，在不同的器官对壳聚糖的降解产物和尿被发现的分子量为＜65kDa。这进一步证实了壳聚糖在体内降解的作用。我们的发现提供了新的证据，作为一种生物医学材料的强化和安全的应用。

简介：摘要目的通过试验分析、探索奥美拉唑的药代动力学。方法选择我院的男性健康体检者20名，均自愿参与本次研究，要求其分别口服20mg洛赛克肠溶胶囊与奥美拉唑肠溶胶囊，采用高效液相法对两药品的血药浓度进行测定。结果采用3P87软件自动处理所有药物浓度数据后，根据结果可判断奥美拉唑与口服一级吸收一房室开放模型相符合，药代参数主要有V/F（c）=（38.37±18.87）L，CL/F（s）=（18.56±8.24）L/h，AUC=（3397.87±2206.32）nmol/L?h，Cmax=（1156±589）nmol/L，Tmax=（1.93±0.22）h，T1/2=（1.67±1.04）h。结论奥美拉唑与洛赛克具有生物等效性。

简介：本文介绍近年来中药及其制剂的药代动力学研究情况。对近年来报道较多的血(尿)药浓度测定法,药物累积法,临床药效学数据法等进行了比较分析,可供中药研究时参考。

简介：摘要目的讨论局部麻醉药药代动力学研究。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论局麻药进人体内中央室的速率与给药方式直接有关。各种麻药的分布形式大体上相似，但人体对不同药物的处置速率并不相同，与各个药物的理化性质相关。

简介：【摘要】关于抗菌药物药代动力学（PK）或者是药效动力学（PD）相关研究当中，主要考虑药物、病原体以及宿主之间具体关系。将抗菌药物副反应、整体效果和药物浓度改变情况如实反映，对于后期延缓细菌耐药以及合理抗菌药物使用存在重要价值作用。为此，本文章建立在PK/PD基础之上，对合理抗菌药物使用做出深入探究。

简介：目的研究5-HT1A受体激动和5-HT重摄取抑制双靶标新药YL-0919在比格犬体内多次给药的药代动力学。方法比格犬按1.5mg.kg-1剂量灌胃给药,第1天和第5天各给药1次,第2～4天每天给药2次。采用LC-MS/MS法测定血浆中YL-0919浓度,用DAS2.0软件计算药动学参数。结果首次和末次口服YL-0919（1.5mg·kg-1）后,主要药代动力学参数为：Cmax分别为（287.73±106.50）和（220.07±58.90）ng·ml-1;tmax分别为（1.10±0.55）和（0.95±0.67）h;t1/2z分别为（3.28±0.85）和（3.02±1.20）h;MRT（0～24）分别为（4.16±0.59）和（3.81±1.22）h;AUC（0～24）分别为（1242.10±462.27）和（922.29±345.29）ng·h·ml-1;AUC（0～∞）分别为（1251.23±464.03）和（938.57±350.30）ng·h·ml-1;CLz/F分别为（1.41±0.74）和（1.95±1.23）L·h-1·kg-1;Vz/F分别为（6.43±2.79）和（7.11±1.90）L·kg-1。经配对t检验,多次给药达稳态后除AUC（0～24）和AUC（0～∞）降低外,其余药动学参数差异均无统计学意义。结论YL-0919在比格犬体内多次给药后无明显蓄积作用。