简介：摘要目的观察依维莫司对大鼠移植肾动脉阻力指数的影响。方法将大鼠采取随机数字表法分为3组(每组12只)：对照组(Fischer-Fischer)、手术组(Fischer-Lewis)及依维莫司处理组(Fischer-Lewis)。构建大鼠肾移植模型，于术后2、4、8周及12周分别采用多普勒超声法检测各组大鼠移植肾动脉阻力指数。收集术后12周大鼠血清及肾脏组织，检测各组大鼠血清肌酐及尿素氮值，过碘酸雪夫染色观察各组大鼠肾脏损伤情况。多组间比较采用单因素方差分析，两组间比较采用LSD检验。结果手术组大鼠血清肌酐[(105.18±8.61) μmol/L]及尿素氮[(29.47±2.99) mmol/L]明显高于对照组[(25.83±3.95) μmol/L，(7.72±0.67) mmol/L，P均<0.01]，依维莫司组大鼠血清肌酐[(59.95±7.26) μmol/L]及尿素氮[(19.61±2.07) mmol/L]均低于手术组(P均<0.01)；手术组大鼠可见明显肾脏损伤表现，依维莫司组大鼠肾脏损伤相对较轻。术后2周时手术组(0.70±0.05)及依维莫司组(0.65±0.04)大鼠肾动脉阻力指数明显高于对照组(0.52±0.05，P均<0.01)；术后4~12周，手术组大鼠肾动脉阻力指数逐渐升高，而依维莫司组无明显变化；术后12周时，手术组肾动脉阻力指数(0.75±0.07)明显高于对照组(0.48±0.06，P<0.01)；依维莫司组大鼠移植肾动脉阻力指数(0.58±0.05)明显低于手术组(P<0.01)。结论依维莫司对移植肾具有保护作用，同时可降低移植肾动脉阻力指数。

简介：摘要目的建立基于同位素稀释液相色谱串联质谱法（ID-LC-MS/MS）同时测定人全血中4种免疫抑制剂环孢素A、他克莫司、西罗莫司和依维莫司的候选参考方法。方法分别采用环孢素A、他克莫司、西罗莫司和依维莫司同位素标记物为内标，重量法取样，标准曲线法进行定量；采用蛋白沉淀和固相萃取对制备的全血样本进行前处理，超高液相色谱-三重四级杆质谱检测。对方法的特异性、基质效应、检测限、定量限、批内变异系数（CV）、实验室内CV、加标回收率和不确定度等指标进行评价。结果方法选择性和特异性良好，结构类似物和基质效应均不影响检测结果。环孢素A、他克莫司、西罗莫司和依维莫司的检测限及定量限满足临床需求，批内CV为 1.4%~1.8%、1.7%~2.8%、1.3%~3.7%和2.3%~3.2%，实验室内CV为1.8%~2.9%、1.7%~3.8%、2.6%~4.7%和3.5%~4.6%，加标回收率分别为97.9%~100.3%、98.4%~103.1%、99.4%~102.0%和98.3%~99.4%。4个浓度质控品相对扩展不确定度分别为4.2%~4.4%、1.5%~2.4%、4.4%~4.9%和2.2%~2.7%。结论本研究建立了ID-LC-MS/MS测定全血中环孢素A、他克莫司、西罗莫司和依维莫司4种免疫抑制剂的方法，方法准确、精密、快速，有望成为候选参考方法。

简介：目的：通过对美国FAERS数据库中依维莫司不良事件的统计分析,揭示依维莫司不良事件发生的规律,为依维莫司安全风险控制和临床合理用药提供参考。方法：采用回顾性研究方法,对美国FAERS数据库中1868例依维莫司不良事件报告信息进行统计分析。结果：1868例依维莫司不良事件报告中,导致死亡、有生命危险、致残、导致住院或住院时间延长的,合计达到67.71%;消费者报告的不良事件接近半数,报告国家以美国、日本、法国、德国为主;不良事件的临床表现排名前三位的分别是死亡382例（20.45%）;口腔炎168例（8.99%）;恶性肿瘤恶化154例（8.24%）结论：提示依维莫司不良反应相对较为严重,临床使用过程中需要高度关注;不良反应事件报告数与上报国家的经济水平有一定的相关性。

简介：摘要目的评价依维莫司洗脱支架（everolimuselutingstent,XienceV）治疗急性冠脉综合征(acutecoronarysyndrome,ACS)的临床效果。方法选择2009年7月至2011年1月住我院的急性冠脉综合征患者66例，经球囊预扩张后行冠脉内支架置入术或不经球囊扩张直接置入西罗莫司洗脱支架，评价依维莫司洗脱支架的手术成功率，住院期间及随访期间主要不良心血管事件发生率。结果手术即刻成功率100%，术后造影病变残余狭窄4.1%±3.2%，住院期间无急性、亚急性血栓形成，无心肌梗死，无死亡。临床随访6-9个月，1例不完全血运重建多支病变患者，心绞痛复发，行再次PCI治疗成功。7例6-9个月复查冠脉造影，1例再狭窄。结论依维莫司洗脱支架置入术治疗急性冠脉综合征安全可行，成功率高。

简介：既往研究已表明依维莫司洗脱支架在冠状动脉造影方面要优于紫杉醇洗脱支架。但是，这些实验因缺乏临床终点的证据而没有说服力。Stone及同事对美国66个中心的3687例患者随机分配接受依维莫司洗脱支架或紫杉醇洗脱支架。患者没有进行常规的造影随访。主要终点为1年的靶病变失败（target-lesionfailure）的复合率（包括心源性死亡、靶血管心肌梗死、缺血导致的靶病变血运重建）。结果表明，

简介：目的：回顾性分析依维莫司联合内分泌治疗对内分泌治疗耐药型激素受体阳性转移性乳腺癌患者的疗效和安全性。方法自2013年7月至2015年1月，入组18例依维莫司治疗的多线治疗患者的资料；依维莫司用量为10mg/d，随患者口腔溃疡程度调整剂量为5mg/d或隔日5mg，联合依西美坦25mg/d治疗者12例，联合来曲唑2.5mg/d者3例，联合氟维司群每个月500mg者3例（第一个月为500mg分2次）；每两个月评估一次疗效，随时记录不良反应。结果18例患者的治疗时间为1～14个月；3例患者治疗1个月，其中1例因骨髓抑制停药，2例因费用停药。15例患者可评估疗效，4例（26.7%）获得部分缓解（partialresponse，PR），4例（26.7%）疾病稳定（stabledisease，SD），7例（46.7%）疾病进展（progressivedisease，PD）；中位无进展生存期（me-dianprogression-freesurvival，mPFS）为6.5个月（2～14个月）。呼吸困难4例（2例出现肺间质病变，其中1例为严重病变）；几乎所有患者均存在不同程度的口腔溃疡，其中2例为4级的严重口腔溃疡伴发热；仅1例患者未减量，其余均因口腔溃疡导致依维莫司减量。结论经多线化疗和内分泌治疗后，依维莫司联合内分泌治疗对激素受体阳性转移性乳腺癌仍有一定的疗效，但需谨慎观察患者的不良反应。

简介：无

简介：目的探讨依维莫司对激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性进展期乳腺癌患者的疗效及安全性。方法回顾性分析41例接受依维莫司治疗的HR阳性、HER2阴性的进展期乳腺癌患者的临床资料,评估依维莫司的临床疗效、无进展生存期(PFS)及不良反应。结果41例患者使用维莫司治疗的时间为0.1~23.0个月,其中9例因不良反应停药,2例因经济原因停药,故有30例患者可评估疗效,其中4例(13.3%)部分缓解,16例(53.4%)疾病稳定,10例(33.3%)疾病进展。中位无进展生存期(mPFS)为5.2个月(1.2~22.2个月)。中位总生存期为12.0个月(1.3~30.0个月)。在可评估疗效的30例患者中,4例患者使用依维莫司时间超过12个月。药物不良反应方面,2例患者因经济原因停药,故有39例患者可评估不良反应,其中呼吸困难6例(2例出现肺间质病变,其中1例为4级病变),皮疹8例(2例为4级皮疹),骨髓抑制1例,39例患者均存在不同程度的口腔溃疡(4例为4级口腔溃疡)。进一步分析HR表达情况、使用依维莫司时所处疾病线数、患者是否存在内脏转移与生存的关系发现,雌激素受体(ER)≤50%和﹥50%的患者mPFS分别为3.0、6.0个月(χ^2=4.178,P=0.041)。结论经多线化疗和内分泌治疗后,依维莫司联合内分泌治疗对HR阳性、HER2阴性的进展期乳腺癌患者仍有一定疗效,但需密切监测患者不良反应。

简介：美国FDA告诫：2种湿疹治疗药吡美莫司（pimecrolimus，ELIDEL）、他克莫司（tacrolimus，PROTOPIC）有潜在致癌性，其依据为在动物实验中（鼠、猴）有致癌征兆，上市后有肿瘤不良事件报道：淋巴瘤（7例），皮肤癌（6例），乳头状瘤（2例）。

简介：摘要目的探讨依维莫司联合依西美坦治疗绝经后雌激素受体(estrogen receptor，ER)阳性、人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2，HER-2)阴性非甾体类芳香化酶抑制剂耐药的晚期乳腺癌患者的效果。方法回顾性前瞻性研究分析2015年2月至2017年8月辽宁省朝阳市中心医院收治的51例晚期乳腺癌患者的临床资料，将患者按随机数字表法分为联合组(25例)和依西美坦组(26例)。联合组采用依维莫司联合依西美坦治疗，依西美坦组采用依西美坦治疗，比较两组患者近期疗效、无进展生存期(progression-free survival，PFS)和不良反应。结果两组患者均无完全缓解，联合组和依西美坦组客观缓解率分别为21.7%(5/23)与15.4%(4/26)，组间比较差异无统计学意义(P＝0.603)；疾病控制率分别为69.6%(16/23)与38.5%(10/26)，组间比较差异有统计学意义(P＝0.030)。联合组和依西美坦组患者中位PFS分别为6.6个月与3.3个月，两组比较差异有统计学意义(χ2＝5.369，P＝0.02)。联合组有56%(14/25)患者出现严重的不良反应，其中有2例停用依维莫司超过28 d而退出研究。联合组患者口腔炎、乏力、肺炎发生率分别为60.0%(15/25)、48.0%(12/25)、16.0%(4/25)，依西美坦组分别为11.5%(3/26)、11.5%(3/26)、0(0)，两组比较差异均有统计学意义(P值分别为0.010、<0.001、0.028)。结论对绝经后ER阳性、HER-2阴性非甾体类芳香化酶抑制剂耐药的晚期乳腺癌患者采用依维莫司联合依西美坦治疗，能提高患者疾病控制率、延长中位PFS，效果良好，可作为绝经后ER阳性、HER-2阴性非甾体类芳香化酶抑制剂耐药的晚期乳腺癌的治疗选择。同时，对依维莫司的临床使用的安全性评估需要密切关注并需要进一步观察。

简介：摘要目的观察口服依巴斯汀片联合外用0.1%他克莫司软膏治疗慢性肛门湿疹的疗效。方法选择青海大学附属医院皮肤科慢性肛门湿疹患者100例，随机分为对照组48例，治疗组52例。4周后比较疗效。3月后比较复发率。结果4周后观察组总有效率为90%,对照组为60.4%,比较差异有统计学意义(P＜0.05)。3月后观察组复发率为7.7%,对照组为22.9%,差异有统计学意义(P＜0.05)。结论口服依巴斯汀片联合外用0.1%他克莫司软膏治疗慢性肛门湿疹疗效好，不良反应少，复发率低，值得临床应用。

简介：2006年3月27日，欧洲药品管理局（EMEA）发布消息，在完成了对他克莫司（Tacrolimus）和匹美莫司（Pimecrolimus）的安全性评价后，EMEA的人用医药产品委员会（CHMP）公布了评价结果：他克莫司和匹美莫司的效益大于风险，但必须谨慎使用，以最大限度地减少皮肤癌和淋巴瘤的发生风险。

简介：摘要目的体外研究mTOR抑制剂依维莫司（Everolimus，RAD001）对人前列腺癌PC-3细胞株增殖的改变，并探讨其可能的作用机制。方法体外采用细胞培养技术培养人前列腺癌PC-3细胞株，MTT法检测依维莫司1nmol/L对PC-3细胞株增殖的变化；流式细胞分析技术（FCM）检测维莫司对PC-3细胞株细胞周期的变化；Westernblot检测依维莫司干预PC-3细胞株后，p-4E-BP1和p-P70-S6K表达情况的改变。采用SPSS13.0统计软件对实验所得数据分析，P＜0.05有统计学差异。结果MTT结果显示，依维莫司可抑制PC-3细胞株的增殖，且随着药物干预时间的延长，抑制率逐步增大（P<0.01）；FCM结果显示，随着药物干预时间的延长，G0/G1期的细胞百分比逐步升高，S、G2/M期的细胞百分比逐步降低，使绝大部分PC-3细胞被中断在细胞周期的G0/G1期（P＜0.01）；Westernblot结果显示，随着药物干预时间的延长，p-4E-BP1和p-P70-S6K的表达逐步被抑制（P<0.01）。结论mTOR抑制剂依维莫司能够抑制人前列腺癌PC-3细胞株的增殖，其机制可能与PI3K/Akt/mTOR信号传导通路中的mTOR被抑制，继而抑制了其下游的翻译抑制因子eIF-4E结合蛋白1（4E-BP1）和核糖体蛋白P70-S6K的磷酸化有关。

简介：摘要坦西莫司是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。治疗晚期RCC的Ⅱ/Ⅲ期临床研究显示，坦西莫司对RCC有显著疗效。具有较高的开发价值。本文就坦西莫司的研究取得的主要进展进行了综述，为原料合成、制剂开发及质量研究等提供有价值的参考。

简介：目的探究分析采取维胺酯胶囊和他克莫司软膏相结合的医治方法对于玫瑰痤疮疾病的临床疗效以及安全性研究。方法中国人民解放军第82集团军医院（原中国人民解放军252医院）对于2017年12月至2018年10月接收诊治的122例患有玫瑰痤疮疾病的病患者作为作为本文实验的主要探究对象，同时将收集的全部病患者平均的划分至两组，针对常规医治组之中的61例病患者单纯的采取传统化的常规方法来进行医治，而针对于实验医治分组之中的61例病患者则采取维胺酯胶囊和他克莫司软膏相结合的医治方法对其展开医治，两种医治方式实行结束一个月之后将对两组病患者其医治效果进行比较和探究。结果据实验数据表明，本文当中实验医治组的病患者在经过干预之后仅存在4例病患者出现复发的情况，常规医治组的病患者则存在18例在干预之后出现复发的情况，实验医治组的病患者在医治之后有效概率（93.44%），该概率明显的高出常规医治组病患者的有效概率（70.49%），以上数据经过检验皆具备统计学意义（P<0.05）。在两组病患者的临床医治信息方面，实验医治组病患者对医治结果也比较满意。讨论玫瑰痤疮疾病作为当前相对比较常见的一种疾病，采取维胺酯胶囊和他克莫司软膏相结合的医治方法来医治病患者，可以显著的延长医治效果，降低病患者其玫瑰痤疮的复发情况，临床效果明显。

简介：摘要1例56岁女性患者因糖尿病周围神经病变给予依帕司他50 mg口服、3次/d。当天服药3次后（首次用药后约10 h），患者面部出现红色丘疹，头颈部出现风团样红斑。服药第2天，皮疹进行性加重并诊断为多形红斑型药疹。考虑为依帕司他所致，将该药换为硫辛酸注射液，并给予地塞米松、维生素C注射液、葡萄糖酸钙注射液对症治疗。3 d后，患者过敏症状减轻，逐步停用抗过敏药物，其他药物继续使用；6 d后，患者无不适，停药出院。20 d后随访，患者皮疹未复发。

简介：病例：患者，女，22岁。因“白细胞、血小板减少半年，乏力1周”于2013年4月19日入院。院外曾用重组人粒细胞集落刺激因子、白介素-Ⅱ及补充造血原料等治疗，病情好转，未使用糖皮质激素。患者既往体键，否认糖尿病、心脑血管病史，无食物、药物过敏史。

简介：无

简介：摘要目的探讨他克莫司（FK506）和西罗莫司联合用药对肝移植患者术后肝肾功能的影响。方法回顾性收集60例肝移植患者资料。研究组(30例，也称联合用药组)采用西罗莫司+低剂量他克莫司(FK506)+激素方案，对照组(30例，也称FK506组)采用小剂量FK506+激素方案。分析两组患者移植术后用药三个月的血清天冬氨酸氨基转移酶（AST）,丙氨酸氨基转移酶（ALT）、血清肌酐（Scr）、血清尿素氮（BUN）指标的变化情况。结果研究组与对照组的AST、ALT两指标水平比较有统计学意义(P<0.05),研究组组AST、ALT两指标水平均高于对照组，且AST、ALT指标水平均远远高于正常范围；研究组与对照组的Scr指标水平有统计学意义（P<0.05），研究组的Scr水平高于对照组，但Scr、BUN指标水平均在正常范围内。结论西罗莫司与FK506联合用药在前三个月中对肝功能影响较大，其AST、ALT指标水平均远远高于正常范围,而对肾功能几乎没影响。

简介：摘要：目的：研究脂溢性皮炎予以异维A酸联合他克莫司软膏方案治疗的效果与作用。方法：选择2023年2月至2024年2月在我科诊治的100例脂溢性皮炎患者进行研究，随机分为两组，对照组50人，观察组50人。对照组实施单一的异维A酸，观察组采用异维A酸联合他克莫司软膏，对两组患者的治疗效果进行比较。结果：观察组患者的治疗效果总概率为96%，明显高于对照组74%，P＜0.05。结论：在脂溢性皮炎患者的护理中，实施异维A酸联合他克莫司软膏可以取得非常好的效果，有助于患者病情的康复。