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  • 简介:建立糖原合成激酶-3β(GSK-3β)抑制的三维构效关系,可预测新的糖原合成激酶-3β抑制.通过确定分子的药效构象,与选定的模板分子进行叠合,采用比较分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)分别建立38个糖原合成激酶-3β抑制的3D-QSAR模型.比较分子力场分析法所建立的模型的决定系数q2=0.711,非交叉验证系数r2=0.887,标准偏差ES=0.411,显著系数F=109.856;比较分子相似性指数分析法所建立模型的决定系数q2=0.605,非交叉验证系数r2=0.931,标准偏差ES=0.326,显著系数F=122.122.该模型在一定程度上反映了结合部位的性质要求,解释马来酰胺类抑制的构效关系,具有较好的预测能力.

  • 标签: 糖原合成激酶-3β抑制剂 三维定量构效关系 比较分子力场分析法 比较分子相似性指数分析法
  • 简介:摘要目的分析门诊口服质子泵抑制的应用情况,促进合理使用,为临床提供参考。方法通过计算机管理系统采集我院2011年~2013年门诊口服质子泵抑制的使用情况,按应用品种、销售金额、用药频度、日均费用等进行统计分析。结果雷贝拉唑钠肠溶胶囊销售金额连续三年上涨,其余品种销售金额有涨有跌,但总体呈上涨趋势。奥美拉唑肠溶胶囊用药频度(DDDs)连续三年居首位,泮托拉唑钠肠溶胶囊、雷贝拉唑钠肠溶胶囊及兰索拉唑片分列二至四位。结论我院门诊口服质子泵抑制的应用基本合理,但仍有不合理用药的趋势,需待改进。

  • 标签: 质子泵抑制剂 用药频度 限定日剂量 限定日费用
  • 简介:摘要本文对血管生成在肿瘤发生发展中的重要作用加以阐述,针对近年来肿瘤血管新生抑制的体内外筛选模型研究方法进行了整理归纳,为进一步探索临床用药提供可靠的实验依据。

  • 标签: 肿瘤 血管新生 抑制剂 筛选模型
  • 简介:摘要目的探讨质子泵抑制对感染诱发性的研究现状。方法通过研究分析质子泵抑制的临床应用现状及质子泵抑制诱发感染的相关文献,从质子泵抑制的药理出发,总结质子泵抑制的感染诱发性的类型,并分析其诱发感染的原因。结果长期、大量使用质子泵抑制可以诱发呼吸系统感染、自发性腹膜炎、艰难梭杆菌感染等。结论在消化系统疾病的治疗中应合理使用质子泵抑制,避免感染等并发症。

  • 标签: 质子泵抑制剂 感染 诱发性
  • 简介:摘要目的分析我院质子泵抑制的应用情况,探讨其影响因素。方法收集我院2009年12月-2014年5月质子泵抑制的用药情况,统计分析其应用情况。结果我院共计使用896次,其中不合理用药共计31次,主要包括用药时间过长、用药剂量过大、药物配伍不合理等。结论我院质子泵抑制的应用整体上处于合理水平,影响因素主要包括基因多态性、用药时间、患者情绪等;依然存在部份不合理应用情况,需要引起临床医师的注意,加强业务学习,提高合理就药水平。

  • 标签: 质子泵抑制剂 胃黏膜 影响因素
  • 简介:质子泵抑制因其强大的抑酸效果,现已成为全球十大用量最多的药物之一,并存在很多超说明书外的用法。由于超说明书外使用没有统一用法用量的规定,且没有法律的约束和保护,临床使用需要循证医学的评价和指导。笔者通过查阅国内外指南、文献、DRUGDEX?system,总结质子泵抑制(PPIs)临床适应证以及标示外使用的情况,采用GRADE卫生保健的系统对现有证据给出评价及推荐意见。

  • 标签: 质子泵抑制剂 循证评价 标示外使用 合理用药
  • 简介:摘要目的本文就质子泵抑制的合理应用及影响因素进行分析与探讨。方法选择我社区内科自2012年2月至2015年4月期间收治的患者50例,其后依据来社区先后顺序将其平均分为两组,每组患者25例。接受雷贝拉唑治疗的患者设为对照组,接受泮托拉唑治疗的患者设为观察组,其后对比两组内科患者的临床治疗效果和不良反应发生率。结果两组患者治疗3个月后,观察组与对照组患者的临床治疗效果和不良反应发生率由统计学软件进行分析,结果并无显著性差异。结论雷贝拉唑和泮托拉唑在消化疾病治疗中,具有较高的安全性,因此,临床上需结合患者的实际情况合理用药。

  • 标签: 质子泵抑制剂 合理应用 影响因素
  • 简介:尿酸盐重吸收转运因子(URAT1)是一种阴离子转运体,它位于肾小管近端小管顶部细胞中,决定尿酸的重吸收,常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制,由阿斯利康制药公司研发,并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况,为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。

  • 标签: Lesinurad 高血尿酸 痛风 URAT1选择性抑制
  • 简介:目的:从中药厚朴中分离得到群体感应抑制,并对其活性进行评价。方法:利用铜绿假单胞菌QSIS-lasI对中药厚朴的粗提物进行活性检测及追踪,采用生物自显影薄层色谱、制备薄层色谱和高效液相色谱技术,分离纯化厚朴中的活性化合物,应用核磁共振波谱解析确定其结构。分别利用分光光度法及地衣酚法测定绿脓菌素和鼠李糖脂的产量,并通过半固体培养基检测铜绿假单胞菌的swarming运动,利用RT-PCR检测与QS调控相关基因的mRNA表达的影响。结果:厚朴粗提物具有群体感应抑制活性,其活性化合物结构鉴定为和厚朴酚。亚抑菌浓度下的和厚朴酚能明显抑制毒力因子如鼠李糖脂和绿脓菌素的产量以及swarming运动,且能够有效抑制QS相关基因mRNA水平的表达(P〈0.05)。结论:和厚朴酚是一种新的群体感应抑制,可能发展成为一种治疗细菌感染的潜在新药。

  • 标签: 铜绿假单胞菌QSIS-las I 中药厚朴 和厚朴酚 群体感应抑制剂 毒力因子
  • 简介:慢性髓系白血病是一种起源于造血干细胞的恶性增殖性疾病。在疾病的发展过程中,骨髓微环境间充质干细胞发生了改变,通过分泌可溶性因子,参与细胞间粘附等方式减弱酪氨酸激酶抑制诱导的白血病细胞凋亡,从而引起耐药。本文就慢性髓系白血病骨髓间充质干细胞的变化及其在慢性髓系白血病耐酪氨酸激酶抑制中的作用和机制作一综述,所讨论的具体问题包括骨髓微环境中MSC的作用,CML-MSC的特征和MSC引起CML耐药的有关机制等。

  • 标签: 间充质干细胞 慢性髓系白血病 酪氨酸激酶抑制剂 耐药
  • 简介:摘要目的分析血管紧张转换酶抑制辅助激素对原发性肾病综合征的治疗效果。方法选取我院收治的肾病综合征患者46例,随机分为观察组和对照组各23例,对照组患者采取强的松片治疗,观察组患者在此基础上采取福辛普利辅助治疗,比较两组患者的治疗效果。结果治疗组患者的尿蛋白定量、Alb、BUN和Scr的改善情况明显优于对照组,P<0.05,治疗组患者的APTT和D-dimer改善情况明显优于对照组,P<0.05。结论采用血管紧张转换酶抑制辅助激素治疗原发性肾病综合征具有非常好的治疗效果。

  • 标签: 福辛普利 激素 肾病综合征
  • 简介:摘要目的探析慢性髓性白血病(CML)患者酪氨酸激酶抑制(TKI)治疗3个月分子反应的预后效果。方法选38例CML患者作为观察对象,予以酪氨酸激酶抑制治疗3个月,采用定量PCR方法检测BCR-ABL转录本水平,观察治疗3个月患者获得的分子反应及预后情况。结果治疗3个月后BCR-ABL转录本水平下降≥1log患者在之后治疗中更易获得MMR、CMR,治疗3个月后BCR-ABL转录本水平下降<1log患者容易预后不良。结论酪氨酸激酶抑制治疗慢性髓性白血病患者3个月时进行测定BCR-ABL转录本水平有助于评估患者预后。

  • 标签: 慢性髓性白血病 酪氨酸激酶抑制剂 分子反应 预后效果
  • 简介:摘要目的探讨质子泵抑制治疗糖尿病伴肥胖的临床疗效。方法选取我院2015年5月~2015年12月收治的2型糖尿病伴肥胖患者120例为研究对象,按照随机数字表法将所有患者平均分为两组,对照组患者接受单纯二甲双胍降糖治疗,研究组患者在对照组治疗的基础上口服质子泵抑制奥美拉唑肠溶片。比较分析两组患者的治疗前后血糖水平、胰岛指标变化情况。采用SPSS19.0软件进行统计分析。结果治疗8周后,患者的FBG、BMI、TG、LDL及HDL与治疗前比较均有不同程度下降,而HDL与治疗前相比稍有升高,其中FBG、BMI及TG、LDL与治疗前相比有明显降低(P<0.05),HDL与治疗前比较,差异无统计学意义(P>0.05);两组血糖指标均有显著下降,研究组患者的FPG、P2hBG均优于对照组(P<0.05),HbA1c无明显差异。两组胰岛水平均有明显改善,研究组的FINS、P2hINS优于对照组(P<0.05),HOMA-IR无明显差异(P>0.05)。结论二甲双胍联合质子泵抑制治疗糖尿病伴肥胖,临床效果稳定,降糖效果明显,值得在临床上进一步推广应用。

  • 标签: 质子泵抑制剂 二甲双胍 糖尿病伴肥胖 临床研究
  • 简介:肾脏纤维化是各种原因引起的慢性肾脏病的重要标志[1]。肌成纤维细胞增殖和细胞外基质积聚是肾脏纤维化的特征性改变。目前认为,肾脏纤维化程度能可靠地反映肾脏病的预后。近几十年来,肌成纤维细胞的来源颇具争议。传统观点认为肌成纤维细胞起源于固有的成纤维细胞,但是,循环中的纤维细胞、肾小管上皮细胞转分化(epithelialtomyofibroblasttransformation,EMT)和内皮细胞向间充质细胞的分化均被认为是其可能的来源。

  • 标签: 肾脏纤维化 TGF 肌成纤维细胞 信号通路 胞外基质积聚 Smad