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  • 简介:摘 要:综述了离子液体的手性分离体系和低共熔溶剂的手性分离体系在手性识别研究的新进展,结合本课题组的研究,重点介绍了曼尼希反应是制备α-氨基酮和醛和手性固定相方面的应用现状,探讨手性分子与手性固定相间识别机理。

  • 标签: 手性分离 手性固定相 曼尼希反应
  • 简介:对映体的分离在有机合成、动力学、药理学、药效学及农业化学等许多学科领域内具有重要的意义,液相色谱手性固定相法拆分对映体的方法被认为最准确、方便的方法之一.刷型手性固定相是液相色谱中非常重要的一类手性固定相。本文介绍了目前常用的几种刷型手性固定相及其在手性化合物分离中的应用情况。

  • 标签: 刷型手性固定相 手性分离 应用
  • 简介:手性化合物尤其是手性药物的分离在药物研究和医药工业发展方面具有重要意义。生物机体和药物的特异性化学反应与药物分子结构密切相关。含有手性中心的药物,其异构体通常具有极为相近的理化性质,但药理作用却存在着差异,往往一种立体异构体有药效,而它的镜像分子却药效很小,甚至完全没有药效或具有副作用。例如左旋氧氟沙星的抗菌活性,比其对映体一右旋体高8—128倍,比氧氟沙星大1倍,并且毒性低。对映体的理化性质相似,分离难度大,

  • 标签: 对映体 色谱手性分离
  • 简介:摘要:[方法]采用正相高效液相色谱法,以正己烷-异丙醇溶液为流动相,使用Chiralcel OD-H手性柱和二极管阵列检测器,在240nm波长下对噁唑酰草胺及其S-对映体进行手性分离和检测。[结果]经检测噁唑酰草胺质量分数为95.1%。在此分析方法下具有良好的线性关系,线性方程为y = 14676x - 53.158,相关系数R2=0.9997。[结论] 该方法具有操作简便、线性关系好、精密度高、回收率高、分离效果好的特点,适用于噁唑酰草胺R-/S-对映体的分离和定量分析。

  • 标签: 噁唑酰草胺 正相 手性分离
  • 简介:合成了纤维素-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)衍生物,将此衍生物涂敷在氨丙基球形硅胶上,制备了一种具有手性分离能力的手性固定相。采用此固定相对两种手性化合物进行拆分,并对极性添加剂的影响和相应对映体的圆二色光谱的分析以及旋光值的测定进行了研究。结果表明:此固定相对此类化合物有较强的手性识别能力,使样品基线分离,具有较大的分离度。

  • 标签: 高效液相色谱 手性固定相 对映体分离
  • 简介:毛细管电色谱(CEC)将高效毛细管电泳(HPCE)和高效液相色谱(HPLC)两者的优势有机结合起来,是一种新型的微分离技术.在此系统介绍了CEC在分离分析手性对映体上的主要分析方式,并对影响手性分离的主要因素作了介绍.

  • 标签: 毛细管电色谱 对映体 手性拆分 分离分析
  • 简介:地佐辛作为阿片类镇痛药常用于术后止痛、癌症痛等。目前临床上地佐辛以外消旋体的形式给药。本文以麦芽糊精为手性选择剂,手性离子液体四甲基胺-L-酒石酸盐为添加剂,构建了毛细管电泳手性协同分离体系,并将该体系成功的应用于地佐辛对映体的手性分离

  • 标签: 地佐辛 毛细管电泳 麦芽糊精 四甲基胺-L-酒石酸 手性分离
  • 简介:用β-环糊精作手性流动相添加剂、或手性固定相,采用反相高效液相色谱法首次拆分了抗胆碱能新药盐酸戊乙奎醚、盐酸苯环壬脂和盐酸卡马特灵,3个手性药物四对对映体完全达到基线分离。求得其包络常数、包络比和分离度,结合其它结构类似的化合物,从构效关系的角度研究了其拆分机理。并详细研究了影响容量因子和分离度的各种因素。

  • 标签: 手性识别 环糊精 对映体 高效液相色谱法
  • 简介:摘要手性氨基醇具有广泛用途,所以合成手性氨基醇仍是学者们未来的重要任务之一,手性分离的发展必定会促进手性药物的发展,而且也为手性新药的研制和开发提供了有效地分析手段,以氨基酸为手性源的手性固定相具有很重要的地位。目前,我们还需要进一步对基于氨基酸类的手性固定相的研究,一方面要制备出合适的链结构;另一方面,也要找到好的搭载体,使其更好发挥作用。因此,我们有理由相信,随着研究的深入,应用手性固定相来进行分离会有更广阔的应用前景。基于此本文分析了以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究。

  • 标签: 氨基酸 手性源 固定相
  • 简介:采用直链淀粉-三(3,5-二甲基苯基氨基甲酸酯)键合型手性固定相(ChiralpakIA柱)和涂敷型手性固定相(ChiralpakAD—H柱)对6个O,O’-二烷基-α-(氟代苯乙基)氨基-3,4,5-三甲氧基苯基甲基膦酸酯化合物进行了直接手性拆分研究,在正己影异丙醇、正己影乙醇两种不同流动相条件下,6个化合物均能在AD—H柱上实现基线分离,AD—H柱的手性分离效果优于IA柱。并考察了AD—H柱在以正己影乙醇作流动相时,不同温度及乙醇浓度对手性分离的影响。结果表明,在10—40℃范围内随着温度的降低,化合物的分离因子、分离度均增大,在乙醇体积分数为5%-15%范围内,随乙醇浓度的降低,化合物的分离度增大,分离因子基本保持不变。表明AD-H柱可推荐用于此类化合物的半制备手性分离

  • 标签: α-氨基膦酸酯化合物 直链淀粉-三(3 5-二甲基苯基氨基甲酸酯)手性固定相 手性拆分 液相色谱
  • 简介:自然界的生命活动中,分子手性起到极为重要的作用,在生物体中,具有重要生理意义的活性物质,如蛋白质、多糖、核酸和酶等,几乎都是手性的,并仅以一个对映体存在。在生物体的手性环境中,分子之间严格的手性匹配是分子识别的基础。如酶的高度底物、区域、位点和立体催化专一性,抗原与抗体的免疫识别,受体与给体的专一作用等。手性识别是生物体中普遍存在的基本特性。

  • 标签: 手性药物 生物催化 分子手性 生物体 生命活动 活性物质
  • 简介:摘要:从氨基醇和2,6-吡啶二酸类衍生物出发,我们进一步合成了一系列手性吡啶咪唑类配体。手性双咪唑啉配体的结构变化可以简单地通过调整1,2-氨基醇及其衍生物以及相应的胺来实现。进一步拓展了手性咪唑类配体分子库。

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  • 简介:巴斯夫公司开发了采用脱氢酶生物催化剂的创新工艺,用于工业化生产医药用新的手性中间体。该公司也通过手性二(1-苯基乙基)胺的衍生物扩大了手性中间体业务。这些产品可用于非天然氨基酸的不对称合成,并作为手性产品的起始原材料。

  • 标签: 手性中间体 巴斯夫公司 开发 技术 非天然氨基酸 生物催化剂
  • 简介:摘要:叔胺作为Lewis碱可以催化许多的反应,其骨架主要为奎宁环衍生物,DMAP衍生物以及金鸡纳碱衍生物等。本文则是开发了一种BINOL骨架的手性叔胺。

  • 标签: 叔胺,Lewis碱,BINOL骨架
  • 简介:摘要手性氨基醇具有广泛用途,所以合成手性氨基醇仍是学者们未来的重要任务之一,手性分离的发展必定会促进手性药物的发展,而且也为手性新药的研制和开发提供了有效地分析手段,以氨基酸为手性源的手性固定相具有很重要的地位。目前,我们还需要进一步对基于氨基酸类的手性固定相的研究,一方面要制备出合适的链结构;另一方面,也要找到好的搭载体,使其更好发挥作用。因此,我们有理由相信,随着研究的深入,应用手性固定相来进行分离会有更广阔的应用前景。基于此本文分析了以氨基酸为手性源制备手性固定相的研究。

  • 标签: 氨基酸 手性源 固定相
  • 简介:摘要氨基酸广泛应用于医药、食品及化妆品等行业。大多数氨基酸含有手性中心,存在D型和L型对映异构体。这两种异构体的生理作用多数情况下是不同或完全相反的。人工合成的氨基酸大多为外消旋体,必须手性拆分。本文综合国内外最新研究成果,对氨基酸拆分技术做了较系统综述。

  • 标签: 氨基酸 手性拆分 研究进展
  • 简介:在临床上使用的药物中,约有50%的药物为手性药物(chiraldrugs)的外消旋体,而在生物体内,生物大分子均处于高度复杂的手性环境中。药物的作用过程大多涉及与这些大分子的相互作用,药物进入体内后,其药物作用是通过与体内的某些靶分子之间的严格手性匹配和分子识别,并且以不同途径被吸收、活化或降解,导致对映体药物在体内的药理活性、代谢过程存在显著的差异,

  • 标签: 手性药物 代谢