简介:目的本文选择EudragitL100和EudragitRL30D分别作为微丸的肠溶和缓释包衣材料,将星点设计-效应面法应用于处方筛选过程中,制备卡马西平肠溶缓释微丸。方法采用综合评分法,以6h和12h两点的累积释放量作为评价指标,将包衣时间(间接代表包衣厚度)和增塑剂的比例作为自变量,采用星点设计-效应面法对肠溶缓释微丸处方进行优化。结果从星点设计-效应面法优化处方的三维响应面图可以看出,评分最优自变量处方为椭圆形的区域,在此区域内任取3点进行验证实验,通过对比评分标准,3批自制样品符合理论释药目标。结论星点设计-效应面优化法可用于卡马西平肠溶缓释微丸的包衣处方优化,所建模型具有较好地预测能力和实用性。
简介:目的:采用流化床上药包衣技术制备埃索美拉唑镁肠溶微丸.方法:选择含药层药物浓度、隔离层增重、肠衣层增重为影响因素,以肠溶微丸耐酸力和释放度为评价指标,采用Box-Behnken效应面法优化肠溶微丸处方,并对最优处方进行验证.结果:最优处方为上药浓度19.16%,隔离层增重17.15%,肠衣层增重66.15%,优化处方实测值与预测值相近.结论:该处方工艺可行,重复性良好,质量稳定可靠.
简介:摘要目的制备埃索美拉唑镁肠溶微丸,建立质量控制方案。方法应用流化床包衣法(底喷),成功制备出埃索美拉唑镁肠溶微丸,进行溶出度、耐酸力测定,评价埃索美拉唑镁肠溶微丸的质量。结果pH值6.8的人工肠液中,自制埃索美拉唑镁肠溶微丸的溶出度>86%,pH值1.2的氯化氢溶液中(模拟胃液环境),自制埃索美拉唑镁肠溶微丸的累积溶出度<2%。结论人工肠液中,自制埃索美拉唑镁肠溶微丸的溶出较完全,人工胃液中,自制埃索美拉唑镁肠溶微丸的耐酸力较好,该制备工艺可靠,药物质量理想,可推广。
简介:目的:研究泛昔洛韦(famciclovir,FCV)缓释微丸在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法:6条家犬随机交叉灌服FCV缓释微丸和FCV普通片375mg后,应用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和相对生物利用度研究。结果:FCV缓释微丸和普通片的达峰时间(tmax)分别为(4.80±0.84)h和(1.80±0.27)h,峰浓度(tmax)分别为(2.62±1.14)μg/mL和(4.50±0.63)μg/mL,AUC→∞分别为(25.59±7.58)mg·h·L^-1和(26.77±5.53)mg·h·L^-1,平均驻留时间(MRT)分别为(9.85±2.47)h和(4.96±0.78)h,相对生物利用度为(95.09±16.64)%。结论:FCV缓释微丸具有明显的缓释特征。
简介:目的制备用于治疗慢性病毒性肝炎的蕨麻总皂苷缓释微丸,并建立检测方法以控制其质量。方法对蕨麻总皂苷缓释微丸的制备工艺进行优选,用薄层色谱法进行定性鉴别,并采用高效液相色谱法同时测定了JMGⅠ和JMGⅡ的含量。结果通过单因素考察筛选出蕨麻总皂苷缓释微丸的最佳制备工艺,含量测定中JMGⅠ和JMGⅡ分别在0.400~4.00μg(r=0.9995)和0.640~6.40μg(r=0.9994)范围内呈良好线性关系,加样回收率分别为103.4%(RSD=2.8%)和102.1%(RSD=1.9%)(n=5)。结论优选工艺稳定,定性方法简便,专属性强,定量方法准确可靠,可有效控制该制剂的质量。
简介:文章采用单凝聚法制备叶黄素酯肠溶微囊,并对其性质进行评价。首先以明胶为囊材采用单凝聚法通过超声辅助制备叶黄素酯微囊,然后通过扫描电子显微镜(scanningelectronmicroscope,SEM)和BeckmanCoulterLS230激光粒度仪表征微囊表面形态及粒径,通过线性回归的方法对其包封率和载样量进行测定,依据药典测其在肠中的溶出度,并进行药物动力学和生物利用度考察。通过单因素法与正交试验确定优化处方和工艺,经考察,最终处方和工艺如下:温度55℃,搅拌速度为400r.min-1,叶黄素酯与明胶的质量比为1∶6。通过本次研究考察,制备得到的微囊具有较好的耐酸性与肠溶性能,平均粒径约为70μm。
简介:目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别口服单剂量50mg的自制双嘧达莫缓释徽丸和普通片,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng·ml-1和(279.52±24.8)ng·ml-1,AUCo-12分别为(922.56±52.73)ng·h·ml-1和(1152.87±55.18)ng·h·ml-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.自制双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)%.结论:自制双嘧达莫缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度和药物吸收程度显著优于双嘧达莫普通片.