简介:目的:研究T-614原料在动物体内的吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合及口服原料和片剂的相对生物利用度;研究T-614原料对5种人P450同工酶的体外抑制作用。方法:采用HPLC方法进行大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg的药代动力学(吸收、分布、代谢、排泄、蛋白结合率)及Beagle犬poT-614原料及片剂(5mg/kg)的相对生物利用度研究;采用LC/MS/MS方法对大鼠igT-614原料50mg/kg后尿液中的主要代谢转化产物进行了分析;采用高通量P450酶抑制剂筛选试剂盒测定了T-614原料对人P450同工酶CYP2D6、CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19和CYP3A4的体外抑制活性。结果:大鼠igT-614原料5、10和20mg/kg后主要药动学参数t1/2Ke分别为(5.41±1.28)、(4.31±0.48)和(4.17±1.04)h,t1/2Ka分别为(0.16±0.06)、(0.30±0.19)和(0.58±0.37)h,tmax分别为(0.81±0.20)、(1.16±0.60)和(1.78±0.61)h,Cmax分别为(7.83±1.85)、(15.46±2.27)和(30.89±6.54)μg/mL,AUC0~t分别为(72.08±11.05)、(127.53±17.68)和(296.24±57.10)μg/mL·h;大鼠igT-614原料10mg/kg后在所有脏器组织中均能检测到原形物质,其中肝、肾、子宫的量最高,脑的量最低;大鼠igT-614原料10mg/kg72h后,粪中的排泄率达到15.75%,而尿与胆汁的排泄率分别为0.836%和0.677%;当质量浓度为5、10和20μg/mL时,T-614原料的蛋白结合率分别为(17.2±5.1)%、(28.6±7.1)%和(28.9±10.2)%,平均蛋白结合率为(24.9±9.2)%。Beagle犬口服T-614原料和片剂5mg/kg,其主要药动学参数t1/2Ke分别为(11.10±1.50)和(9.30±3.29)h,t1/2Ka分别为(1.18±0.22)和(1.53±1.26)h,tmax分别为(4.24±0.48)和(4.23±1.75)h,Cmax分别为(0.77±0.13)和(1.01±0.27)μg/mL,AUC0~t分别为(12.69±2.77)和(16.81±6.49)μg/mL·h;微粉化片剂相对于原料的相对生物利用度为132.5%。大鼠ig50mg/kgT-614后,尿液中检测到T-614的5种主要代谢物,包括T-614原结构的异构体、苯环羟基化、脱醛基后再羟基化、脱醛基后胺基乙酰化、脱醛基后的产物。体外CYP450酶活性�
简介:摘要1例59岁女性患者因风湿性心脏病、慢性心功能不全急性加重、类风湿关节炎、肺部感染等给予改善心功能、抗风湿(白芍总苷胶囊0.6 g口服、2次/d,艾拉莫德25 mg口服、2次/d)和抗感染等治疗。用药前凝血酶原时间(PT)15.5 s,国际标准化比值(INR)1.2。因考虑患者有心脏瓣膜病、左心房内附壁血栓等,次日加用华法林2.5 mg口服、1次/d。患者PT延长和INR升高,至应用华法林第10天,PT 45.0 s、INR 4.8。停用华法林,将艾拉莫德剂量降至25 mg口服、1次/d。停用华法林第2天,PT 53.2 s、INR 5.9;第3天,PT 80.8 s、INR 10.1,遂停用艾拉莫德,给予维生素K1治疗。3 d后,PT 22.4 s、INR 2.0。后因病情需要加用华法林2 mg口服、1次/d,患者PT为19.8~27.4 s、INR为2.1~2.9。考虑患者PT延长可能与艾拉莫德与华法林联用有关。
简介:【摘要】目的:探讨艾拉莫德片治疗类风湿关节炎合并骨质疏松的应用效果。方法:对我院类风湿关节炎合并骨质疏松患者中的 60例病例予以随机抽取,研究病例均为 2018年 10月至 2019年 10月期间入院收治,应用数字表法予以随机分组。对照组 30例给予甲氨蝶呤片+钙尔奇D片治疗,观察组 30例在对照组基础上联合给予艾拉莫德片治疗,对比两组临床治疗效果、相关临床指标及不良反应发生情况。结果:观察组治疗总有效率测验值为 95.7%( 44/46),显著高于对照组 71.7%( 33/46),差异具有统计学意义( P<0.05);观察组 RF、 CRP、血钙、血磷、血沉等指标均优于对照组,观察组骨密度也高于对照组( P<0.05);观察组不良反应发生率为 10.0%( 3/30),显著低于对照组 33.3%( 10/30),差异具有统计学意义( P<0.05)。结论:艾拉莫德片应用于类风湿关节炎合并骨质疏松治疗中疗效显著,可有效改善实验室指标,减少不良反应的发生,值得应用推广。
简介:摘要目的探讨艾拉莫德片联合双醋瑞因治疗类风湿关节炎的临床疗效。方法选取本院2017年5月~2018年2月期间内接收的104例类风湿关节炎患者,随机分为观察组与对照组,每组52例。给予对照组双醋瑞因联合甲氨蝶呤治疗,给予观察组艾拉莫德片联合双醋瑞因治疗。对比治疗效果,并观察治疗后不良反应发生情况。结果观察组治疗总有效率较对照组来说显著更高,且观察组治疗后总不良反应发生率较对照组来说显著更低,比较P<0.05,差异均有统计学意义。结论类风湿关节炎患者接受艾拉莫德片联合双醋瑞因治疗效果确切,可有效促进患者受累部位功能恢复,并降低不良反应发生几率,临床实用价值较高,可推广。
简介:摘要目的探讨艾拉莫德联合甲氨蝶呤治疗难治性类风湿关节炎的临床治疗效果。方法将我院收治的90例难治性类风湿关节炎患者,按照治疗方法的不同分为两组,对照组45例,观察组45例,对照组给予单纯的甲氨蝶呤治疗,观察组给予艾拉莫德联合甲氨蝶呤治疗,比较两组患者的临床疗效。结果治疗后,观察组患者的治疗总有效率、疾病活动性评分(DAS28)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)、血管内皮生长因子(VEGF)水平均优于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05)。两组患者不良反应发生率差异较小,无统计学意义(P>0.05)。结论采用艾拉莫德联合甲氨蝶呤治疗难治性类风湿关节炎,可有效缓解患者的临床症状,安全性高,具有较好的临床治疗效果。
简介:摘要:目的:分析艾拉莫德联合甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎的有效性。方法:本次选择2019年5月-2020年5月我院收治的50例类风湿关节炎患者为对象,按药物治疗方法将患者分为对照组25例、观察组25例,比较两组患者临床效果。结果:观察组治疗效果优于对照组患者,数据比较,存在统计学意义(p
简介:摘要目的研究艾拉莫德(iguratimod, IGU)治疗硬皮病小鼠的疗效和机制,为IGU治疗临床硬皮病患者提供理论和实验依据。方法采用100 μg/0.1 mL的博来霉素每天注射于C57BL/6小鼠背部皮肤4周,建立硬皮病小鼠模型。硬皮病小鼠随机分为IGU治疗组和对照组,每组5只。治疗组小鼠每日灌胃IGU 1次(50 mg/kg/d,250 μL),对照组以等量生理盐水处理。采用苏木精-伊红染色法( hematoxylin-eosin staining,HE)和masson染色法观察小鼠皮肤组织病理,酶联免疫吸附试验(enzyme linked immunosorbent assay,ELISA)检测小鼠血浆中白细胞介素(interleukin,IL)-1β、IL-18及β-干扰素(interferon-β,IFN-β)的表达。结果与对照组相比,IGU治疗组小鼠皮肤硬化现象明显改善,皮肤胶原束增厚和胶原纤维沉积情况明显减轻。IGU治疗组小鼠外周血中炎症因子IL-1β,IL-18和IFN-β较对照组显著降低,差异具有统计学意义[(20.86±8.35)pg/mL比(139.10±48.79) pg/mL,(0.81±0.06)ng/mL比(3.39±0.44)ng/mL,(712.60±20.02)pg/mL比(836.50±36.18)pg/mL,t值分别为2.39、5.79、2.99,P值均<0.05]。结论IGU治疗硬皮病小鼠具有一定的效果,其机制可能是通过抑制炎症因子进而改善皮肤损伤。
简介:【摘要】 目的 分析艾拉莫德联合甲氨蝶呤在类风湿关节炎治疗中的应用效果,及对患者炎症指标和骨代谢的影响。方法 收集 2018年 1 月至 2019 年 12 月我院收治的 82 例类风湿关节炎患者作为研究对象, 41例患者使用甲氨蝶呤进行治疗,作为对照组, 41 例患者使用艾拉莫德联合甲氨蝶呤进行治疗,作为观察组,比较两组患者治疗前后炎症因子水平和骨代谢水平。结果 观察组患者治疗后 TNF-α、 IL-6和 CRP水平均明显低于对照组, P<0.05;观察组患者治疗后 N-MID、 β-CTX和 [25( OH) D]水平均明显优于对照组, P<0.05。结论 艾拉莫德联合甲氨蝶呤可有效改善类风湿关节炎患者的炎症状态,对于提高患者的治疗效果、改善骨代谢具有显著效果,值得推广应用。
简介:摘要目的研究分析艾拉莫德联合甲泼尼龙治疗原发性干燥综合征(PSS)临床疗效及对患者血清IgG含量的影响。方法选取本院2015年3月至2017年6月收治的76例PSS患者进行研究,将所选患者按照治疗方式的不同进行分组,分别分到实验组(38例)与对照组(38例)。对照组患者给予甲泼尼龙联合硫酸羟氯喹治疗,实验组患者给予甲泼尼龙联合艾拉莫德进行治疗。回顾性研究两组患者的临床资料,比较两组患者治疗后的临床疗效,并观察分析两组患者治疗前后免疫球蛋白G(IgG)、红细胞沉降率(ESR)、类风湿因子(RF)水平的变化情况。结果治疗后,实验组患者的总有效率为92.11%,对照组患者的总有效率为71.05%,实验组患者的总有效率明显高于对照组患者,对比存在明显差异(P<0.05)。治疗后,两组患者的ESR、RF及IgG水平均明显低于治疗前,对比存在明显差异(P<0.05);治疗后,实验组的ESR、RF及IgG水平均明显低于对照组,对比存在明显差异(P<0.05)。结论艾拉莫德联合甲泼尼龙治疗PSS可获得良好疗效,有效抑制了PSS患者的B细胞免疫球蛋白水平,降低了患者血清中的ESR、RF水平,可在一定程度上降低PSS患者的炎症反应,改善临床症状。
简介:摘要:目的:研究类风湿关节炎患者,以甲氨蝶呤片联合艾拉莫德片方案实施治疗的临床价值。方法:选择2022年1月-2023年12月,在我院进行药物治疗的类风湿关节炎患者,共计88例。以数学随机表法将其分成两个组别。对照组中44例患者,单纯以甲氨蝶呤片进行治疗;治疗组中44例患者,以甲氨蝶呤片联合艾拉莫德片方案实施治疗。比较两组药物不良反应、治疗总有效率、治疗前后炎症反应相关指标、疼痛程度、睡眠质量评分、关节疼痛消失、活动能力复常、治疗总时间。结果:治疗组药物不良反应略多于对照组,组间数据比较P>0.05;治疗组治疗总有效率高于对照组,组间数据比较P<0.05;治疗组治疗前后炎症反应相关指标、疼痛程度、睡眠质量评分改善幅度大于对照组,组间数据比较P<0.05。结论:类风湿关节炎患者以甲氨蝶呤片联合艾拉莫德片方案实施治疗,能够控制炎症反应,减轻疼痛,保持良好睡眠状态,使治疗总有效率提高的同时,不会增加不良反应。
简介:摘要目的进一步探究艾拉莫德治疗类风湿关节炎疾病患者的临床治疗效果。方法本研究对象为本院60例类风湿关节炎疾病患者,收治时间均在2015年2月至2017年4月期间,将上述类风湿关节炎疾病患者分为对照组和实验组,各30例。给予实验组类风湿关节炎疾病患者的治疗方案为艾拉莫德,给予对照组类风湿关节炎疾病患者的治疗方案为甲氨蝶呤。比较两组患者临床疗效以及肿胀指数,C反应蛋白变化情况。并进行统计分析。结果①实验组类风湿关节炎疾病患者临床的总有效率是90.0%,对照组中的类风湿关节炎疾病患者临床上的总有效率是86.7%,较对照组明显高出3.3%,经数据分析,其差异不存在统计学意义(P>0.05);②两组患者的组间比较发现,治疗后,实验组患者各项指标的含量水平与对照组中的风湿关节炎疾病患者均没有明显地变化,经数据分析,其差异不存在统计学意义(P>0.05);③实验组中不良反应发生率为10.0%;对照组中不良反应发生率为33.3%。两组数据间存在统计学意义(P<0.05)。结论艾拉莫德治疗类风湿关节炎疾病,其临床治疗效果与甲氨蝶呤的临床治疗效果相当,且患者不良反应发生率低,具有广泛临床推广意义。