简介:目的探讨糖基化产物(AGEs)、氧化应激与糖尿病肾病(DN)的关系和金雀异黄素(Gen)改善肾功能的保护机制。方法采用腹腔注射链脲佐菌素建立糖尿病大鼠模型,观察Gen对糖尿病大鼠血糖、肾功能、AGEs、超氧化物歧化酶(SOD)等的影响。结果实验8周后,糖尿病大鼠空腹血糖、尿蛋白、血肌酐、尿素氮及AGEs、丙二醛(MDA)含量明显增高,而体重、肌酐清除率、肾组织SOD活力显著下降;Gen能降低糖尿病大鼠的血糖、尿蛋白、血肌酐、尿素氮、MDA、AGEs含量,增加糖尿病大鼠的肌酐清除率、SOD、总抗氧化能力。结论AGEs增多和氧化应激增强与DN的发生密切相关,Gen能降低糖尿病大鼠的血糖水平、抑制肾脏的氧化应激、阻碍糖基化反应,减轻或延缓DN的发生。
简介:目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球。方法采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放。结果以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46。通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168h累计释放率达64.53%。结论本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求。
简介:目的:阐明金雀异黄酮在体内对细胞色素氧化酶P-4503A(CYP3A)活性的影响。方法:本试验采用双周期交叉临床试验。临床试验按照两阶段交叉方案进行。第一阶段随机分成的2组受试者随机给予金雀异黄酮片或安慰剂处理14d,第15天给所有受试者米哒唑仑探针药,经过14d洗脱期后交叉重复试验,分别以0~36h血浆中米哒唑仑的血浆曲线下面积、半衰期作为CYP3A的活性指标。HPLC测定其活性。服药后0~36h血中咪达唑仑以及1'-羟基咪达唑仑用HPLC-MS/MS方法测定。结果:经金雀异黄酮处理后,咪达唑仑AUC0-36h明显降低[(144±55)ng.mL-1.hvs(126±40)ng.mL-1.h,P〈0.05],AUC0-∞显著降低[(209±57)vs(181±43)ng.mL-1.h,P〈0.05],Cmax显著降低[(49±20)vs(36±14),P〈0.05]。结论:金雀异黄酮对体内CYP3A酶活性具有显著的诱导作用,应当关注经CYP3A代谢的药物与金雀异黄酮合用时可能发生的潜在的药物相互作用。
简介:泥鳅发现那只红嘴雀的时候,它已经奄奄一息了。梨花镇春雨初来,雨丝清凉冰冷,有点惨风凄雨的味道。幸好满镇子的梨树刚刚涌出淡淡绿丝,尚未来得及含苞吐蕾,这场比往日早来的春雨对它们造不成影响。不过,这个时候的天气是极好的。春雨来时,天空并不阴沉,相反还有几朵若隐若现的云彩。朦胧之间,云彩慢慢飘向天边。春雨潇潇,如针尖牛毛,落到脸上竟有些毛茸茸的感觉。微风乍起,雨丝连成了一条条丝线,斜斜飘过来,让人忍不住打个冷颤。炊烟刚刚飘起来便被春风吹散了,烟火气伴着饭香气在梨花镇中氤氲弥漫,它们和着蒙蒙细雨压低了空气的湿度,让人沉醉。梨花镇荡漾在雾霭里,在梨