简介：摘要目的探讨6-甲酰基吲哚并[3，2-b]咔唑（FICZ）对脂多糖（LPS）诱导小鼠急性肺损伤（ALI）的作用及机制。方法采用简单随机抽样方法将8～12周龄雄性C57BL/6J小鼠分为4组，每组8只。以腹腔注射LPS 5 mg/kg制备脓毒症致ALI小鼠模型（LPS组）；磷酸盐缓冲液（PBS）对照组（PBS组）注射等体积PBS。LPS+FICZ组制模后1 h腹腔注射FICZ 1 μg进行干预，而FICZ对照组（FICZ组）腹腔注射PBS后1 h给予等量FICZ。制模后24 h取血清及肺组织，经苏木素-伊红（HE）染色、肺组织湿/干重（W/D）比值分析肺组织病理改变；用酶联免疫吸附试验（ELISA）检测血清及肺组织中炎性因子表达；实时荧光定量聚合酶链反应（RT-qPCR）和蛋白质免疫印迹试验（Western blotting）检测内质网应激信号通路相关分子的表达水平。结果与PBS组比较，LPS组肺组织炎性细胞浸润增加，可见肺泡萎陷及明显的肺泡内渗出性病变，肺组织W/D比值显著升高，血清白细胞介素-6（IL-6）水平、肺组织IL-6 mRNA表达和内质网应激信号通路葡萄糖调节蛋白78（GRP78）、蛋白激酶R样内质网激酶（PERK）、CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白（CHOP）的mRNA表达以及肺组织GRP78、PERK、活化转录因子6（ATF6）、CHOP的蛋白表达水平均明显升高；而FICZ组各指标则不受影响。与LPS组比较，LPS+FICZ组肺组织炎性细胞浸润较少，肺泡结构相对完整，肺组织W/D比值显著下降（5.38±0.10比6.60±0.30，P<0.01），血清IL-6水平（ng/L：15.55±3.77比32.22±3.84）和肺组织IL-6 mRNA表达（2-ΔΔCt：0.79±0.21比6.89±0.92）显著降低（均P<0.01），内质网应激信号通路GRP78、PERK、CHOP的mRNA表达显著降低〔GRP78 mRNA（2-ΔΔCt）：1.90±0.16比7.55±1.29，PERK mRNA（2-ΔΔCt）：1.68±0.20比4.54±0.89，CHOP mRNA（2-ΔΔCt）：1.13±0.24比4.44±1.13，均P<0.05〕，GRP78、PERK、ATF6、CHOP的蛋白表达水平也显著降低（GRP78/GAPDH：0.59±0.02比0.77±0.01，PERK/GAPDH：0.48±0.03比1.04±0.05，ATF6/GAPDH：0.51±0.03比0.65±0.01，CHOP/GAPDH：0.91±0.05比1.11±0.07，均P<0.05）。结论FICZ对LPS诱导的小鼠ALI具有保护作用，其机制与抑制内质网应激、下调血清和肺组织IL-6水平有关。

简介：通过Stille偶联反应合成了5，5″-二辛基-2，2’：5’2″-三联[3，2-b]并二噻吩，并对该化合物的物理化学性质以及真空蒸镀薄膜的结构和形貌进行了详细表征．以这一化合物作为半导体层、采用顶电极结构制备了有机薄膜晶体管，并对薄膜生长基底温度做了优化，发现基底温度为100℃时器件性能最好，迁移率达到0．13cm^2／V·s，开关比为7×10^3，阈值电压为-19V．

简介：吲哚啉-3-甲醛类化合物具有良好的生物活性,属于重要的医药中间体。以邻硝基对甲苯胺为原料,经过五步合成反应,制备出6-甲基-2-氧代吲哚啉-3-甲醛化合物,各步反应产率分别达到60.8%、86.4%、76.9%、47.2%、89.9%。用高效液相色谱/质谱及氢核磁对最终产物进行定量和定性分析,产品含量达97%,分子离子峰为198。

简介：标题化合物（C24H16N4S）以噻吩-2-甲醛、苯甲酰乙腈和3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-胺为原料,在离子液体[bmim]Br溶剂中,在80℃搅拌合成得到.其结构通过单晶X射线衍射法确定,晶体属于三斜晶系,空间群P-1,相对分子质量Mr=392.47,晶胞参数a=0.93612（8）nm,b=1.03063（12）nm,c=1.16624（16）nm,V=0.96853（19）nm3,Z=2,晶胞密度Dc=1.346g/cm3,吸收系数μ=0.185mm-1,单胞中电子的数目F（000）=408.晶体结构用直接法解出,经全矩阵最小二乘法对原子参数进行修正,最终的偏离因子R=0.0585,wR=0.1337.在晶体结构中新形成的吡啶环与吡唑环近似于共平面结构.

简介：摘要：本课题研究中设计并合成了含哌嗪基7-溴噻吩并[3，2-d]嘧啶，具体是选择巯基乙酸作为原材料，历经六步骤反应获得了嘧啶母核，再于加入三乙胺作碱的条件下使其和各种哌嗪衍生物发生反应，成功制得了前期未见报道过的嘧啶化合物，物质结构得到了1H NMR 与HRMS表征。

简介：为了寻找高效、安全的具有除草活性的新化合物，利用2-取代乙酰氯和2H苯并[b][1，4]嗯嗪-3-酮反应合成了9个N-（7-氟-3-氧-3，4-二氢苯并[b][1，4]噁嗪-6-基-）乙酰胺类化合物，其结构经元素分析、IR、^1HNMR确证。初步除草活性测试表明：在有效剂量75g／hm^2下，化合物5d芽后茎叶处理对刺苋Amaranthusspinosus等4种杂草显示出90％以上的抑制率。

简介：合成了4,6-二甲氧基-2-甲磺酰基嘧啶。第一步以4,6-二甲氧基-2-巯基嘧啶为起始原料,碳酸二甲酯(DMC)为甲基化试剂,在四丁基溴化铵和碳酸钾(Bu4NBr-K2CO3)催化下对巯基进行甲基化反应。第二步以所得产物4,6-二甲氧基-2-甲硫基嘧啶为原料,双氧水(H2O2)为氧化剂,钨酸钠(Na2WO4·2H2O)催化下合成最终产物。实验避免使用剧毒试剂,符合绿色化学理念。

简介：通过5-甲基-7-甲氧基异黄酮与盐酸羟胺的缩合制得中间产物4-苯基-5-（2-羟基-4-甲氧基-6-甲基苯基）异恶唑,然后经过光异构化反应合成了4-甲氧基-6-甲基-7a-苯基苯并吡喃并[2,3-b]氮丙啶-7-酮,并采用IR,NMR,HRMS和单晶X-衍射分析对其结构进行了表征.单晶X-衍射分析结果表明：标题化合物属于单斜晶系,空间群P2（1）/n.在其晶体结构中,存在着氢键及芳香堆积作用,这些作用将标题化合物分子组装成了三维网络结构.

简介：简要介绍了托烷类化合物去甲基的方法。改进了文献报道了6β－乙酰氧基－3－酮基去甲托烷的合成方法，加入除酸剂，提高了原料的转化率。

简介：

简介：介绍6-甲氧基萘乙酮的性质、生产应用及开发概况，介绍6-甲氧基萘乙酮的合成工艺路线，详细叙述6-甲氧基萘乙酮的合成方法（二氯乙烷法）和三废治理措施，并对经济效益进行了分析。

简介：ThechoicenumberofagraphG,denotedbyX1(G),istheminimumnumberksuchthatifalistofkcolorsisgiventoeachvertexofG,thereisavertexcoloringofGwhereeachvertexreceivesacolorfromitsownlistnomatterwhatthelistsare.Inthispaper,itisshowedthatX1(G)≤3foreachplanegraphofgirthnotlessthan4whichcontainsno6-,7-and9-cycles.

简介：摘要目的分析河南地区6-丙酮酰四氢蝶呤合成酶缺乏症(PTPSD)基因变异规律及特点，为PTPSD早期诊断、治疗及遗传咨询和产前诊断提供理论依据。方法选择1998年1月至2018年12月在郑州大学第三附属医院河南省新生儿疾病筛查中心就诊的1 906例高苯丙氨酸血症(HPA)患儿，采用荧光分析法测定其血苯丙氨酸(Phe)水平，对血Phe>120 μmol/L者进行尿蝶呤谱分析和红细胞二氢蝶呤还原酶(DHPR)活性测定，对临床初步诊断为四氢生物蝶呤缺乏症(BH4D)的79例患儿行HPA相关基因(PAH、GCH1、GFRP、PCBD1、PTPS、QDPR)的高通量测序分析，对筛选出的致病性变异位点进行Sanger测序验证。结果1 906例HPA患儿中，79例临床诊断BH4D，且均为PTPSD，HPA中PTPSD发生率为4.14%；79例患儿158个等位基因中156个检测出变异，检出率为98.73%；共检测到30种变异，第5外显子的变异检出率最高(92/156个，58.97%)；变异频率较高的依次为c.259C>T (61/156个，39.10%)、c.286G>A (17/156个，10.90%)、c.155A>G (13/156个，8.33%)和c.272A>G(10/156个，6.41%)；共检出6种新的错义变异，分别为c.-77G>T、c.158A>G、c.207G>A、c.262C>T、c.316A>G、c.332C>G。79例患儿检测出38种基因型，其中纯合变异基因型3种，复合杂合变异基因型33种。结论c.259C>T可能为河南省PTPSD患儿热点突变类型，发现6种新发变异，丰富了其基因突变谱。

简介：

简介：用两种方法合成了1-芳基-1，4-二氢-6-甲基-3-酰肼羰基-4-哒嗪酮(4)。选择了较好的一种方法合成了一系列的目标化合物以期找到具有生物活性的新型化合物。生测结果表明，标题化合物对黄瓜子叶生根具有较高的促进生长作用，一些化合物对烟草花叶病毒（ＭＴＶ）和水稻纹枯病具有较高的抑制作用。

简介：

简介：3-(2-Hydroxyphenyl)-6-(4-nitrophenyl)-7H-1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine,C16H11N5O3S,waspreparedbythecyclizationof3-(2-hydroxyphenyl)-4-amino-5-mercapto-1,2,4-triazolewith2-bromo-4-nitroacetophenone.Thecompoundwascharacterizedbymeansofelementalanalysis,IR,1HNMR,13CNMR,massspectrometry,andX-raydiffraction.ThecompoundcrystallizesinamonoclinicsystemwithspacegroupCc,a=2.1853(4)nm,b=2.1192(5)nm,c=1.3526(3)nm,β=95.21(2)°,V=6.238(2)nm3,Dcalcd.=1.505Mg/m3,Z=16,F(000)=2916,R1=0.0501,wR2=0.0427.Acomparisonbetweenthecrystalstructuresof1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazineand1,2,4-triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazolewasmadeinthestructuralview.Atwo-dimensionalnetworkisformedbyhydrogenbondsandπ-πstackinginteractions.

简介：以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-（芳基磺酰氨基乙基）-1,6-己内酰胺（3）,其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中3a、3b、3d和3g对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。

简介：

简介：西弗碱结构是重要的功能性片段,含有这类结构片段的化合物显示出有价值的实际应用。以便宜易得的4-溴-1,8-萘酐为起始原料,与水合肼反应生成萘酰亚胺,再与水杨醛反应,得到目标化合物2-（2-羟基苯亚胺基）-6-哌嗪基-1H-苯并异喹啉-1,3-二酮。其结构经核磁氢谱证实。