简介:目的:研究多剂量喹硫平及其代谢产物在中国精神分裂症患者体内的药代动力学.方法:21名精神分裂症患者给予口服喹硫平,以50mg/d开始,第4d达200mg/次,2次/d,再连续给药4d.第8d采血,用HPCL-MS测定喹硫平及其代谢产物.结果:喹硫平、7-羟基-氮-去烷基-喹硫平、硫氧化喹硫平和7-羟基-喹硫平的主要多剂量药代动力学参数分别为:Tmax(h):2.0(0.3~5.0),4.0(1.5~6.0),3.0(0.5~5.0)和3.0(0.5~5.0);T1/2(h):7±3,9±3,7±3和8±5;CmaxSS(μg/L):678±325,19±5,451±216和58±22;AUCO~∞SS(μg·h·L-1):5534±4198,287±107,3858±2012和529±262.喹硫平的CL/F和V/F分别为(67±25)L/h和(672±394)L.以固定剂量给药48h内,喹硫平及其代谢产物达稳态.在不同性别间喹硫平及其代谢产物的药代动力学参数无显著性差异.结论:喹硫平在体内吸收快、分布广、主要代谢为硫氧化喹硫平.喹硫平及其三个代谢产物清除速率相似,性别不影响他们的药代动力学.临床治疗剂量不造成体内药物蓄积.
简介:
简介:国产氟他胺片剂(检品)与进口片剂(参比制剂)的生物利用度和药动学比较,通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂(250mg)后,测定血液中活性代谢物2-OH氟他胺的浓度变化,结果表明:两制剂的药动学参数相当接近(P>0.05),检品和参比制剂的Cmax为0.88±26ug.ml^-1和0.84±0.23ug.ml^-1,Tmax为3.22±0.83h和2.73±0.99h;T1/2β为11.37±1.28h和12.69±1.66h;AUC0.48为7.16±2.30ug.h.ml^-1和7.26±1.84ug.h.ml^-1,用检品和参比制剂的AUC0-48计算的相对生物利用度为97.56±16.08%,经双单侧t检验表明两制中国办中具有生物等效性。