简介：为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

简介：通过芳氧乙(丙)酸与O,O′-二烃基硫代磷酰肼的缩合反应合成了8个未见报道的标题化合物,利用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确定了化合物的结构.生物活性测试结果表明:目标化合物具有很好的选择性除草活性,其中化合物3a、3b、3g和3h对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜均有较好的抑制作用,特别是对油菜的抑制作用尤为明显,其效果接近、有些甚至优于对照化合物2,4-D.

简介：氯苯醚酰胺[N-（2-（2,4-二氯苯氧基）苯基）-3-（二氟甲基）-1-甲基-1H-吡唑-4-酰胺,Y13149]是由华中师范大学基于药效团连接碎片虚拟筛选策略（PFVS）快速发现的新型琥珀酸脱氢酶抑制剂类（SDHIs）化合物。采用菌丝生长速率法,测定了该创制化合物的农药生物活性。结果表明：氯苯醚酰胺对真菌具有较广的抗菌谱,对供试10种植物病原真菌均具有较好的抑制活性,EC50值在0.008~15.25mg/L之间,其对立枯丝核菌的抑制活性最强,但对辣椒疫霉和链状腐霉活性较弱。田间试验表明,氯苯醚酰胺对水稻纹枯病具有较好的防治效果,有效剂量75g/hm2时的平均防效为79.6%,其防效总体略好于噻呋酰胺（75g/hm2的平均防效为77.3%）。此外,氯苯醚酰胺对采自浙江和江苏两省的125株水稻纹枯病菌的EC50值分布在0.002~0.259mg/L之间,且呈近似正态单峰曲线,平均EC50值为（0.021±0.008）mg/L,因此可将其作为水稻纹枯病菌对氯苯醚酰胺的敏感性基线,用于田间抗药性监测。

简介：背景：辣椒素类物质，包括辣椒素及其类似物，是导致辣椒果实辛辣的原因。尽管辣椒素为人熟知并且每天都会用到．但是对于辣椒素合成途径中的相关基因并不是完全了解。已有研究表明，pAMT和Punl编码的蛋白分别催化辣椒素合成途径中的第二步和最后一步反应，并且Punl编码的蛋白具有辣椒素合酶活性。然而，并没有直接的证据证明Punl具有辣椒素合酶活性。结果：为了证明Punl蛋白在辣椒素合成中的作用，我们利用大肠杆菌合成了抗Punl蛋白抗体，利用该抗体拮抗内源的Punl活性。同时通过病毒介导的基因沉默技术靶定了Punl的mRNA，以确认抗Punl抗体的特异性。在Punl下调表达的胎座组织中，利用该抗体进行westernblot，检测到Punl蛋白的积累减少，同时辣椒素在胎座中的积累量也降低。从胎座组织中分离得到原生质体，在体外进行辣椒素的从头合成，加入抗Punl抗体之后，辣椒素的合成受到抑制。通过分析不同辣椒品种的pAMT和Punl的表达，我们发现辣椒素的高水平积累总是伴随着pAMT和Punl的高水平表达，也就是说这两个基因对辣椒素合成很重要。比较有辣味辣椒和无辣味辣椒的香草基胺（辣椒素合成的前体物质）和辣椒素的积累水平，结果表明：在辛辣味辣椒中香草基胺的含量很低，推测可能是香草基胺合成之后，Punl把香草基胺快速转化为辣椒素；而在无辣味辣椒中由于缺乏Punl，香草基胺的含量积累到很高的水平。结论：对辣椒素从头合成途径和抗Punl抗体进行原生质体试验，证明了Punl基因及其产物参与了辣椒素的合成。与辣椒素的积累相比较，分析香草基胺的积累过程，揭示了Punl是辣椒素和香草基胺积累水平的决定因素。

简介：以4-氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2（1）/c空间群,晶胞参数a=1.4037（3）nm,b=1.5705（3）nm,c=0.6864（14）nm,β=102.06（3）°,V=1.4798（5）nm^3,Z=4,F（000）=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

简介：为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。

简介：为改善稻烟轮作地区的土壤生态环境,将复合菌剂加入受二氯喹啉酸污染的土壤中,研究其对烟草根际土壤微生物数量、微生物量C、微生物量N及蔗糖酶和脲酶活性的影响。结果表明加入复合菌剂后,烟草根际土壤的细菌、真菌、放线菌数量及微生物量C和微生物量N较健康土和受害土均明显增多,土壤的蔗糖酶及脲酶活性明显高于受害土而低于健康土。表明复合菌剂对受二氯喹啉酸污染过的土壤有一定的修复作用。

简介：哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3（2H）-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne（Meyen）有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂（IGRs）类化合物的作用特征。

简介：研究了壳寡糖希夫碱配合物药剂对烟草TMV抑制作用。结果表明：在珊西烟上施用壳寡糖希夫碱配合物药剂后叶片感染TMV的枯斑数减少;（2）施用3,5-二氯水杨醛壳寡糖希夫碱合铜于普通烟后,其受TMV侵染后烟叶中的叶绿素含量下降幅度降低,烟叶中超氧化物歧化酶（SOD）、过氧化物酶（POD）、过氧化氢酶（CAT）、多酚氧化酶（PPO）和苯丙氨酸解氨酶（PAL）的活性均提高。

简介：以5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.

简介：为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物，设计并合成了8个N-（4，6-二取代嘧啶-2-基）苯甲酰胺类化合物，其化学结构经。HNMR、IR、LC／MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明，该类化合物具有一定的杀菌活性，当浓度为25mg／L时，化合物4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85．1％，化合物4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92．9％。

简介：为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

简介：以青花菜为试材，采用大田和室内分析相结合的试验方法，研究了0．15mmol·L^-1的水杨酸（SA）对不同灌水下限（相对含水量75％，60％和45％）青花菜根系生长及叶片抗氧化特性的影响。

简介：以2-氯-4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-（2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基）丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

简介：采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1～W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似物,分别为IlicicolinA（W1-1）、5-ChlorocolletorinB（W1-2）、IlicicolinB（W1-3）、Deacetylchloronectrin（W1-4）、IlicicolinC（W1-5）、壳二孢氯素（W1-6）、CylindrolA_4（W1-7）和CylindrolB（W1-8）。抑菌活性测定结果表明：壳二孢氯素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合物W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度（IC_（50））分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。

简介：通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-（苯并异噻唑啉-3-酮-2-基）芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌（枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus）及革兰氏阴性菌（大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa）的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度（MIC50）约为4mg/L。

简介：为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。

简介：采用人工饲料添加法，研究了不同浓度的槲皮素、2-十三烷酮和葫芦素B3种植物次生物质对B型烟粉虱Bemisiatabaci羧酸酯酶（Care）活性的影响，同时比较研究了用3种植物次生物质处理后敌敌畏、脱叶磷、灭多威、乐果和氧乐果5种药剂对CarE的抑制中浓度（Ⅰ50）的变化。结果表明：0．01—1．0mg／mL的槲皮素对B型烟粉虱成虫CarE活性均具有明显的诱导增加作用，最高为对照的4．32倍；0．1和0．5mg／mL的2-十三炕酮处理使CarE活性比对照分别下降了22％和58％；0．75～30．0mg／L的葫芦素B对烟粉虱CarE活性均表现为抑制作用；用1．0mg／mL的槲皮素处理24h后，敌敌畏和脱叶磷对烟粉虱CarE的Ⅰ50轴值分别增加为对照的20．05和3．16倍；3．75mg／L的葫芦素B处理后，敌敌畏和灭多威对CarE的Ⅰ50值分剐增加为对照的25．94、2．45倍；1．0mg／mL的2-十三烷酮处理后敌敌畏、脱叶磷和乐果对CarE的Ⅰ50值分别降低了89％、83％和90％。

简介：合成了一系列新的1-(1-苯基-1,2,4-三氮唑-3-氧代乙酰氧基)烃基膦酸酯,并测定了它们对小麦和黄瓜的植物生长调节活性.结果表明,在100μg/g时,所有化合物对小麦芽鞘的生长具有抑制作用,而在10μg/g时化合物6a、6g对黄瓜显示了较高的促生长活性.