简介:目的:研究中华大蟾蜍皮的水溶性成分。方法:利用反复硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱、重结晶等手段分离纯化蟾皮的水溶性化学成分,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离得到7个化合物分别鉴定为蟾蜍环酰胺D(bufogargarizanineD,1),脱氢蟾蜍噻咛(dehydrobufothionine,2),环(脯氨酸-甘氨酸)二肽(cyclo(Pro-Gly)dipeptide,3),环(丙氨酸-丙氨酸)二肽(cyclo(Ala-Ala)dipeptide,4),尿嘧啶(uracil,5),胸腺嘧啶(thymine,6),腺苷(glandglucoside,7)。结论:化合物1为新化合物,化合物3-7为首次从中华大蟾蜍皮中分离得到。
简介:目的:继续研究光皮木瓜枝条部位的化学成分.方法:利用多种色谱方法对光皮木瓜枝条部位甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部分进行成分分离,根据物理化学性质和波谱学手段对化合物进行结构鉴定.结果:又分离得到7个化合物,分别鉴定为羽扇-20(29)烯-3β,24,28-三醇(1),2α-羟基乌索酸(2),2α,3α,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(3),2α,3β,19α-三羟基乌索-12-烯-28-酸(4),lyoniresinol-9′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5),广寄生苷(6),(-)表儿茶素(7).化合物1~6均为首次从木瓜属植物中分离得到.
简介:目的:研究柳杉CryptomericafortuneiHooibrenkexOttoetDietr.茎皮的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱,MCI,SephadexLH-20柱层析,ODS反相柱层析分离化学成分,MS、NMR等方法进行结构鉴定.结果:从硅胶柱的氯仿洗脱部分分离得到并鉴定7个化合物,它们分别为crocetindiethylester(1),crocetinmonoethylester(2),5-hydroxy-6,7,3',4',5'-pentamethoxyflavone(3),5-hydroxy-7,3',4',5'-tetramethoxyflavone(4),tetracosanoicacidmethylester(5),behenicacid(6),β-sitosterol(7).结论:除β-sitosterol外,其它化合物均为首次从该种植物中分离得到;化合物2为新化合物;化合物1为新天然产物.
简介:目的:建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)研究柚皮苷及其代谢物柚皮素在大鼠体内的药动学行为。方法:骨碎补药材中加入50%乙醇加热回流1h,提取物用50%PEG400制成混悬液灌胃给予大鼠。血浆样品处理采用液液萃取法,以乙酸乙酯为提取试剂,对乙酰氨基酚为内标。色谱条件采用ACQUITYUPLCTMBEHC18色谱柱,流动相为乙腈-0.4%冰醋酸(80:20,V/V),流速为0.25mL.min-1,柱温为25℃;质谱条件采用ESI源,负离子检测方式,多反应监测(MRM)。用于定量分析的离子反应分别为m/z578.4→270.7(柚皮苷)、m/z270.7→150.7(柚皮素)和m/z149.9→106.6(内标)。结果:柚皮苷和柚皮素的Cmax分别为(2.56±0.77)×103ng.mL-1和222±45ng.mL-1,Tmax分别为0.67±0.20h和8.0±1.3h,AUC0~t分别为(3.23±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.57±0.37)×103ng.mL-1.h,AUC0~∞分别为(3.29±0.54)×103ng.mL-1.h和(1.79±0.43)×103ng.mL-1.h。柚皮苷的t1/2为4.1±0.8h,且在其药时曲线8h处出现另一微小的峰。结论:所建立的UPLC-MS/MS方法符合生物样品分析要求,药动学研究结果为骨碎补的临床应用提供了参考。更多还原
简介:目的:在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛素血症等胰岛素抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦素功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮素和芦丁的改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮素和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛素等水平。选择血清和下丘脑瘦素水平及脂肪组织瘦素分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦素功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛素和瘦素等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦素的功能。槲皮素、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦素、血脂及脂肪分泌瘦素功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦素水平,而槲皮素、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦素血症及下丘脑瘦素缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛素血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛素抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮素和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛素血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦素功能失调。本研究为果糖引起高瘦素血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛素抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦素功能紊乱的作用机制。
简介:目的:建立耳聋左慈丸中马钱苷、芍药苷和丹皮酚含量的液相色谱测定法。方法:采用AcclaimC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,进行梯度洗脱;紫外监测波长为235nm;流速为1.0mL·min^-1。结果:马钱苷进样量在0.08672—0.8672μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995(n=6),平均回收率为99.50%,RSD=0.43%;芍药苷进样量在0.18928~1.8928μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999(n=6),平均回收率为99.20%,RSD=0.47%;丹皮酚进样量在0.17104~1.7104μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998(n=6),平均回收率为99.27%,RSD=0.31%。结论:该方法处理简单,结果准确可靠。
简介:目的:对潺槁树根皮化学成分进行研究,并探索化合物降糖作用靶点。方法:采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱以及半制备HPLC进行分离,选择14个与糖代谢相关靶点蛋白,采用分子对接技术探索化合物降糖作用的靶点。结果:从潺槁树根皮中得到6个化合物,经波谱学方法鉴定为N-反式-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-阿魏酰酪胺(2)、N-反式-芥子酰酪胺(3)、锡兰肉桂醇(4)、波尔定碱(5)、新木姜子碱(6)。分子对接结果表明,化合物5、6与蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)结合度最高。结论:化合物1~4为首次从该属植物分离得到,化合物5、6可能通过调控PTP1B发挥功效。
简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:研究氧化槐定碱对原代培养新生大鼠海马神经元氧糖剥夺再灌注损伤后细胞调亡的影响。方法:以原代培养的新生大鼠海马神经元为研究对象建立氧糖剥夺再灌注损伤模型。Hoechst33342和TUNEL染色法检测海马神经细胞凋亡,透射电子显微镜术观察凋亡细胞形态学变化,化学比色法测定海马神经细胞Caspase-3、Caspase-9和Caspase-8的活性,免疫蛋白印迹技术和实时荧光定量PCR技术检测凋亡相关因子CytochromeC、Caspase-3、Bcl-2、Bax和PARP-1的蛋白和mRNA的表达。结果:与正常组比较,损伤组Hoechst33342和TUNEL染色法显示神经细胞凋亡率明显升高;Caspase-3、Caspase-9和Caspase-8活性显著提高;CytochromeC、Caspase-3、Bax和PARP-1蛋白和mRNA水平明显上调,Bcl-2蛋白和mRNA水平明显下调,Bcl-2/Bax比率也明显下调。与损伤组比较,氧化槐定碱治疗组(20、5、1.25mg/L)可显著改善氧糖剥夺再灌注损伤所致的神经细胞凋亡的形态学变化,并降低神经细胞凋亡率;明显抑制Caspase-3、Caspase-9和Caspase-8的活性。氧化槐定碱治疗组(20mg/L)可明显抑制CytochromeC、Caspase-3、Bax和PARP-1蛋白和mRNA表达,增强Bcl-2蛋白和mRNA的表达,使Bcl-2/Bax比率上升。结论:氧化槐定碱通过抗凋亡作用对氧糖剥夺再灌注损伤的大鼠海马神经细胞发挥保护作用。
简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。