简介：本文设计合成了10个新的具有3－取代磺酰胺基－2－芳基－1－三唑基结构特征的三氮唑类化合物作为真菌细菌色素P45014α－去甲基化酶的抑制剂。体外抗真菌活性试验表明化合物1b,1c,和1g对白色念珠菌，近平滑念珠菌和裴氏着色菌具有较强的抑菌活性，但总体来说活性不如酮康唑。与标准对照品氟康唑相比，化合物1b,1c和1g对近平滑念珠菌的作用分别比氟康唑强32倍，16倍和4倍；对裴氏着色菌的抑制作用分别双氟康唑强4倍，8倍和8倍。

简介：目的探讨原发性高血压(EH)患者血清血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素F1α(6-K-PGF1α)和前列腺素E2(PGE2)水平的变化及其临床意义.方法采用放射免疫法测定88例EH患者和30例非高血压患者的血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2水平,进行对照统计分析.结果EH组血清TXB2水平显著高于对照组(t＝2.031,P＜0.05),6-K-PGF1α水平显著低于对照组(t＝2.536,P＜0.01),PGE2差异无显著性(P＞0.05).三者之间及三者与平均动脉压(MAP)间均无显著相关性(P＞0.05).Ⅲ期组TXB2显著高于Ⅰ期组(t＝2.137,P＜0.05),但Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期组间血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2变化无特殊规律(方差检验示:FTXB2＝1.973,P＞0.05;F6-K-PGF1α＝0.271,P＞0.05;FPGE2＝0.838,P＞0.05).有无心脑血管并发症组间血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2差异无显著性(t＝1.778,t＝1.006,t＝0.301;P均＞0.05).结论EH组血清TXB2水平显著高于对照组,6-K-PGF1α水平显著低于对照组,Ⅲ期组TXB2显著高于Ⅰ期组;通过对EH患者血清TXB2、6-K-PGF1α和PGE2变化的观察,为基础与临床研究提供了一组数据,有助于其病理机理的研究.

简介：目的评价丹参注射液在体外对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6活性的影响.方法将丹参注射液与CYP450酶3种亚型（CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6）的特异性探针底物甲苯磺丁脲、奥美拉唑、右美沙芬与大鼠肝微粒体进行孵育,采用LC-MS/MS法测定对应3种代谢产物4-羟基甲苯磺丁脲、5-羟基奥美拉唑、右啡烷的浓度,求算出IC50.结果丹参注射液对CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6的IC50值均＞50μg/mL.结论丹参注射液对人肝微粒体酶CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6没有抑制作用.

简介：

简介：HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别，在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一，对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明，新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。