简介:目的研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机、交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片1000mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,计算各药代参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次口服盐酸二甲双胍缓释片和普通片1000mg的主要药代动力学参数Cmax分别为:(1.27±0.32)mg·L^-1和(1.82±0.32)mg·L^-1;tmax分别为(5.0±1.62)h和(2.95±0.72)h;AUC(0-t)(13.53±3.87)mg·h·L^-1和(12.36±2.24)mg·h·L^-1;AUC(0-x)(14.44±4.09)mg·h·L^-1和(12.66±2.34)mg·h·L^-1,相对生物利用度(F)为(109.62±26.81)%。多次口服盐酸二甲双胍缓释和普通片的主要药代动力学参数分别为:Cmin(0.09±0.05)mg·L^-1和(0.34±0.09)mg·L^-1;AUCss(12.28±2.73)mg·h·L^-1和(8.59±2.01)mg·h·L^-1;DF(239.68±30.98)%和(118.68±22.34)%,相对生物利用度(F)为(72.82±11.37)%。结论AUC经方差分析和双单侧t检验,2制剂具有生物等效性。Cmax经检验不具等效性,tmax经非参数检验有显著性差异(P〈0.05),受试缓释片较参比普通片的Cmax小、tmax有所延长,表明受试制剂具有缓释特性。
简介:目的研究天然源性化合物5,7-二甲氧基黄酮(5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF)是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL)诱导肝癌干细胞(livercancerstemcells,LCSCs)凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率(73.4%)相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率(18.7%)显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF(1.0μmol·L^-1)明显增强TRAIL(10.0ng·mL^-1)诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。
简介:目的:考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对汉族人外周血二氢尿嘧啶脱氢酶(DPD)活力的影响,为制定符合我国汉族人群实际的氟尿嘧啶类药物使用指南提供参考。方法:选取460份汉族人的血样分成5个大组,以外周血全血温孵的方法分别考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对外周血DPD活力的影响。结果:汉族人外周血DPD活力与年龄负相关,与性别无关,当个体肝肾功能异常时,外周血DPD活力降低,当个体怀孕时,外周血DPD活力增强。结论:使用氟尿嘧啶类药物时,当患者为老人或肝肾功能异常时,应适当减量;当患者为无法避免用药的孕妇时,要注意怀孕导致药物代谢的异常加快。
简介:【摘要】目的 对丁二磺酸腺苷蛋氨酸治疗原发性胆汁淤积性肝硬化的疗效进行观察与分析。方法 选取我院2021年1月-2021年10月收治原发性胆汁淤积性肝硬化患者58例为研究对象;按照掷硬币法分为参照组29例(应用还原型谷胱甘肽针静脉滴注治疗)和研究组29例(基于参照组基础上应用丁二磺酸腺苷蛋氨酸治疗),对两组治疗前后肝功能变化进行对比与分析。结果 研究组肝功能指标及临床治疗有效率均优于参照组,组间差异性明显(P<0.05)。结论 原发性胆汁淤积性肝硬化应用丁二磺酸腺苷蛋氨酸治疗疗效确切,可促进原发性胆汁淤积性肝硬化患者临床病症及肝功能的明显改善,保证其预后生活质量;可在临床推广应用。