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  • 简介:免疫细胞化学技术和Westernblot分析证实MCF7adr细胞P-糖蛋白(PGP)过量表达,而MCF7细胞无PGP表达。1:60R1(复方R1)和1:90R1处理细胞2小时、3小时均使MCF7adr细胞PGP表达下降,并且与药物作用时间和浓度有关。Northernblot分析示MCFT7adr细胞mdr2mRNA高表达,而MCFT细胞无表达。1:60R1、1:90R1处理2小时或3小时均使MCF7adr细胞mdr1RNA表达降低,且随着时间的延长而更加明显。浓度(1:60R1,1:90R1)改变对耐药细胞mdr1mRNA表达下降的影响程度无明显差异。结果提示R1的逆转作用机理之一可能与其从蛋白质和mRNA水平使耐药细胞PGP表达下降,从而增加细胞内药物聚集量和抗癌药细胞毒性有关。

  • 标签: 过量表达 耐药细胞 mdr1 阿霉素 中药方剂 P糖蛋白
  • 简介:目的:研究罗通定在大鼠胆汁的主要代谢产物。方法:灌胃给药后,收集大鼠胆汁,液液萃取,采用HPLC/MS/MS分析鉴定罗通定的代谢产物。色谱柱Lichrospher-C18(5μm,4.6mm×250mm),流动相:甲醇-水-三乙胺(37:63:0.063,V/V/V),冰醋酸调pH至6.3,检测波长281nm。结果:在大鼠胆汁中发现2个罗通定代谢产物,初步推测其结构为罗通定单羟基化后再与葡萄糖醛酸结合的产物。结论:罗通定在大鼠胆汁主要以羟基化后的葡萄糖醛酸结合物形式排泄。

  • 标签: 罗通定 左旋四氢巴马汀 胆汁 代谢产物 LC/MS/MS
  • 简介:试图在安息香perkinsiae的bark学习化学成分。混合物与色析的方法被孤立的方法,和他们的化学结构被阐明根据光谱数据。结果十混合物作为5-(2-propen-1-one)被孤立并且鉴别-7-methoxy-2-(3,4-methylenedioxyphenyl)benzofuran(1),1-hydryoxyegonolgentiobioside(2),obassiosideB(3),egonol(4),egonol配糖物(5),egonolgentiobioside(6),egonolgentiotrioside(7),styraxlignolideB(8),styraxjaponosideC(9),和masutakeside我(10)。结论混合物1和2是新2-phenylbenzofurans。

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  • 简介:目的:采用HPLC-MS/MS分析鉴定罗通定在大鼠胆汁的主要代谢产物。方法:罗通定灌胃给予大鼠(120mg·kg^-1),收集胆汁样品。色谱分离采用ZorbaxSBC18(150mm×0.5mmI.D.,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺(30:70:0.07,V/V/V);质谱分析采用(+)ESI模式。结果:在大鼠胆汁中观察到4个罗通定代谢产物,初步推测其中2个为罗通定去甲基化后再与硫酸结合的产物。结论:去甲基化后形成硫酸结合物为罗通定在大鼠胆汁中一主要排泄形式。

  • 标签: 罗通定 胆汁 代谢产物 HPLC-MS/MS
  • 简介:目的:为浮萍质量标准的建立与资源的综合开发利用提供科学依据.方法:采用微波消解-ICP-AES法测定不同产地浮萍无机元素含量,用聚类分析对其所含元素进行分析和评价.结果:不同产地浮萍中含有19~23种无机元素,其中B,Co,Cr,Cu,Fe,Mn,Mo,Ni,Zn9种为人体必需微量元素,Ca,P,K,Mg和Na等5种为人体必需宏量元素.结论:多种元素与浮萍药理活性存在密切的联系,具有一定的研究价值,浮萍对有毒重金属元素的治理和水环境的保护具有一定的发展前景.

  • 标签: 浮萍 无机元素 产地 分析评价 综合利用
  • 简介:目的:同时测定獐牙菜属植物四种抗肝炎活性成分的含量。方法:用高效液相色谱对獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分进行了分析。结果:在选定的色谱条件下四种成分分离良好,在检测浓度范围内线性良好。日内和日间精密度分别小于2%和4.6%,加样回收率为97.94%~99.84%。建立了獐牙菜属植物四种不同化学结构类型抗肝炎活性成分的含量测定方法。结论:本方法简单、准确,能成功的的运用于同时测定獐牙菜属植物不同部位獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分的含量以及獐牙菜属植物的鉴定。

  • 标签: 獐牙菜 HPLC-UV 獐牙菜苦苷 芒果苷 当药醇苷 雏菊叶龙胆酮
  • 简介:目的:建立高效液相色谱同时测定黄芪护肝丸芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚5种活性成分含量的方法。方法:采用ZORBAXSB-C18色谱柱;流动相:甲醇(A)-0.1%磷酸的水溶液(B),梯度洗脱;柱温:30℃;流速:1.0mL·min-1;检测波长:芍药苷为230nm,橙皮苷和五味子醇甲为217nm,大黄素和大黄酚为254nm。结果:芍药苷、橙皮苷、五味子醇甲、大黄素和大黄酚的线性范围分别为5.12~102(r=0.9996)、10.4~207(r=0.9998)、2.58-51.6(r=0.9997)、3.22~64.4(r=0.9998)、2.45~49.0μg·mL-1(r=0.9998),平均加样回收率(n=6)分别为98.6%、99.2%、98.9%、98.3%、98.3%,RSD分别为1.1%、1.0%、1.3%、1.2%、1.2%。结论:本法专属性强,结果准确,重复性好,可用于黄芪护肝丸的质量控制。

  • 标签: 高效液相色谱-二极管阵列检测器 黄芪护肝丸 芍药苷 橙皮苷 五味子醇甲 大黄素
  • 简介:目的:通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。本文研究通脉方中3'-羟基葛根素、3'-甲氧基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、3'-羟基泰国野葛根素等25种异黄酮类化合物清除DPPH(2,2'-diphenyl-1-picrylhydrazyl)自由的活性。方法:通过DPPH自由清除实验,对25个异黄酮类化合物的体外抗氧化活性进行测定。结果:体外抗氧化研究表明,通脉方中的3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷具有清除DPPH自由的活性,呈浓度依赖性,它们的IC50值分别为(9.9±0.6)、(13.7±1.4)、(57.3±1.2)和(66.4±2.3)μmol·L-1。在同样条件下,阳性对照药丁羟甲苯和抗坏血酸的IC50值分别为(75.4±6.9)和(16.5±1.6)μmol·L-1。结论:本研究结果能够预测3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷可能是通脉方生物活性物质基础的重要组成部分。

  • 标签: 通脉方 异黄酮 3'-羟基葛根素 3'-羟基泰国野葛根素 3'-甲氧基葛根素 3'-甲氧基大豆苷
  • 简介:目的:研究何首乌不同炮制品含药血清对H2O2诱导PC12细胞损伤的保护作用。方法:将何首乌生品、清蒸品、黑豆汁蒸品按20g/kg剂量小鼠灌胃给药,分别将其含药血清分别分成20%、10%、5%含药血清组,采用MTT法测定其对正常PC12细胞增殖的影响和对H2O2致PC12细胞损伤的保护作用,并用比色法测定SOD活性、LDH和MDA含量。结果:何首乌不同炮制品含药血清对正常PC12细胞增殖均无明显影响,含何首乌生品、黑豆汁蒸品各浓度血清和10%,5%含清蒸品血清可显著增强受损细胞内SOD活性(P〈0.05-0.01);10%,5%含生品血清、含黑豆汁蒸品各浓度血清和10%含清蒸品血清能明显降低受损细胞LDH释放量(P〈0.05-0.01);含清蒸品各浓度血清和20%,5%含黑豆汁蒸品血清能降低受损细胞的MDA释放量(P〈0.05),而含生品各浓度血清对细胞内MDA水平无显著降低作用。结论:含何首乌黑豆汁蒸品和清蒸品血清对H2O2致PC12细胞损伤有保护作用。

  • 标签: 何首乌 炮制 PC12细胞 过氧化氢
  • 简介:目的:以黄芩苷粗品为原料,利用响应曲面优化黄芩苷的精制工艺以得到较高纯度的黄芩苷。方法:在单因素实验的基础上,应用Box—Behnken设计方法建立数学模型,选择乙醇浓度、pH值、保温时间和保温温度为影响因子,以黄芩苷纯度为响应值,进行响应曲面分析。结果:确定黄芩苷的最佳精制工艺条件为:乙醇浓度50%,pH值2.00,保温温度80℃,保温时间45min。在最佳精制工艺条件下黄芩苷的平均纯度为91.13%。结论:精制工艺与模型高度拟合,可以用于工业生产。

  • 标签: 黄芩苷 响应曲面法 精制工艺 纯度
  • 简介:目的:优选赤芍超声提取的最佳工艺条件。方法:采用正交试验以芍药苷含量为考察指标,对影响赤芍含量的因素进行研究。结果:优选出赤芍超声提取的最佳工艺条件,重复试验结果满意。结论:试验结果为赤芍利用超声提取积累了数据。

  • 标签: 赤芍 芍药苷 正交试验 超声提取
  • 简介:根据中药方剂研究特点,按正交设计原理及F值与t值的特定关系,提出“正交t值”。数理上与正交设计F值等价,原理清晰,计算简便,统计结论完全一致。实验分三步进行(主药分析,辅药交互分析,剂量选择),并改进了正交表形式,便于分析两药间的协同或拮抗作用,适用于中药较大方剂的研究。主要公式为:残差标准误自由度显著性检验二水平时预期药效二水平时

  • 标签: 正交设计 辅药 特定关系 正交表 t值 拮抗作用
  • 简介:本文报道了用金属螯合层析从紫草籽中分离Cu/Zn超氧化物歧化酶的一种新方法.在金属螯合层析过程,运用了pH梯度和组氨酸梯度两种洗脱技术,取得良好效果.Cu/Zn超氧化物歧化酶最终比活为5368.75U/mg,纯化倍数366.75,得率18.7%,并用聚丙烯酰胺凝胶电泳证明了其均一性.

  • 标签: 金属螯合层析法 纯化 紫草籽 超氧化物歧化酶
  • 简介:PlatycodinD(PD),从Platycodonis根值孤立的triterpenoidsaponin,是被显示了在几根癌症房间线有anti-proliferative效果的一副著名中草药。这研究的目的是用proteomics途径与PD在hepatocellular癌HepG2房间的治疗以后在细胞的蛋白质决定变化。房间生存能力用MTT试金被决定。proteome被二维的差别胶化电气泳动和帮助矩阵的激光解吸附作用/电离time-of-flight团spectrometry分析。西方的污点分析被用来证实改变的蛋白质的表示。我们的结果证明PD在集中依赖者和时间依赖者礼貌禁止了HepG2房间的增长。十六蛋白质被识别在对待PD的HepG2房间起来调整包括ATP5HOXCT1,KRT9,CCDC40,ERP29,RCN1,ZNF175,HNRNPH1,HSP27,PA2G4,哲学学士,BANF1,TPM3,ECH1,LGALS1,和MYL6三蛋白质(即,RPS12,EMG1,和KRT1)与PD在治疗以后在HepG2房间减少了。在HSP27和哲学学士的变化被西方的弄污进一步证实。在结论,我们的结果为PD的反癌症活动在行动的机制上打开新灯。

  • 标签: 药学 药剂学 调剂学 剂型
  • 简介:为保障人民用药安全有效、使用方便,根据《中共中央、国务院关于卫生改革与发展的决定》,国家药品监督管理局、卫生部、国家中医药管理局、劳动和社会保障部、国家工商行政管理局共同研究,提出了我国实施处方药与非处方药分类管理的若干意见,

  • 标签: 非处方药 药品分类管理 若干意见 国家药品监督管理局 通知 施药
  • 简介:biflavonoidisochamaejasmin主要在StellerachamaejasmeL的根被散布。(Thymelaeaceae)那在繁体中文药(TCM)被使用治疗肿瘤,肺结核,和干癣。此处,isochamaejasmin被发现对Bcl-2家庭蛋白质显示出类似的bioactivity到参考Bcl-2ligand(−)通过3D类似搜索的-gossypol。它有选择地跳了到Bclx有K和Mcl-1>是的i价值1.93±0.13mol·L−1和9.98±0.21mol·L−1,分别地。另外,isochamaejasmin显示出细微生长对有是的IC50价值的HL-60的禁止的活动50.40±1.21mol·L−1和中等生长对有IC50价值的K562细胞的禁止的活动是24.51±1.62mol·L−1。而且,isochamaejasmin由增加在Bcl-2-inducedapoptosis小径包含了的caspase-9,caspase-3,和PARP的劈开的蛋白质的细胞内部的表示层次导致了K562房间的apoptosis。这些结果显示isochamaejasmin由禁止Bcl-2家庭蛋白质的活动在白血病房间导致apoptosis,提供为进一步学习S的内在的反癌症机制的证据。chamaejasmeL。

  • 标签: 药学 药剂学 调剂学 剂型
  • 简介:目的:合成纯化从苦瓜中分离得到的多肽MC2,测试其药理活性。方法:应用Fmoc/t-Bu正交保护固相合成技术,在微波辅助条件下合成多肽。肽的粗品通过制备反相高效液相来纯化。用四氧嘧啶诱导糖尿病小鼠测试MC2的降糖活性。结果:在微波条件下能够快速高效的合成MC2,活性结果显示能够降低血糖。结论:合成了多肽MC2,具有降血糖的作用。

  • 标签: 苦瓜 多肽 固相合成 微波
  • 简介:目的:观察从桂枝汤中分离出的单体桂皮醛对白细胞介素1(IL-1)刺激大鼠脑微血管内皮细胞(rCMECs)与发热有关的信号转导通路上关键信号元件环氧酶(COX)和前列腺素E2(PGE2)的影响.方法:建立rCMECs培养,进行Ⅷ因子相关抗原鉴定.待细胞生长至融合状态后加入不同浓度的桂皮醛(12.5、25、50、100及200mg/L)孵育3h,随后以30ng/ml的IL-1刺激12h.ELISA方法检测细胞培养PGE2的含量及细胞内COX-1、COX-2的活性.结果:Ⅷ因子抗体免疫组化染色可见95%以上为阳性细胞,证实为rCMECs.暴露于浓度为30ng/mlIL-1后,rCMECs内COX-2活性及释放的PGE2量显著增加(P<0.01),COX-1活性无明显变化(P>0.05).加入不同浓度的桂皮醛后,随浓度增加而下调IL-1升高的COX-1、COX-2活性及PGE2量,且呈一定的浓度依赖关系;至浓度为100mg/L时,COX-2活性及释放的PGE2与IL-1单独作用组比较差异均有显著性差异(P<0.05),COX-1活性无明显变化(P>0.05).结论:桂皮醛能下调IL-1刺激下rCMECs释放的PGE2,作用机制可能与抑制COX-2活性有关.

  • 标签: 桂皮醛 脑微血管内皮细胞 白介素1 环氧酶 前列腺素E2
  • 简介:为研究灵芝多糖(GLB7)对小鼠腹腔巨噬细胞(Mφ)三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)的作用,确定其对Mφ信号转导途径,采用细胞培养、放射免疫分析及离子交换层析和薄层层析法测定了小鼠腹腔MφIP3和DAG的变化。结果显示GLB7能引起小鼠MφIP3和DAG浓度升高。IP3的达峰时间为30s,百日咳毒素(PTX)对此现象有抑制作用;DAG的合成出现两个峰,第一个峰迅速短暂,峰值位于30s,第二个峰是持续近2min的迟发峰。表明IP3/Ca^2+和DAG/PKC两条信息途径均参与了灵芝多糖对Mφ的免疫调节。

  • 标签: 灵芝多糖 三磷酸肌醇 二酰基甘油 巨噬细胞 灵芝 药理学