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27 个结果
  • 简介:两性霉素B因其强大而广谱的抗真菌效果成为抗真菌治疗的金标准。由于两性霉素B的水溶性有限,最早上市的静脉给药制剂采用去氧胆酸钠增溶(即普通两性霉素B,简称AmB)。在临床上,AmB的严重不良反应,尤其是肾毒性,限制了它在真菌感染患者中的应用。

  • 标签: 两性霉素B 临床研究 复合物 硫酸钠 胆固醇 抗真菌治疗
  • 简介:目的研究非诺贝特(FNB)-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果FNB及其HP-β-CD包合在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为(6.67±3.50)h和(3.17±2.62)h,Cmax分别为(6.31±3.04)μg.mL^-1和(39.82±16.25)μg.mL^-1,AUC0~t分别为(81.36±51.00)μg.h.mL^-1和(462.74±196.68)μg.h.mL^-1,AUC0~∞分别为(90.34±51.72)μg.h.mL^-1和(483.90±260.92)μg.h.mL^-1,2组间差异有显著统计学意义(P〈0.01);FNB包合的相对原药生物利用度为535.6%。结论FNB与HP-β-CD形成包合后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。

  • 标签: 非诺贝特 羟丙基-Β-环糊精 包合物 药动学 生物利用度
  • 简介:目的采用HPLC-TOF/MS技术对青风藤不同提取部位及给药后大鼠血浆中的化学成分进行鉴别,以探索青风藤可能的药效成分。方法色谱分离采用SHISEIDOMGC18(100mm×3.0mm,3μm)液相色谱柱,以乙腈-水(含0.1%的甲酸)为流动相,梯度洗脱,柱温20℃,流速0.3mL.min-1。质谱定性采用飞行时间质谱,电喷雾离子源(ESI),正离子模式,质量数扫描范围m/z100~1000。结果体外各部位共鉴别出青风藤中23个化学成分,大鼠血浆中共鉴别出6个入血成分。结论该方法可用于青风藤体内外成分的鉴别,本研究为青风藤进一步的药效试验提供了参考和依据。

  • 标签: 青风藤 化学成分 血浆 鉴别 高效液相色谱飞行时间质谱
  • 简介:目的采用核磁(1H.NMR)代谢组学技术初步探讨四氯化碳(CCl4)致大鼠急性肝损伤后血清代谢变化规律。方法SD大鼠随机分为空白、模型两组,模型组ip40%CCl4植物油溶液造成急性肝损伤模型,空白组注射等体积的植物油,造模24h后股动脉取血,常规肝脏病理切片,取血前12h禁食不禁水。比色法测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)含量,600MHzNMR波谱仪分析血清中小分子代谢代谢轮廓,并对数据进行多元统计分析。结果模型组中ALT的含量显著升高,肝脏病理切片显示模型组大鼠的肝组织内形成很多空泡,肝细胞变大,坏死严重,有出血和大量中性粒细胞浸润:血清1H-NMR代谢图谱中共鉴定了20个代谢,并确认了6个与CCl4致肝损伤相关的标志。结论常规血生化指标和肝病理切片结果与代谢组学的多元统计分析结果相一致,且代谢组学可发现引起肝损伤的代谢标志

  • 标签: 四氯化碳 肝损伤 NMR 代谢组学 丙氨酸氨基转移酶
  • 简介:目的考察一种新型两亲性壳聚糖衍生物—聚乙二醇(PEG)/B谷甾醇双接枝壳聚糖(Psc)在水中自组装形成的纳米粒的性能及组织分布,为作为抗肿瘤药物载体的可行性进行理论探讨。方法采用芘荧光探针技术测定PSC的临界聚集浓度(CAC);用香豆素-6为模型药物,透析法考察胶柬的体外释放度行为;考察载香豆素-6的PSC纳米粒在小鼠体内的组织分布。结果CAC为0.02g/L,载药量为3.3%,包封率为75%。较长链PEG的纳米粒比修饰短链PEG的纳米粒在脑部的分布有所增加;两种载药PSC纳米粒在肺部浓度较高;修饰PSC纳米粒在肾、心中分布均较少。结论PSC胶束可作为香豆素的载体,具有良好的应用前景。

  • 标签: 聚乙二醇 β谷甾醇双接技壳聚糖 壳聚糖 体外释放 组织分布
  • 简介:目的研究探讨小分子化合靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗交替治疗的临床效果。方法将在我院接受治疗的66例非小细胞肺癌患者随机分成治疗组(33例)和对照组(33例),给予对照组患者服用小分子化合吉非替尼治疗后再继续服用原药,给予治疗组患者服用小分子化合吉非替尼治疗,停药行三代化疗药物进行全身化疗,2周期后再服用小分子化合继续治疗,观察比较两组患者经过治疗后的临床疗效、总生存期和不良反应发生情况。结果两组患者经过治疗后,治疗组患者的疾病控制率(78.79%)明显高于对照组患者的疾病控制率(51.52%);治疗组患者的总生存期明显优于对照组患者的总生存期;同时对照组患者的不良反应发生率(39.39%)明显高于治疗组患者的不良发应发生率(12.12%),差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论小分子化合靶向治疗非小细胞肺癌进展后与化疗药物交替进行治疗的临床疗效较好,并减少不良反应的发生,延长患者的总生存期。

  • 标签: 非小细胞肺癌 小分子化合物 化疗 交替治疗 临床疗效