简介:目的研究泛昔洛韦在大鼠各肠段中的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体小肠回流试验装置,利用紫外分光光度法、一阶导数光谱法和HPLC法分别测定循环液中酚红、泛昔洛韦及血浆中喷昔洛韦的含量。结果泛昔洛韦在药物浓度为25、50、100μg·ml^-1时,全小肠段的吸收速率常数分别为0.304、0.313、0.288h^-1;在pH值为5.4,6.8、7.8时,全小肠段的吸收速率常数分别为0.246、0.279、0.251h^-1;在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0.147、0.191、0.194、0.047h^-1。结论不同的药物浓度、pH值对药物在大鼠全肠道的吸收无显著影响,药物的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。
简介:目的:用Hemosonic^TM100经食道超声心动仪连续观察比较其术中气腹前后血流动力的变化,为腹腔镜手术与麻醉提供临床参考。方法:选择ASAI~Ⅱ级,年龄20~60岁的择期手术病人40例,其中行腹腔镜胆囊切除术的病人20例为I组,行腹腔镜卵巢切除术的病人20例为Ⅱ例,诱导后置入Hemosonic^TM100血流动力监测仪,测定气腹前体位气腹后放气等各时点的学流动力学指标。结果:(1)两组病人体位前后HR、MAP、CO均未有显著性差异。(2)气腹后1min、5min、10min与气腹前相比,两组病人HR、MAP、CO、ABF、PV、Sva、TSVR均明显增加,(3)放气后5min与气腹前相比HR、MAP有所升高,CO,Sva升高明显,而TSVR则显著降低。结论:全麻病人气腹时血流动力学发生明显的变化。
简介:齐拉西酮通过抵抗多巴胺D2和5HT2受体而显现治疗精神病的疗效.文献报道单剂肌注齐拉西酮的生物利用度为100%,达峰时间为60min.t1/2为2~5h.本实验研究了重庆圣华日曦药业有限公司研制甲磺酸齐拉西酮注射液人体药代动力学.
简介:目的:考察阿昔洛韦原位胶化滴眼液滴入眼睛后在眼房水中的药物代谢动力学,并与市售阿昔洛韦滴眼液进行比较。方法:两种制剂滴眼后,采用反相高效液相色谱法测定不同时间点的兔眼房水中阿昔洛韦的浓度。结果:原位胶化滴眼液和市售滴眼液滴眼后,除0.25h时间点外,其余各时间点阿昔洛韦原位胶化滴眼液治疗组的房水药物浓度较市售阿昔洛韦滴眼液治疗组明显增高(P<0.05)。原位胶化滴眼液的生物利用度是滴眼液的2.67倍。用胶化滴眼液后6.5h,房水中仍可测出阿昔洛韦的浓度,而用滴眼液后5.5h,房水中已测不出阿昔洛韦的浓度。结论:阿昔洛韦原位胶化滴眼液能提高药物的生物利用度,增强疗效,并减少给药频率。
简介:目的观察司帕沙星在肾功能异常患者体内的药代动力学特征。方法用高效液相色谱法测定10例住院患者单剂量和多剂量口服司帕沙星后血清和尿药物学浓度,并计算药代动力学参数。结果经PKBP-N1药代动力学软件模拟和计算,司帕沙星的药物动力学符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数;单剂量T1/2(ka)=(1.02±0.22)h,T1/2(β)=(15.733.20)h,Tpeak=(3.88±0.75)h,Cmax=(0.59±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(11.25±2.13)mg·h·l^-1,尿中24h原形药物排除率为(10.58±0.17)mg·l^-1,AUC0-∞=(13.34±2.25)mg·h·L^-1,尿中24h原形药物排出率为(11.08±1.94)%。多剂量Cmax和AUC明显高于单剂量(P<0.05),蓄积因子为1.19。结论中度肾功能异常不改变司帕沙星的药代动力学参数。
简介:目的观察厚朴酚与和厚朴酚在Wistar大鼠体内的动力学过程.方法用实验建立的RP-HPLC法测定大鼠灌胃给予上述两种成分后不同时间各组织和体液中药物的含量及其蛋白结合率,并计算其在血中的药代动力学.结果建立的方法能够良好分离两种成分,浓度-色谱响应间线性相关系数均>0.999,平均加样回收率>90%;两种成分在大鼠体内代谢符合一级消除动力学二室开放模型,Cmax分别为0.974和0.522mg*L-1,T1/2β为3.136和3.284h,T1/2ka为0.160和0.261h;进入体内后,主要滞留于胃肠内,其他主要分布于肝、肺、肾组织中;血浆蛋白结合率分别为68.54%和53.81%;以粪排出为主,尿和胆汁排出量只有约5%.结论厚朴酚与和厚朴酚吸收较差,进入循环后以肝代谢和肾排泄为主.
简介:目的:观察不同的罗库溴铵维持给药方法的药效学特点,探讨最佳给药方式.方法:40例ASAⅠ~Ⅱ级,无神经肌肉疾患病人随机分成罗库溴铵持续泵注组(Ⅰ组)和间断给药组(Ⅱ组),采用TOF刺激监测拇内收肌的收缩反应.应用静脉麻醉药诱导和维持,术毕不用拮抗剂.记录罗库溴铵起效时间、临床作用时间、术毕恢复时间和罗库溴铵的用量.结果:Ⅰ组平均泵注速率为(5.97±2.03)μg/(kg·min),Ⅱ组维持肌松追加用药间隔时间平均(30.2±16.2)min,即单位时间平均用量(5.43±2.17)μg/(kg·min),与Ⅰ组比较无明显差别.停药后,Ⅰ组恢复过程明显快于Ⅱ组(P<0.05).结论:持续泵注罗库溴铵优于单次静脉给药.