简介:目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性。方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度。结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg.mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg.h.mL-1,AUC0-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%。结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂。
简介:目的研究利培酮口腔崩解片的生物等效性。方法采用双周期随机交叉试验设计。40名男性健康受试者分别服用1mg利培酮普通片和口腔崩解片后,采集不同时间点的静脉血样,液相色谱-串联质谱法测定血浆中利培酮和9-羟基利培酮的浓度。结果利培酮的药动学符合有滞后时间的一房室模型,利培酮的药动学参数AUC0-16分别为(23.65±6.23)和(23.20±5.08)ng.h.L-1,AUC0-∞为(25.01±6.63)和(24.44±5.38)ng.h.L-1,Cmax为(4.99±1.26)和(4.96±1.18)ng.L-1,tmax为(1.29±0.43)和(1.42±0.43)h。相对生物利用度为(100±12)%;9-羟基利培酮的药动学参数AUC0-96分别为(99.35±34.77)和(93.96±27.75)ng.h.L-1,AUC0-∞为(104.87±35.20)和(98.39±27.67)ng.h.L-1,Cmax为(4.12±1.62)和(4.20±1.82)ng.L-1,tmax为(5.36±3.63)和(5.40±3.58)h,相对生物利用度为(99±28)%。结论利培酮口腔崩解片与普通片具有生物等效性。
简介:目的研究美洛昔康咀嚼片在比格犬体内的药动学和生物等效性。方法12只健康成年比格犬随机分为2组,采用双周期交叉实验设计,分别口服测试片剂和参比片剂2mg,用RP-HPLC方法测定血浆中美洛昔康的浓度,应用3P97软件计算药动学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果测试片剂和参比片剂的AUC_(0~96)h分别为(2.85±0.64)和(2.79±0.48)μg/mL·h,T_(max)分别为(4.33±0.65)和(4.16±0.71)h,C_(max)分别为(0.091±0.017)和(0.086±0.021)μg/mL,t_(1/2)分别为(26.08±3.64)和(26.94±4.21)h,两者的lnAUC和lnC_(max)经双单侧t检验证明差异无统计意义。结论测试片剂与国外上市的参比片剂具有生物等效性,其平均相对生物利用度为(98.0±9.76)%。
简介:【摘要】目的:分析某中心 2019年 1月~ 6月仿制药生物等效性试验中,受试者筛选失败的原因,并针对原因探讨提高筛选成功率的对策。方法:分析某中心仿制药生物等效性试验的 1456例健康受试者筛选过程,对筛选失败的原因进行归纳总结。针对原因和影响因素,制定对策提高筛选成功率。结果:与受试者筛选失败有关的因素包括身份鉴定、既往史、体格检查、身高体重测量、生命体征测量、实验室检查和依从性等,其中实验室检查不合格,占 34.40%;生命体征测量不合格,占 14.15%;既往史询问和身高体重测量也各占 11.23%和 9.40%。结论:实验室检查不合格、生命体征测量不合格、既往史不合格、身高体重不合格是受试者筛选失败的主要原因。可从规范受试者来源、加强教育、数据库查重,强化单独知情同意过程,制定科学的正常值参考范围等方面提高受试者的筛选成功率。
简介:目的:对两种阿昔洛韦分散片进行生物等效性评价。方法:选择健康志愿者20例,随机交叉单剂量口服试验或参比制剂阿昔洛韦400mg。采用高效液相色谱法测定血浆阿昔洛韦浓度,用DAS程序进行生物等效性评价。结果:两种制剂的Cmax分别为679.92±225.59和642.14±167.24(ng·mL^-1),Tmax分别为1.4±0.3和1.5±0.2(h),t1/2分别为3.18±0.81和3.03±0.64(h),AUC0→14分别为3029.91±852.34和3043.97±845.73(ng·mL^-1·h)。受试制剂的AUC0→14、AUC0→∞的90%可信限落在参比制剂80%~125%范围内,Cmax落在70%~143%范围内。以AUC0-14计算,与参比制剂相比受试制剂阿昔洛韦分散片的相对生物利用度为(100.5±13.0)%(n=20)。结论:两种阿昔洛韦制剂在人体内生物等效。