简介:目的:从红花五味子果实中寻找活性代谢产物,研究其抗HIV—1活性和作用机制方法:通过合胞体抑制、HIV-1感染细胞保护、HIV—1p24抗原测定、融合阻断、逆转录酶和蛋白酶活性分析等实验,检测分离化合物的抗HIV—1活性并探讨其作用机制一结果:红花五味子甲素能够抑制病毒诱导的合胞体形成,保护病毒感染细胞,抑制病毒在细胞内的复制对HIV-1感染细胞与正常CD4^+细胞间的融合,逆转录酶活性有一定的抑制作用但是红花五味子甲素不抑制病毒在慢性感染细胞中的复制,也不抑制蛋白酶的活性、结论:首次从天然产物中分离得到红花五味子甲素,它对HIV—1病毒复制早期具有抑制作用、
简介:目的:在果糖诱导大鼠产生高尿酸血症、高胰岛素血症等胰岛素抵抗综合征的基础上进一步研究果糖能否引起瘦素功能失调及抗高尿酸血症剂天然产物槲皮素和芦丁的改善作用。方法:大鼠饮用10%果糖水溶液共8周。第4周后分别口服给予大鼠槲皮素和芦丁,并以别嘌呤醇为阳性对照药。分别测定给药前及最后一次给药后血清尿酸和胰岛素等水平。选择血清和下丘脑瘦素水平及脂肪组织瘦素分泌水平为指标评价果糖诱导大鼠体内瘦素功能的变化。选择血清甘油三酯、高密度脂蛋白和低密度脂蛋白水平为指标评价果糖诱导大鼠体内血脂失调。结果:果糖显著提高大鼠血清尿酸、胰岛素和瘦素等水平,并伴有血脂失调。再者,果糖显著上调大鼠脂肪组织ob基因的表达以增加脂肪分泌瘦素的功能。槲皮素、芦丁及别嘌呤醇可显著逆转果糖所致大鼠血清瘦素、血脂及脂肪分泌瘦素功能的异常。进一步研究发现果糖显著降低大鼠下丘脑瘦素水平,而槲皮素、芦丁和别嘌呤醇却无明显改善作用。结论:果糖能诱导大鼠产生高瘦素血症及下丘脑瘦素缺乏症,这与果糖所诱导大鼠高胰岛素血症、高甘油三酯血症和高尿酸血症等胰岛素抵抗综合征密切相关。天然降尿酸剂槲皮素和芦丁可通过逆转果糖所诱导大鼠高胰岛素血症及血脂失调症的作用改善果糖所致大鼠瘦素功能失调。本研究为果糖引起高瘦素血症与高尿酸血症之间的联系提供了直接的证据,并从药理学的角度进一步解释了降尿酸剂改善果糖所致胰岛素抵抗综合征大鼠的高尿酸血症和瘦素功能紊乱的作用机制。
简介:目的:建立耳聋左慈丸中马钱苷、芍药苷和丹皮酚含量的液相色谱测定法。方法:采用AcclaimC18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;以乙腈-0.1%磷酸溶液为流动相,进行梯度洗脱;紫外监测波长为235nm;流速为1.0mL·min^-1。结果:马钱苷进样量在0.08672—0.8672μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9995(n=6),平均回收率为99.50%,RSD=0.43%;芍药苷进样量在0.18928~1.8928μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999(n=6),平均回收率为99.20%,RSD=0.47%;丹皮酚进样量在0.17104~1.7104μg与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998(n=6),平均回收率为99.27%,RSD=0.31%。结论:该方法处理简单,结果准确可靠。
简介:目的:对潺槁树根皮化学成分进行研究,并探索化合物降糖作用靶点。方法:采用硅胶、SephadexLH-20等柱色谱以及半制备HPLC进行分离,选择14个与糖代谢相关靶点蛋白,采用分子对接技术探索化合物降糖作用的靶点。结果:从潺槁树根皮中得到6个化合物,经波谱学方法鉴定为N-反式-阿魏酰酪胺(1)、N-顺式-阿魏酰酪胺(2)、N-反式-芥子酰酪胺(3)、锡兰肉桂醇(4)、波尔定碱(5)、新木姜子碱(6)。分子对接结果表明,化合物5、6与蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP1B)结合度最高。结论:化合物1~4为首次从该属植物分离得到,化合物5、6可能通过调控PTP1B发挥功效。
简介:目的:考察瘤果黑种草子总皂苷提取物抗炎镇痛的药效作用,为其治疗类风湿性关节炎提供依据。方法:采用二甲苯致小鼠耳肿胀、冰醋酸致小鼠扭体、冰醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高模型,Freund’s完全佐剂致大鼠原发性、继发性关节炎损害和牛Ⅱ型胶原诱导大鼠胶原性关节炎等模型,对照观察瘤果黑种草子总皂苷提取物的抗炎、镇痛等作用。结果:瘤果黑种草子总皂苷提取物在6~24mg/kg均能能明显减少冰醋酸致小鼠扭体反应次数,均能减轻二甲苯致小鼠耳肿胀,均能抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增高,均在24mg/kg剂量的抑制率高于野木瓜片;在4.2~16.6mg/kg对完全佐剂所致大鼠原发性和继发性炎症及Ⅱ型胶原诱导的大鼠胶原性关节炎均有一定抑制作用,佐剂所致大鼠原发性损害瘤果黑种草子总皂苷8.3~16.6mg/kg剂量作用均较野木瓜片组好,病理显示与模型组比较,各给药组炎性症状均有所减轻,但野木瓜片组与瘤果黑种草子总皂苷各剂量组没有显著性差异;佐剂所致大鼠继发性损害16.6mg/kg剂量组则在第25d~29d能明显减轻大鼠左后足肿胀度;胶原性关节炎16.6mg/kg剂量组左后足和右后足肿胀度在致炎后第17~26d均低于野木瓜片组。结论:瘤果黑种草子总皂苷提取物有良好的抗炎镇痛和治疗关节炎的作用。
简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:考察玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程。方法:采用HPLC-MS/MS技术建立SD大鼠皮肤微透析液中乌头碱含量的测定方法。通过考察微透析技术中对乌头碱体内回收率的影响因素,确定采样条件。经皮给药后,考察乌头碱的局部透皮吸收过程。结果:本实验成功建立了HPLC-MS/MS测定微透析样品中乌头碱含量的方法。微透析采样流速选择1.5μL·min^-1,采样间隔为30min。乌头碱的AUC为18973.27h·ng·mL^-1,MRT为14.97h,Cmax为2976.38ng·mL^-1,Tmax为11.76h。结论:微透析采样技术可用于玉龙散中乌头碱的透皮吸收过程研究。
简介:目的:观察山柰酚和槲皮素对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的干预作用并探讨其作用机理。方法:取大鼠新生乳鼠心肌细胞做原代培养,MTT法检测细胞活力,确定药物作用安全范围;考察药物对心肌细胞缺氧复氧损伤模型LDH漏出的改变;复制心肌细胞过氧化氢损伤模型,观察药物对细胞活力及上清液中LDH含量的影响。结果:山柰酚和槲皮素125μg/ml以下对心肌细胞活力无明显影响。山柰酚或槲皮素100、50、25、12.5μg/ml均可以降低缺氧复氧损伤后心肌细胞的LDH漏出率(P〈0.01或P〈0.05),其中山柰酚100、50、25μg/ml浓度,槲皮素以50、25、12.5μg/ml浓度作用较佳。山柰酚、槲皮素对心肌细胞过氧化氢损伤均有显著的抑制作用,均呈浓度依赖性,并可显著降低过氧化氢损伤所致的LDH释放。结论:山柰酚和槲皮素具有显著的抗心肌细胞缺氧损伤的能力,与其抗氧化的药理作用有关。