简介：为探索哒嗪酮羧酸酯的简便合成方法，通过亚磷酸二烷基酯与1-芳基-1,4-二氢-4-氧-6-甲基哒嗪-3-羧酸（摩尔比为2∶1）在120～130℃下共热4h，得到7个收率63%～85%的哒嗪酸烷基酯。

简介：于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂（HCA1）、醇部分连接丁二酸酐间隔臂（HCB2），分别合成了两种不同的半抗原，通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白（BSA）偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA，通过混合酸酐法将HCA1、HCAS[3-（2-氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸]和HCB2分别与卵清蛋白（OVA）偶联制备包被抗原，两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明，用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性（IC50值分别为33．12和0．95mg/L），用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。

简介：哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过^1HNMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphisfabae具有一定的杀虫活性,其中7d在500mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimnaseparata和红蜘蛛Tetranchusurticae的生物活性不明显。

简介：

简介：为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N烃氧羰基2噻唑烷酮衍生物(5a~5k),其中10个为新化合物,其结构均经1HNMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2000mg/L下,化合物5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j对油菜菌核病菌Sclerotiniasclerotiorum的抑制率为100%,5i对番茄灰霉病菌Botrytiscinerea、柑桔青霉病菌Penicilliumitalicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。

简介：以环己酮为原料,合成了9个结构新颖的N-（芳基磺酰氨基乙基）-1,6-己内酰胺（3）,其结构均经IR、^1HNMR、^13CNMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,部分化合物对供试的6种病原真菌具有一定的杀菌活性,其中3a、3b、3d和3g对番茄叶霉病菌的抑制活性与对照药剂百菌清相当,抑制率大于90%。

简介：合成了一系列含有α－氰基－间苯氧苯甲基的磷酸酯和磷酰胺，其化学结构经元素分析和^1HNMR确认，活体外试验表明它们对植物根癌病的病源菌土壤根癌杆菌Agrobacteriumrhizogenes和A.vitis具有很好的抑制活性。含磷化合物对土壤根癌杆菌具有抑制活性属首次报道。

简介：为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46～23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。

简介：取代吡唑酰基异硫氰酸酯与杂环胺，磺酰胺反应，得到了加成产物取代吡唑酰基硫脲或关环产物吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪，取代吡唑酰基硫脲化合物在三乙胺作用下也关环成吡唑并[4,5-e][1,3]噻嗪，化合物结构均经^1HNMR,IR及元素分析确证，并对此加成，环化反应结果和机理进行了讨论，初步生物活性测试表明，这些化合物具有一定的杀菌除草和植物生长调节作用。

简介：通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶（KARI）对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物（其中22个是新化合物）的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

简介：为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。

简介：采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基苯并嗯唑啉酮类化合物30个，其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明，该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性，其中化合物3b、4b、14b、19b在50mg／L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100％，有7个化合物在1000mg／L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95％以上。

简介：为寻找新型活性杂环化合物,通过活性亚结构拼接,以取代苯酚和氯乙酸为起始原料,经醚化、缩合、烃基化和氨解反应,设计并采用微波辅助合成了6种未见文献报道的含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物,其结构经红外和核磁共振氢谱确证。初步抑菌活性测试结果表明,所有目标化合物对5种供试病原菌都表现出一定的抑菌活性,其中,化合物7c、7d、7e和7f在50mg/L下对5种供试病原菌的抑制率均达到80%以上。

简介：通过芳氧乙(丙)酸与O,O′-二烃基硫代磷酰肼的缩合反应合成了8个未见报道的标题化合物,利用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确定了化合物的结构.生物活性测试结果表明:目标化合物具有很好的选择性除草活性,其中化合物3a、3b、3g和3h对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜均有较好的抑制作用,特别是对油菜的抑制作用尤为明显,其效果接近、有些甚至优于对照化合物2,4-D.

简介：将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物RH－5849和RH－5992的活性基团进行拼接，合成了十二个全新的2－叔丁基－1－芳酰基－4－芳基氨基脲类目标化合物，其结构经IR，^1HNMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明，该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性，通过QSAR分析，找出了该系列化合物的结构－活性定量方程，并进行了统计学和化学的检验，也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。

简介：以4-氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-（4-甲基-1,2,3-噻二唑）-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2（1）/c空间群,晶胞参数a=1.4037（3）nm,b=1.5705（3）nm,c=0.6864（14）nm,β=102.06（3）°,V=1.4798（5）nm^3,Z=4,F（000）=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。

简介：为寻找新的环境友好型杀虫剂,用溴代呋喃甲醛和溴代噻吩甲醛分别与2-取代1,3-丙二硫醇缩合,合成了16个未见文献报道的2-溴代呋喃基或噻吩基-1,3-二噻烷衍生物。其化学结构均通过^1HNMR和元素分析或质谱的确认。初步的生物活性测试结果表明,该类化合物对桃蚜Myzuspersicae表现出一定的杀虫活性,其中化合物M11在600μg/mL下对桃蚜的校正死亡率为90%。

简介：哒嗪酮是一类具有良好生物活性的杂环,为进一步发现具有昆虫生长调节活性的新型化合物,依据前期研究成果,在3（2H）-哒嗪酮的5位上引入苯甲酰基脲活性基团,设计合成了17个5-取代苯甲酰基脲-3（2H）-哒嗪酮衍生物,并通过两种方法制备得到了目标化合物,结构均通过^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性研究结果表明,部分化合物如6a、BPU-4在200mg/L时对3龄蝗蝻LocustamigratoriamanilensisLinne（Meyen）有较好的生物活性,使蝗蝻因不能正常蜕皮变态而死亡,表现出明显的昆虫生长调节剂（IGRs）类化合物的作用特征。

简介：以5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-（4-氨基苯基/苄基）-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。

简介：为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1HNMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质.首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用.结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物Ⅱe)光照下对稗草根长的IC50值为4.46μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性.